4-吗啉吡啶-3-胺 | 90648-26-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 4-吗啉吡啶-3-胺
• 中文别名: 4-N-吗啉基吡啶-3-胺
• 英文名称: 4-morpholinopyridin-3-amine
• 英文别名: 3-amino-4-morpholinopyridine；4-morpholin-4-ylpyridin-3-amine
• CAS: 90648-26-3
• 化学式: C₉H₁₃N₃O
• mdl: MFCD10691098
• 分子量: 179.222
• InChiKey: QSJJDPGQZUUPSZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.444
• 拓扑面积：
  51.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-吗啉吡啶-3-胺 在 N-甲基吗啉 、 盐酸 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 氢气 、 palladium(II) hydroxide 、 sodium carbonate 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 51.08h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIBODY CONJUGATES OF IMMUNE-MODULATORY COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS CONSTITUÉS DE COMPOSÉS IMMUNOMODULATEURS ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文披露了抗体偶联免疫调节化合物和制药组合物，用于治疗疾病，例如纤维化疾病、自身免疫或自身炎症性疾病。所披露的偶联物在治疗纤维化疾病、自身免疫疾病或自身炎症性疾病方面具有用途，例如通过调节TGFβR1、TGFβR2、TNKS、TNIK或mTOR。

  公开号：

  WO2018227018A1
• 作为产物：
  描述：

  3-硝基-4-吗啉代吡啶 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以84%的产率得到4-吗啉吡啶-3-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] GSK-3 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE GSK-3

  摘要：

  披露通常涉及到式(I)的化合物，包括它们的盐，以及使用这些化合物治疗与GSK-3相关疾病的组合物和方法。

  公开号：

  WO2018098411A1
• 作为试剂：
  描述：

  N-叔丁氧羰基-L-谷氨酸 5-苄酯 、 在 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 4-吗啉吡啶-3-胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以160 mg的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIBODY CONSTRUCT CONJUGATES
  [FR] CONJUGUÉS DE CONSTRUCTION D'ANTICORPS

  摘要：

  各种组合物被揭示。还提供了组合物 - 免疫刺激化合物偶联物的组合物。此外，还提供了组合物 - 免疫刺激化合物偶联物的制备方法和用途。这包括治疗疾病的方法，如癌症。

  公开号：

  WO2018227023A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS GSK-3 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINE SUBSTITUÉS UTILES EN TANT QU'AGONISTES DE GSK-3
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2015069593A1

  公开（公告）日：2015-05-14

  The disclosure generally relates to compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands, antagonists of the NR2B receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system.

  该披露通常涉及到I式化合物，包括它们的盐，以及使用这些化合物的组合物和方法。这些化合物是NR2B受体的配体，是其拮抗剂，可能对治疗中枢神经系统的各种疾病有用。
• [EN] AMINO-PYRAZINECARBOXAMIDE COMPOUNDS, CONJUGATES, AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS D'AMINO-PYRAZINECARBOXAMIDE, CONJUGUÉS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：SILVERBACK THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019227059A1

  公开（公告）日：2019-11-28

  Amino-pyrazinecarboxamide compounds of formula (I), conjugates, and pharmaceutical compositions for use in the treatment of disease such as cancer, are disclosed herein. The disclosed compounds are useful, among other things, in the treating of cancer and fibrosis and modulating TGFpR2. Additionally, compounds incorporated into a conjugate with an antibody construct are described herein.

  本文披露了用于治疗疾病如癌症的化合物的氨基吡嗪羧酰胺化合物（I）的结构式、结合物和药物组合物。所披露的化合物在治疗癌症和纤维化以及调节TGFpR2等方面具有用途。此外，本文还描述了与抗体构造物结合的化合物。
• [EN] TGFBETAR2 INHIBITOR-LRRC15 ANTIBODY CONJUGATES AND USES THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS INHIBITEUR DE TGFBETAR2-ANTICORPS ANTI-LRRC15 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：SILVERBACK THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021102332A1

  公开（公告）日：2021-05-27

  Conjugates comprising a TGFβR2 inhibitor and an anti-LRRC15 antibody, compositions comprising the conjugates, and use of the conjugates in the treatment of disease, such as fibrosis and cancer, are disclosed herein. Also disclosed herein are anti-LRRC15 antibodies, including humanized anti-LRRC15 antibodies.

  本文披露了包括TGFβR2抑制剂和抗LRRC15抗体在内的共轭物，包括这些共轭物的组合物，以及在治疗疾病（如纤维化和癌症）中使用这些共轭物的方法。本文还披露了抗LRRC15抗体，包括人源化的抗LRRC15抗体。
• COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF ATR KINASE
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20140163000A1

  公开（公告）日：2014-06-12

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of ATR protein kinase. The invention also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and methods of using the compounds in in vitro applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors. The compounds of this invention have formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, wherein the variables are as defined herein. Moreover, The compounds of this invention have formula I-A: or a pharmaceutically acceptable salt, wherein the variables are as defined herein.

  本发明涉及用作ATR蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还涉及包括本发明化合物的药学上可接受的组合物；使用本发明化合物治疗各种疾病、失调和病况的方法；制备本发明化合物的过程；制备本发明化合物的中间体；以及在体外应用中使用化合物的方法，例如研究生物和病理现象中的激酶、由这些激酶介导的细胞内信号转导途径的研究以及新激酶抑制剂的比较评估。本发明化合物具有式I：或药学上可接受的盐，其中变量如本文所定义。此外，本发明化合物具有式I-A：或药学上可接受的盐，其中变量如本文所定义。
• Design, Structure–Activity Relationships, and In Vivo Evaluation of Potent and Brain-Penetrant Imidazo[1,2-<i>b</i>]pyridazines as Glycogen Synthase Kinase-3β (GSK-3β) Inhibitors
  作者：Richard A. Hartz、Vijay T. Ahuja、Prasanna Sivaprakasam、Hong Xiao、Carol M. Krause、Wendy J. Clarke、Kevin Kish、Hal Lewis、Nicolas Szapiel、Ramu Ravirala、Sayali Mutalik、Deepa Nakmode、Devang Shah、Catherine R. Burton、John E. Macor、Gene M. Dubowchik

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.3c00133

  日期：2023.3.23

  has been linked to the formation of the neurofibrillary tangles associated with Alzheimer’s disease that arise from the hyperphosphorylation of tau protein. The design and synthesis of a series of imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives that were evaluated as GSK-3β inhibitors are described herein. Structure–activity relationship studies led to the identification of potent GSK-3β inhibitors. In vivo studies

  糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，可调节许多细胞过程，包括新陈代谢、增殖和细胞存活。由于其多方面的作用，GSK-3 与多种疾病有关，包括阿尔茨海默病、2 型糖尿病、癌症和情绪障碍。GSK-3β 与由 tau 蛋白过度磷酸化引起的阿尔茨海默病相关的神经原纤维缠结的形成有关。本文描述了一系列被评估为 GSK-3β 抑制剂的咪唑并 [1,2- b ] 哒嗪衍生物的设计和合成。构效关系研究导致鉴定出有效的 GSK-3β 抑制剂。体内研究47在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中表明，该化合物是一种脑渗透剂、口服生物可利用的 GSK-3β 抑制剂，可显着降低磷酸化 tau 的水平。