Ethyl 3-(3,4,5-triphenyl-2-oxo-2,3-dihydroimidazol-1-yl)propionate | 153387-41-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: Ethyl 3-(3,4,5-triphenyl-2-oxo-2,3-dihydroimidazol-1-yl)propionate
• 英文别名: ethyl 3-(2-oxo-3,4,5-triphenylimidazol-1-yl)propanoate
• CAS: 153387-41-8
• 化学式: C₂₆H₂₄N₂O₃
• 分子量: 412.488
• InChiKey: RDJJULSSKIWWMM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-溴丙酸乙酯 、 1,4,5-三苯基-1,3-二氢-2H-咪唑-2-酮 在 potassium carbonate 作用下， 以 丁酮 为溶剂， 生成 Ethyl 3-(3,4,5-triphenyl-2-oxo-2,3-dihydroimidazol-1-yl)propionate
  参考文献：
  名称：

  CoA-IT and PAF inhibitors

  摘要：

  无需辅酶A的转酰基酶在释放游离花生四烯酸、产生花生四烯酸代谢产物和血小板活化因子时起作用。阻断该酶会抑制这些炎症介质的产生，在广泛的过敏和炎症性疾病和障碍中具有治疗效用。本文描述的化合物可以抑制CoA-IT的作用，因此在治疗由此引起的疾病状态中是有用的。

  公开号：

  US05648373A1

文献信息

• Inhibition of inflammatory lipid mediators
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US05663053A1

  公开（公告）日：1997-09-02

  Coenzyme A-independent transacylase is required for the release of free arachidonic acid, and the production of arachidonic acid metabolites and platelet activation factor. Blocking of this enzyme inhibits the production of these inflammatory mediators and will be of therapeutic utility in a broad range of allergic and inflammatory diseases and disorders. Compounds are described herein which inhibit the action of CoA-IT and are therefore useful in the treatment of disease states caused thereby.

  需要Coenzyme A独立的转酰基酶来释放游离的花生四烯酸，并产生花生四烯酸代谢产物和血小板激活因子。阻断这种酶的作用可以抑制这些炎症介质的产生，在广泛的过敏和炎症性疾病和障碍的治疗中具有治疗用途。本文描述了抑制CoA-IT作用的化合物，因此在治疗由此引起的疾病状态中有用。
• ＣｏＡ−ＩＴおよびＰＡＦ阻害剤
  申请人：——

  公开号：JP2001527506A

  公开（公告）日：2001-12-25

  \n (57)【要約】\n遊離アラキドン酸の放出ならびにアラキドン酸代謝産物および血小板活性化因子の産生については、補酵素Ａ−非依存性トランスアシラーゼが要求される。この酵素を遮断することによりこれらの炎症媒介物質の産生が阻害され、広範なアレルギー性および炎症性疾患および障害において治療学的に有用であろう。本明細書において、CoA-ＩＴの作用を阻害する化合物が記載されており、かくして該化合物はCoA-ＩＴにより引き起こされる病態の治療において有用である。図はCoA-ＩＴ活性に対する化合物３の効果を示す。\n \n

  \(57)/n (57)/n (57)/n (57)/n (57)/n (57)/n (57)/n (57)/n (57)}[Summary] 释放游离花生四烯酸、产生花生四烯酸代谢物和血小板活化因子都需要依赖辅酶 A 的转酰酶。阻断这种酶可抑制这些炎症介质的产生，对多种过敏性和炎症性疾病和紊乱可能有治疗作用。本文描述了抑制 CoA-IT 作用的化合物，因此这些化合物可用于治疗由 CoA-IT 引起的疾病。图中显示了化合物3对CoA-IT活性的影响。\n \n
• CoA-IT AND PAF INHIBITORS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：EP0626969A1

  公开（公告）日：1994-12-07
• EP0626969A4
  申请人：——

  公开号：EP0626969A4

  公开（公告）日：1995-04-19
• US5648373A
  申请人：——

  公开号：US5648373A

  公开（公告）日：1997-07-15