N-[3-(乙胺)丙基]-5,11-二甲基-9-甲氧基-6H-吡啶并[4,3-b]咔唑-1-胺 | 83948-11-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: N-[3-(乙胺)丙基]-5,11-二甲基-9-甲氧基-6H-吡啶并[4,3-b]咔唑-1-胺
• 英文名称: N-ethyl-N'-(9-methoxy-5,11-dimethyl-6H-pyrido[4,3-b]carbazol-1-yl)-propane-1,3-diamine
• 英文别名: 1,3-Propanediamine, N'-(5,11-dimethyl-9-methoxy-6H-pyrido(4,3-b)carbazol-1-yl)-N-ethyl-；N-ethyl-N'-(9-methoxy-5,11-dimethyl-6H-pyrido[4,3-b]carbazol-1-yl)propane-1,3-diamine
• CAS: 83948-11-2
• 化学式: C₂₃H₂₈N₄O
• 分子量: 376.502
• InChiKey: VIWUDYABBPMENV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  62
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丁二酸酐 、 N-[3-(乙胺)丙基]-5,11-二甲基-9-甲氧基-6H-吡啶并[4,3-b]咔唑-1-胺 以 甲苯 为溶剂， 反应 5.0h， 以54.6%的产率得到N-ethyl-N-[3-(9-methoxy-5,11-dimethyl-6H-pyrido[4,3-b]carbazol-1-ylamino)-propyl]-succinamic acid
  参考文献：
  名称：

  Use of indole-derived compounds for the preparation of a medicament that can be used to treat diseases related to the splicing process

  摘要：

  该发明涉及吲哚衍生物化合物及其用于制备药物的用途，该药物可用于治疗与细胞内预信使RNA剪接过程相关的疾病，如弗雷泽综合征、与染色体17相关的额颞叶痴呆症（一种帕金森病形式）、利综合征（一种脑病类型）、非典型囊性纤维化、某些神经病理学疾病，包括与Tau蛋白突变相关的阿尔茨海默病、影响SMN（运动神经元存活）基因的肌肉萎缩、与血清素剪接障碍相关的抑郁症，以及全局剪接过程受影响的某些癌症（例如乳腺癌、结肠癌和某些淋巴瘤），以及病毒性疾病，如艾滋病。

  公开号：

  US20070054905A1
• 作为产物：
  描述：

  N-乙基-1,3-丙二胺 、 1-氯-9-甲氧基-5,11-二甲基-6H-吡啶并[4,3-b]咔唑 反应 3.0h， 以55%的产率得到N-[3-(乙胺)丙基]-5,11-二甲基-9-甲氧基-6H-吡啶并[4,3-b]咔唑-1-胺
  参考文献：
  名称：

  抗肿瘤氨基取代的吡啶并[3'，4'：4,5]吡咯并[2,3-g]异喹啉和吡啶并[4,3-b]咔唑衍生物：新侧链和杂环修饰产生的化合物的合成和评估。

  摘要：

  10-[[[3-（二乙基氨基）丙基]氨基] -6-甲基-5H-吡啶基[3'，4'：4,5]吡咯并[2,3-g] i异喹啉（1b）和1的新修饰对[[[3-（二乙基氨基）丙基]氨基] -9-甲氧基-5,11-二甲基-6H-吡啶基[4,3-b]卡巴唑（4b）进行了重要的抗肿瘤研究，侧链或插入杂环上。通过直接取代相应的氯衍生物引入侧链，并通过9-O-苯甲酰基-1-氯玫瑰树碱制备6-N-甲基-9-羟基吡啶并[4,3-b]咔唑类似物。与模型化合物1b和4b相比，对所有新化合物的评估均显示L1210白血病系统的体外细胞毒性和ILS百分比没有显着增加。

  DOI：

  10.1021/jm00356a012

文献信息

• RIVALLE, C.;WENDLING, F.;TAMBOURIN, P.;LHOSTE, J. -M.;BISAGNI, E.;CHERMAN+, J. MED. CHEM., 1983, 26, N 2, 181-185
  作者：RIVALLE, C.、WENDLING, F.、TAMBOURIN, P.、LHOSTE, J. -M.、BISAGNI, E.、CHERMAN+

  DOI：——

  日期：——
• DERIVES D'INDOLE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES LIEES AU PROCESSUS D'EPISSAGE
  申请人：CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS)

  公开号：EP1663219B1

  公开（公告）日：2010-05-12
• US7989467B2
  申请人：——

  公开号：US7989467B2

  公开（公告）日：2011-08-02
• [EN] USE OF INDOLE-DERIVED COMPOUNDS FOR THE PREPARATION OF A MEDICAMENT THAT CAN BE USED TO TREAT DISEASES RELATED TO THE SPLICING PROCESS<br/>[FR] UTILISATION DE COMPOSES DERIVES D'INDOLE POUR LA PREPARATION D'UN MEDICAMENT UTILE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES LIEES AU PROCESSUS D'EPISSAGE
  申请人：CENTRE NAT RECH SCIENT

  公开号：WO2005023255A2

  公开（公告）日：2005-03-17

  Composés dérivés d'indole et utilisation desdits composés pour la préparation d'un médicament utile pour traiter des maladies liées au processus d'épissage des ARN pré-messagers dans la cellule, et notamment le syndrome de frasier, la démence fronto-temporale liée au chromosome 17 (une forme du Parkinson), le syndrome de Leigh (type d'encéphalopathie), la mucoviscidose atypique, certaines neuropathologies dont notamment l'Alzheimer lié à une mutation de la protéine Tau, l'amyotrophie qui touche le gène SMN (Survival of Motor Neuron), la dépression liée à un dérèglement de l'épissage de la sérotonine, et certains cancers dans lesquelles le processus global de l'épissage est affecté (notamment le cancer du sein, du colon et certains lymphomes), ainsi que les maladies virales telles que le SIDA.