2-fluoro-4-[3-(trifluoromethyl)-6,7-dihydropyrano[4,3-c]pyrazol-1(4H)-yl]benzoic acid 、
3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐 在
N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
以38%的产率得到1-({2-fluoro-4-[3-(trifluoromethyl)-6,7-dihydropyrano[4,3-c]pyrazol-1(4H)-yl]phenyl}carbonyl)-3-azetidinol