螺[茚-2,4'-哌啶]-1(3H)-酮 | 136080-25-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 中文名称: 螺[茚-2,4'-哌啶]-1(3H)-酮
• 英文名称: spiro[indene-2,4’-piperidin]-1(3H)-one
• 英文别名: 1,3-dihydro-1-oxo-spiro(2H-indene-2,4'-piperidine)；Spiro[indene-2,4'-piperidin]-1(3H)-one；spiro[3H-indene-2,4'-piperidine]-1-one
• CAS: 136080-25-6
• 化学式: C₁₃H₁₅NO
• 分子量: 201.268
• InChiKey: OQYGRYBPALDMPC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  螺[茚-2,4'-哌啶]-1(3H)-酮 在 palladium on activated charcoal sodium tetrahydroborate 、 氢气 作用下， 生成 1,3-二氢螺[茚-2,4'-哌啶]
  参考文献：
  名称：

  强大的3-spiropiperidine生长激素促分泌素。

  摘要：

  提出了对生长激素促泌剂L-162,752中螺（茚满-1,4-哌啶）部分的不同区域异构体和同系物的系统SAR研究。其中，发现螺（3H-1-苯并吡喃-2,3-哌啶）可提供低纳摩尔体外活性的促分泌素。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(97)10199-8
• 作为产物：
  描述：

  1'-benzoyl-1,3-dihydro-1-oxospiro-[2H-indene-2,4'-piperidine] 在 乙醇 、 乙酸乙酯 、 水 、 Brine 作用下， 以 乙醇 、 盐酸 为溶剂， 反应 48.0h， 以to give 1.87 g (77%) product as an oil的产率得到螺[茚-2,4'-哌啶]-1(3H)-酮
  参考文献：
  名称：

  Nitrogen-containing spirocycles

  摘要：

  通用结构式为##STR1##的螺环化合物是三类抗心律失常药物。

  公开号：

  US05206240A1

文献信息

• [EN] NOVEL 2-PIPERIDIN-1-YL-ACETAMIDE COMPOUNDS FOR USE AS TANKYRASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS 2-PIPERIDIN-1-YL-ACETAMIDE UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE TANKYRASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2013012723A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  The present invention provides for compounds of formula (I), wherein R1-R5 and L are defined herein. The present invention also provides for pharmaceutical compositions and combinations comprising a compound of formula (I) as well as for the use of such compounds as tankyrase inhibitors and in the treatment of Wnt signaling and tankyrase 1 and 2 signaling related disorders which include, but are not limited to, cancer.

  本发明提供了式(I)的化合物，其中R1-R5和L在此处定义。本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物和组合物，以及将这些化合物用作坦基酶抑制剂以及用于治疗Wnt信号和坦基酶1和2信号相关疾病的用途，包括但不限于癌症。
• IMIDAZOPYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20200108071A1

  公开（公告）日：2020-04-09

  The present disclosure provides a compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof as described herein. The present disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, processes for preparing compounds of Formula I, therapeutic methods for treating cancers.

  本公开提供了一种如下式（I）的化合物： 或其药学上可接受的盐。本公开还提供了包含如下式I的化合物的药物组合物，制备如下式I的化合物的方法，以及治疗癌症的治疗方法。
• [EN] 4 - PIPERIDINYL COMPOUNDS FOR USE AS TANKYRASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 4-PIPÉRIDINYLE UTILES COMME INHIBITEURS DE LA TANKYRASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2013008217A1

  公开（公告）日：2013-01-17

  The present invention provides for compounds of formula (I).The present invention also provides for pharmaceutical compositions and combinations comprising a compound of formula (I) as well as for the use of such compounds as tankyrase inhibitors and in the treatment of Wnt signaling and tankyrase 1 and 2 signaling related disorders which include, but are not limited to, cancer.

  本发明提供了化合物的结构式(I)。本发明还提供了包含结构式(I)化合物的药物组合物和组合物，以及利用这些化合物作为坦基酶抑制剂，并用于治疗Wnt信号和与坦基酶1和2信号相关的疾病，包括但不限于癌症。
• SPIRO DERIVATIVES FOR THE MODULATION OF STEAROYL-COA DESATURASE
  申请人：Dales Natalie

  公开号：US20120010135A1

  公开（公告）日：2012-01-12

  The present invention provides spiro derivatives that modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase. Methods of using such derivatives to modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase and pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

  本发明提供了螺环衍生物，可以调节硬脂酰辅酶A脱饱和酶的活性。还包括使用这些衍生物调节硬脂酰辅酶A脱饱和酶的方法以及包含这些衍生物的制药组合物。
• 4-PIPERIDINYL COMPOUNDS FOR USE AS TANKYRASE INHIBITORS
  申请人：Chen Christine Hiu-Tung

  公开号：US20150126513A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  The present invention provides for compounds of formula (I): wherein R 1 -R 4 and n are defined herein. The present invention also provides for pharmaceutical compositions and combinations comprising a compound of formula (I) as well as for the use of such compounds as tankyrase inhibitors and in the treatment of Wnt signaling and tankyrase 1 and 2 signaling related disorders which include, but are not limited to, cancer.

  本发明提供了公式（I）的化合物：其中R1-R4和n在此定义。本发明还提供了包括公式（I）化合物的制药组合物和组合物，以及将这些化合物用作坦克酰酶抑制剂，并用于治疗与Wnt信号和坦克酰酶1和2信号相关的疾病，包括但不限于癌症。