3-(4-methoxy-2-methylphenyl)-2,5-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ol | 457911-53-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 3-(4-methoxy-2-methylphenyl)-2,5-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ol
• CAS: 457911-53-4
• 化学式: C₁₆H₁₇N₃O₂
• 分子量: 283.33
• InChiKey: WUOKEVHJNXIPPP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.04
• 重原子数：
  21.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  59.65
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-methoxy-2-methylphenyl)-2,5-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ol 以94的产率得到7-chloro-2,5-dimethyl-3-(2-methyl-4-methoxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolo[1,5-alpha]pyrimidinyl derivatives useful as corticotropin-releasing factor (CRF) receptor antagonists

  摘要：

  本发明公开了CRF受体拮抗剂，可用于治疗多种疾病，包括治疗哺乳动物CRF分泌过多所表现出的疾病。本发明的CRF受体拮抗剂具有以下结构：（I）；以及其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物、立体异构体和前药，其中R1、R2a、R2b、Y、Het、n、o、R6、Ar和R7如本文所定义。本发明还公开了含有CRF受体拮抗剂和药学上可接受的载体组合的组合物，以及使用它们的方法。

  公开号：

  US07879862B2
• 作为产物：
  描述：

  乙酰乙酸乙酯 、 4-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-胺 在 乙酰乙酸乙酯 作用下， 以42.7的产率得到3-(4-methoxy-2-methylphenyl)-2,5-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ol
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolo[1,5-alpha]pyrimidinyl derivatives useful as corticotropin-releasing factor (CRF) receptor antagonists

  摘要：

  本发明公开了CRF受体拮抗剂，可用于治疗多种疾病，包括治疗哺乳动物CRF分泌过多所表现出的疾病。本发明的CRF受体拮抗剂具有以下结构：（I）；以及其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物、立体异构体和前药，其中R1、R2a、R2b、Y、Het、n、o、R6、Ar和R7如本文所定义。本发明还公开了含有CRF受体拮抗剂和药学上可接受的载体组合的组合物，以及使用它们的方法。

  公开号：

  US07879862B2

文献信息

• Pyrazolo[1,5-Alpha]Pyrimidinyl Derivatives Useful as Corticotropin-Releasing Factor (Crf) Receptor Antagonists
  申请人：Lanier Marion

  公开号：US20080194589A1

  公开（公告）日：2008-08-14

  CRF receptor antagonists are disclosed which may have utility in the treatment of a variety of disorders, including the treatment of disorders manifesting hypersecretion of CRF in mammals. The CRF receptor antagonists of this invention have the following structure: (I); and pharmaceutically acceptable salts, esters, solvates, stereoisomers and prodrugs thereof, wherein R 1 , R 2a , R 2b , Y, Het, n, o, R 6 , Ar and R 7 are as defined herein. Compositions containing a CRF receptor antagonist in combination with a pharmaceutically acceptable carrier are also disclosed, as well as methods for use of the same.

  本发明揭示了CRF受体拮抗剂，可能在治疗多种疾病方面有用，包括治疗哺乳动物CRF过度分泌引起的疾病。本发明的CRF受体拮抗剂具有以下结构：（I）；以及其药物学上可接受的盐，酯，溶剂合物，立体异构体和前药，其中R1，R2a，R2b，Y，Het，n，o，R6，Ar和R7如本文所定义。还揭示了含有CRF受体拮抗剂与药学可接受载体组合的组合物，以及使用它们的方法。
• WO2006/44958
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010, 20, 7259-7264
  作者：

  DOI：——

  日期：——
• US7879862B2
  申请人：——

  公开号：US7879862B2

  公开（公告）日：2011-02-01