4-(6-iodoimidazo[1,2-b]pyridazin-2-yl)-N,N-dimethylaniline | 1220909-58-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-(6-iodoimidazo[1,2-b]pyridazin-2-yl)-N,N-dimethylaniline
• CAS: 1220909-58-9
• 化学式: C₁₄H₁₃IN₄
• 分子量: 364.189
• InChiKey: ZQOKHCRWWSSGNL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  33.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-溴-1-(4-二甲基氨基苯基)乙酮 、 3-氨基-6-碘哒嗪 在 碳酸氢钠 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 4-(6-iodoimidazo[1,2-b]pyridazin-2-yl)-N,N-dimethylaniline
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and In Vitro Evaluation of Imidazo[1,2-b]pyridazines as Ligands for β-Amyloid Plaques

  摘要：

  A series of imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives were synthesized and evaluated for binding to amyloid plaques in vitro using synthetic aggregates of A beta(1-40). Binding affinities of these compounds were found to range from 11.0 to > 1000 nM, depending on the various substitution patterns in the 6-position and 2-position. 2 -(4'-Dimethylaminophenyl)-6-(methylthio)imidazo[1,2-b]pyridazine (4) showed high binding affinity (K(i) = 11.0 nM) and might be useful for the development of novel positron emission tomography radiotracers for imaging A beta plaques.

  DOI：

  10.1021/ml100005j

文献信息

• Compounds and methods useful for rescuing cells from beta-amyloid toxicity and treatment of Alzheimer's disease
  申请人：Jin Lee-Way

  公开号：US20070254889A1

  公开（公告）日：2007-11-01

  The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formulae I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII, IX and X, or pharmaceutically acceptable salts thereof and excipients. The present invention provides a method of inhibiting β-amyloid plaque aggregation, the method comprising introducing into a mammal an aggregation-inhibiting amount of a compound of Formula I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII, IX or X or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide or prodrug thereof. By inhibiting amyloid aggregation, this method is capable of rescuing cells that otherwise would be susceptible or further damaged by amyloidosis.

  本发明涉及一种制药组合物，包括式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX和X中的一个或多个化合物，或其药学上可接受的盐和辅料。本发明提供了一种抑制β-淀粉样斑块聚集的方法，该方法包括向哺乳动物中引入式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX或X中的一种化合物或其药学上可接受的盐、酯、酰胺或前药的抑制聚集量。通过抑制淀粉样聚集，该方法能够挽救那些本来易受淀粉样蛋白病损伤的细胞。
• US7425318B2
  申请人：——

  公开号：US7425318B2

  公开（公告）日：2008-09-16
• USRE44338E1
  申请人：——

  公开号：USRE44338E1

  公开（公告）日：2013-07-02
• USRE44354E1
  申请人：——

  公开号：USRE44354E1

  公开（公告）日：2013-07-09