5-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-amine | 69816-51-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-amine
• CAS: 69816-51-9
• 化学式: C₁₀H₈FN₃
• 分子量: 189.192
• InChiKey: CADGYZRAFIPXSM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-amine 在 三溴甲烷 、 亚硝酸异戊酯 作用下， 生成 2-bromo-5-(4-fluorophenyl)pyrazine
  参考文献：
  名称：

  EP1657242

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡嗪 、 4-氟苯硼酸 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 5-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  卤代腔肠素类似物的抗癌活性和化学发光评价

  摘要：

  化学发光是一个显着的过程，其中由于化学反应而发光，不需要光激发。一些最著名的化学发光系统是海洋腔肠素。在此，我们报告了一种新型卤代腔肠素类似物的合成，以及其潜在的抗癌活性和化学发光特性。我们发现，当由超氧阴离子触发时，这种类似物能够显着增强水溶液中的发射，同时与人类细胞系相容。因此，这种化合物在对生物介质中感兴趣的分子进行灵敏和动态传感方面具有巨大的潜力。此外，对其细胞毒性的分析提供了对溴化腔肠素特性的结构洞察，以前发现它们具有选择性抗癌活性。也就是说，溴杂原子的引入不足以提供细胞毒性，而吸电基团的引入消除了所有先前报道的抗癌活性。最后，虽然这种化合物没有活性，但它在组合方法中的使用可以改善已知化学治疗剂的特性。这些结果应该有助于指导卤代腔肠素类似物的未来优化。它在组合方法中的使用允许改善已知化学治疗剂的特性。这些结果应该有助于指导卤代腔肠素类似物的未来优化。它在组合方法中的使用允许改善已

  DOI：

  10.1016/j.jphotochem.2022.114228

文献信息

• [EN] ARYLAMIDE DERIVATIVES HAVING MULTIMODAL ACTIVITY AGAINST PAIN<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ARYLAMIDE AYANT UNE ACTIVITÉ MULTIMODALE CONTRE LA DOULEUR
  申请人：ESTEVE LABOR DR

  公开号：WO2017178510A1

  公开（公告）日：2017-10-19

  The present invention relates to arylamide derivatives having dual pharmacological activity towards both the α2δ subunit, in particular the α2δ-1 subunit,of the voltage-gated calcium channel and the µ-opioid receptor, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy, in particular for the treatment of pain.

  本发明涉及对芳基酰胺衍生物具有双重药理活性，既作用于电压门控钙通道的α2δ亚基，特别是α2δ-1亚基，又作用于µ-阿片受体，以及制备这类化合物的方法，包括它们的药物组合物，以及它们在治疗中的应用，特别是用于疼痛治疗。
• [EN] PIPERIDINYLALKYLAMIDE DERIVATIVES HAVING MULTIMODAL ACTIVITY AGAINST PAIN<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINYLALKYLAMIDE AYANT UNE ACTIVITÉ MULTIMODALE CONTRE LA DOULEUR
  申请人：ESTEVE LABOR DR

  公开号：WO2017178515A1

  公开（公告）日：2017-10-19

  The present invention relates to piperidinylalkylamide derivatives having dual pharmacological activity towards both the sigma (σ) receptor and the μ-opioid receptor, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy, in particular for the treatment of pain.

  本发明涉及具有对σ受体和μ-阿片受体双重药理活性的哌啶基烷酰胺衍生物，以及制备这类化合物的方法、包含它们的药物组合物，以及它们在治疗中的应用，特别是用于疼痛治疗。
• Novel 1-(mono-o-substituted benzoyl)-3-(substituted pyrazinyl) ureas
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US04293552A1

  公开（公告）日：1981-10-06

  Novel 1-(mono-o-substituted benzoyl)-3-(substituted pyrazinyl) ureas, active as insecticides, and methods for their use as insecticides.

  新颖的1-(取代苯甲酰基)-3-(取代吡啶基)脲类化合物，具有杀虫剂活性，并且提供了它们作为杀虫剂的使用方法。
• Imidazopyridine Derivatives
  申请人：Kishino Hiroyuki

  公开号：US20080200494A1

  公开（公告）日：2008-08-21

  The invention provides imidazopyridine derivatives represented by the general formula [I] [in which R 1 and R 2 may be the same or different and stand for C 1-6 alkyl or the like, R 3 and R 4 stand for hydrogen atom, methyl group or the like, W stands for mono- or bi-cyclic 3- to 8-membered aromatic or aliphatic heterocycle or the like, and Ar stands for optionally substituted aromatic heterocycle or the like]. These compounds act as melanin-concentrating hormone receptor antagonist and are useful as medicines for central nervous system disorders, cardiovascular system disorders and metabolic disorders.

  该发明提供了由通式[I]表示的咪唑吡啶衍生物 [其中R1和R2可能相同或不同，且代表C1-6烷基或类似物，R3和R4代表氢原子，甲基基团或类似物，W代表单环或双环的3-8元芳香或脂肪杂环或类似物，Ar代表可选择取代的芳香杂环或类似物]。这些化合物作为黑色素浓集激素受体拮抗剂，可用于治疗中枢神经系统疾病、心血管系统疾病和代谢性疾病的药物。
• Imidazopyridine derivatives
  申请人：Banyu Pharmaceuticals, Co., Ltd.

  公开号：US07504412B2

  公开（公告）日：2009-03-17

  The invention provides imidazopyridine derivatives represented by the general formula [I] [in which R1 and R2 may be the same or different and stand for C1-6 alkyl or the like, R3 and R4 stand for hydrogen atom, methyl group or the like, W stands for mono- or bi-cyclic 3- to 8-membered aromatic or aliphatic heterocycle or the like, and Ar stands for optionally substituted aromatic heterocycle or the like]. These compounds act as melanin-concentrating hormone receptor antagonist and are useful as medicines for central nervous system disorders, cardiovascular system disorders and metabolic disorders.

  本发明提供了由通式[I]表示的咪唑吡啶衍生物 [其中R1和R2可以相同或不同，代表C1-6烷基或类似物，R3和R4代表氢原子，甲基基团或类似物，W代表单环或双环3-8成员的芳香或脂肪族杂环或类似物，Ar代表可选取代的芳香杂环或类似物]。这些化合物作为黑素浓聚激素受体拮抗剂，并且可用于治疗中枢神经系统疾病、心血管系统疾病和代谢性疾病的药物。