(4-cyclopropoxyphenyl)methanol | 1400701-35-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (4-cyclopropoxyphenyl)methanol
• 英文别名: (4-cyclopropyloxyphenyl)methanol
• CAS: 1400701-35-0
• 化学式: C₁₀H₁₂O₂
• 分子量: 164.204
• InChiKey: IYBLKXVJNKRRNW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  296.9±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.202±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-cyclopropoxyphenyl)methanol 在 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.5h， 生成 7-(4-cyclopropoxybenzyl)-6-methyl-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-8(7H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATION TREATMENTS COMPRISING ADMINISTRATION OF IMIDAZOPYRAZINONES
  [FR] TRAITEMENTS COMBINÉS COMPRENANT L'ADMINISTRATION D'IMIDAZOPYRAZINONES

  摘要：

  本发明提供了组合治疗方法，包括给予PDE1酶抑制剂和其他在治疗神经退行性疾病（例如阿尔茨海默病、帕金森病或亨廷顿病）方面有用的化合物。本发明的另一方面涉及上述化合物的联合使用，用于治疗神经退行性和/或认知障碍。本发明还提供了包括上述PDE1酶抑制剂和其他在治疗神经退行性疾病方面有用的化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2018078042A1
• 作为产物：
  描述：

  4-cyclopropoxybenzaldehyde 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以78%的产率得到(4-cyclopropoxyphenyl)methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRAZINONES AS PDE1 INHIBITORS
  [FR] IMIDAZOPYRAZINONES UTILISÉES COMME INHIBITEURS DE PDE1

  摘要：

  本发明提供了咪唑吡嗪酮类化合物作为PDE1抑制剂，并将其用作药物，特别用于治疗神经退行性疾病和精神疾病。

  公开号：

  WO2016174188A1

文献信息

• [EN] SULFONAMIDE COMPOUNDS HAVING TRPM8 ANTAGONISTIC ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS SULFONAMIDES AYANT UNE ACTIVITÉ D'ANTAGONISTE DE TRPM8
  申请人：MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP

  公开号：WO2012124825A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  Sulfonamide compounds having TRPM8 antagonistic activity are provided. A sulfonamide compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof: (I) wherein Ring A is bicyclic aromatic heterocycle comprised of (a) pyridine is condensed with benzene; or (b) pyridine is condensed with monocyclic aromatic heterocycle, and Ring A binds to a sulfonylamino moiety on a carbon atom adjacent to a nitrogen atom of the pyridine ring constituting Ring A, Ring B is (a) monocyclic or bicyclic aromatic hydrocarbon; (b) monocyclic or bicyclic alicyclic hydrocarbon; (c) monocyclic or bicyclic aromatic heterocycle; or (d) monocyclic or bicyclic non-aromatic heterocycle, Ring C is (a) benzene; or (b) monocyclic aromatic heterocycle, and other symbols are the same as defined in the specification.

  提供具有TRPM8拮抗活性的磺胺类化合物。公式（I）的磺胺类化合物或其药学上可接受的盐，或其前药：（I）其中环A是由（a）吡啶与苯环融合；或（b）吡啶与单环芳香杂环融合而成的双环芳香杂环，环A与构成环A的吡啶环上的氮原子相邻的碳原子上的磺酰氨基团结合，环B是（a）单环或双环芳香烃；（b）单环或双环脂环烃；（c）单环或双环芳香杂环；或（d）单环或双环非芳香杂环，环C是（a）苯环；或（b）单环芳香杂环，其他符号与规范中定义的相同。
• [EN] IMIDAZOPYRAZINONES AS PDE1 INHIBITORS<br/>[FR] IMIDAZOPYRAZINONES UTILISÉES COMME INHIBITEURS DE PDE1
  申请人：H LUNDBECK AS

  公开号：WO2016174188A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  The present invention provides imidazopyrazinones as PDE1 inhibitors and their use as a medicament, in particular for the treatment of neurodegenerative disorders and psychiatric disorders.

  本发明提供了咪唑吡嗪酮类化合物作为PDE1抑制剂，并将其用作药物，特别用于治疗神经退行性疾病和精神疾病。
• [EN] COMBINATION TREATMENTS COMPRISING ADMINISTRATION OF IMIDAZOPYRAZINONES<br/>[FR] TRAITEMENTS COMBINÉS COMPRENANT L'ADMINISTRATION D'IMIDAZOPYRAZINONES
  申请人：H LUNDBECK AS

  公开号：WO2018078042A1

  公开（公告）日：2018-05-03

  The present invention provides combination treatments comprising administration of compounds that are PDE1 enzyme inhibitors and other compounds useful in the treatment of neurodegenerative disorders such as for example Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease or Huntington's Disease. Separate aspects of the invention are directed to the combined use of said compounds for the treatment of neurodegenerative and/or cognitive disorders. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising said PDE1 enzyme inhibitors together with other compounds useful in the treatment of neurodegenerative disorders.

  本发明提供了组合治疗方法，包括给予PDE1酶抑制剂和其他在治疗神经退行性疾病（例如阿尔茨海默病、帕金森病或亨廷顿病）方面有用的化合物。本发明的另一方面涉及上述化合物的联合使用，用于治疗神经退行性和/或认知障碍。本发明还提供了包括上述PDE1酶抑制剂和其他在治疗神经退行性疾病方面有用的化合物的药物组合物。
• SULFONAMIDE COMPOUNDS HAVING TRPM8 ANTAGONISTIC ACTIVITY
  申请人：Tsuzuki Yasuyuki

  公开号：US20140005393A1

  公开（公告）日：2014-01-02

  Sulfonamide compounds having TRPM8 antagonistic activity are provided. A sulfonamide compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof: (I) wherein Ring A is bicyclic aromatic heterocycle comprised of (a) pyridine is condensed with benzene; or (b) pyridine is condensed with monocyclic aromatic heterocycle, and Ring A binds to a sulfonylamino moiety on a carbon atom adjacent to a nitrogen atom of the pyridine ring constituting Ring A, Ring B is (a) monocyclic or bicyclic aromatic hydrocarbon; (b) monocyclic or bicyclic alicyclic hydrocarbon; (c) monocyclic or bicyclic aromatic heterocycle; or (d) monocyclic or bicyclic non-aromatic heterocycle, Ring C is (a) benzene; or (b) monocyclic aromatic heterocycle, and other symbols are the same as defined in the specification.

  提供具有TRPM8拮抗活性的磺胺类化合物。提供式(I)的磺胺类化合物或其药学上可接受的盐或前药，其中，环A是由(a)吡啶与苯环缩合；或(b)吡啶与单环芳杂环缩合构成的双环芳香杂环，环A与构成环A的吡啶环上的氮原子相邻的碳原子上的磺酰氨基团结合，环B为(a)单环或双环芳香烃；(b)单环或双环脂环烃；(c)单环或双环芳杂环；或(d)单环或双环非芳杂环，环C为(a)苯环；或(b)单环芳杂环，其他符号与规范中定义的相同。
• Imidazopyrazinones as PDE1 inhibitors
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：US10011606B2

  公开（公告）日：2018-07-03

  The present invention provides imidazopyrazinones as PDE1 inhibitors and their use as a medicament, in particular for the treatment of neurodegenerative disorders and psychiatric disorders.

  本发明提供了作为 PDE1 抑制剂的咪唑吡嗪酮及其作为药物的用途，特别是用于治疗神经退行性疾病和精神疾病。