与最近在氮酰化催化方法学发展中取得的重大进展相反,N-酰基亚磺酰亚胺的合成进展缓慢,并且仍然主要依赖于化学计量的活化剂的使用。在这里,我们描述了由具有B 3 NO 2环系统的杂环催化剂促进的磺酰亚胺中的氮原子与羧酸的直接酰化作用。使用被发现协议是操作简单并且能够耐受宽范围的官能团,家具的Ñ酰化的亚砜亚胺,收率良好。该多硼催化剂驯服了以前难以处理的氮亲核试剂,通过在同一反应罐中催化两个连续的氮酰化反应,可以短暂合成因子Xa抑制剂。
syntheses of N-acyl sulfoximines have been slow to evolve, and still largely rely on the use of stoichiometric amounts of activating reagents. Here we describe the direct acylation of the nitrogen atom in sulfoximines with carboxylicacids promoted by a heterocyclic catalyst featuring the B3NO2 ring system. The protocol used was found to be operationally simple and to tolerate a wide range of functional
与最近在氮酰化催化方法学发展中取得的重大进展相反,N-酰基亚磺酰亚胺的合成进展缓慢,并且仍然主要依赖于化学计量的活化剂的使用。在这里,我们描述了由具有B 3 NO 2环系统的杂环催化剂促进的磺酰亚胺中的氮原子与羧酸的直接酰化作用。使用被发现协议是操作简单并且能够耐受宽范围的官能团,家具的Ñ酰化的亚砜亚胺,收率良好。该多硼催化剂驯服了以前难以处理的氮亲核试剂,通过在同一反应罐中催化两个连续的氮酰化反应,可以短暂合成因子Xa抑制剂。
Pinto,B.M. et al., Canadian Journal of Chemistry, 1977, vol. 55, p. 937 - 948