6-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-2-((4-sulfonylmethylpiperazin-1-yl)methyl)-8-morpholino-imidazo[1,2-a]pyrazine | 1252595-20-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 6-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-2-((4-sulfonylmethylpiperazin-1-yl)methyl)-8-morpholino-imidazo[1,2-a]pyrazine
• 英文别名: 6-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-2-((4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)methyl)-8-morpholino-imidazo[1,2-a]pyrazine；4-[6-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-2-[(4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)methyl]imidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl]morpholine
• CAS: 1252595-20-2
• 化学式: C₂₄H₂₈FN₇O₃S
• 分子量: 513.596
• InChiKey: LEYXPKAFWUCTRH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 异丙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 65.0h， 生成 6-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-2-((4-sulfonylmethylpiperazin-1-yl)methyl)-8-morpholino-imidazo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  Use of P13K Inhibitors for the Treatment of Obesity, Steatosis and ageing

  摘要：

  该发明的第一个方面涉及一种磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂，用于治疗或预防与棕色脂肪细胞中过氧化物酶体增殖物激活受体γ共激活因子1-α（Pgd1α）和/或解偶联蛋白1（热原蛋白/Ucp1）表达相关的疾病或病况。该疾病或病况可能与正能量失衡相关，例如肥胖、肥胖相关疾病或病况、脂肪肝和生物老化（性能老化）。该发明的另一个方面提供了使用磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂促进个体体重减轻的方法。

  公开号：

  US09993554B2

文献信息

• IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Pastor Fernández Joaquin

  公开号：US20120083492A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  There is provided compounds of formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. a PI3-K and/or mTOR) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer or a proliferative disease.

  提供了式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5在描述中有给定的含义，以及它们的药用可接受的酯、酰胺、溶剂合物或盐，这些化合物在治疗需要或期望抑制蛋白质或脂质激酶（例如PI3-K和/或mTOR）的疾病方面非常有用，特别是在治疗癌症或增生性疾病方面。
• Use of PI3K inibitors for the treatment of obesity
  申请人：Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas (CNIO)

  公开号：EP2444084A1

  公开（公告）日：2012-04-25

  The first aspect of the invention relates to a phosphoinositide 3-kinase inhibitor for use in the treatment or prevention of a disease or condition associated with the expression of peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator 1-α (Pgc1α) and/or uncoupling protein 1 (Thermogenin/Ucp1) in brown adipocytes. The disease or condition may be positive energy imbalance-associated, for example, obesity, an obesity-associated disease or condition, steatosis and biological aging (performance aging). Another aspect of the invention provides the use of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor for promoting weight loss in an individual.

  该发明的第一个方面涉及一种磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂，用于治疗或预防与褐色脂肪细胞中过氧化物酶体增殖激活受体γ共激活因子1-α（Pgc1α）和/或解偶联蛋白1（Thermogenin/Ucp1）表达相关的疾病或病况。该疾病或病况可能与正能量失衡相关，例如肥胖、与肥胖相关的疾病或病况、脂肪肝和生物老化（表现老化）。该发明的另一个方面提供了利用磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂促进个体体重减轻的用途。
• USE OF PI3K INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF OBESITY, STEATOSIS AND AGEING
  申请人：Fundación Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas Carlos III

  公开号：EP2629771B1

  公开（公告）日：2018-08-08
• US8778935B2
  申请人：——

  公开号：US8778935B2

  公开（公告）日：2014-07-15
• US9993554B2
  申请人：——

  公开号：US9993554B2

  公开（公告）日：2018-06-12