1-(prop-2-ynyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-7-yl (2-methoxyphenyl)carbamate | 1393356-29-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(prop-2-ynyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-7-yl (2-methoxyphenyl)carbamate
• 英文别名: 1-(Prop-2-ynyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-7-yl 2-methoxyphenylcarbamate；(1-prop-2-ynyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-7-yl) N-(2-methoxyphenyl)carbamate
• CAS: 1393356-29-0
• 化学式: C₂₀H₂₀N₂O₃
• 分子量: 336.39
• InChiKey: BCODQTGMVBCODK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  50.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(prop-2-ynyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-7-ol 、 2-甲氧基苯基异氰酸酯 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 48.5h， 以66.8%的产率得到1-(prop-2-ynyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-7-yl (2-methoxyphenyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED 1, 2, 3, 4-TETRAHYDROQUINOLIN-7-YL CARBAMATES AS ACETYLCHOLINESTERASE INHIBITORS FOR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE

  摘要：

  本发明涉及新型的取代1,2,3,4-四氢喹啉-7-基氨酸酯，其制备以及用作治疗剂，特别是在预防或治疗神经退行性疾病或阿尔茨海默病，老年性痴呆症或记忆障碍方面的用途，更具体地是通过新型取代1,2,3,4-四氢喹啉-7-基氨酸酯的预防、治疗和改善阿尔茨海默病，其作为中枢胆碱酯酶抑制剂，特别是乙酰胆碱酯酶（AChE）的抑制剂，遵循间接胆碱样途径。本发明特别涉及化合物的结构如下：式A，其中R1=烷基、芳基、取代芳基；R2=H、甲基；R3=H、烷基、烯基、炔基、芳基、取代芳基、杂环芳基。

  公开号：

  US20130324573A1
• 作为试剂：
  描述：

  1-(prop-2-ynyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-7-ol 、 三乙胺 、 2-甲氧基苯基异氰酸酯 在 氮气 、 水 、 乙醚 、 Sodium sulfate-III 、 1-(prop-2-ynyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-7-yl (2-methoxyphenyl)carbamate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 48.5h， 以to afford the crude product (10e), which的产率得到1-(prop-2-ynyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-7-yl (2-methoxyphenyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  Substituted 1, 2, 3, 4-tetrahydroquinolin-7-yl carbamates as acetylcholinesterase inhibitors for treatment of Alzheimer's disease

  摘要：

  本发明涉及新型的取代1,2,3,4-四氢喹啉-7-基氨基甲酸酯、它们的制备以及作为治疗剂的用途，特别是在预防或治疗神经退行性疾病、阿尔茨海默病、老年性痴呆或记忆障碍方面，更特别是使用新型取代1,2,3,4-四氢喹啉-7-基氨基甲酸酯预防、治疗和改善阿尔茨海默病，它们作为中枢胆碱酯酶酶抑制剂，特别是乙酰胆碱酯酶（AChE）的抑制剂，通过间接胆碱样途径发挥作用。本发明特别涉及式A的化合物：式A，其中R1=烷基、芳基、取代芳基；R2=H、甲基；R3=H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、取代芳基烷基、芳基、杂环芳基。

  公开号：

  US08946261B2

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 1, 2, 3, 4-TETRAHYDROQUINOLIN-7-YL CARBAMATES AS ACETYLCHOLINESTERASE INHIBITORS FOR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] 1,2,3,4-TÉTRAHYDROQUINOLÉIN-7-YLCARBAMATES SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'ACÉTYLCHOLINESTÉRASE DANS LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：COUNCIL SCIENT IND RES

  公开号：WO2012111021A8

  公开（公告）日：2013-07-25
• US8946261B2
  申请人：——

  公开号：US8946261B2

  公开（公告）日：2015-02-03
• SUBSTITUTED 1, 2, 3, 4-TETRAHYDROQUINOLIN-7-YL CARBAMATES AS ACETYLCHOLINESTERASE INHIBITORS FOR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  申请人：Roy Kuldeep Kumar

  公开号：US20130324573A1

  公开（公告）日：2013-12-05

  The present invention relates to novel substituted 1,2,3,4-tetrahydroquinolin-7-yl carbamates, their preparation, and use as therapeutic agents, particularly in the prevention or treatment of neurodegenerative or Alzheimer's disease, or senile dementia, or memory disturbances, and more particularly to the prevention, treatment and amelioration of Alzheimer's disease with the novel substituted 1,2,3,4-tetrahydroquinolin-7-yl carbamates, which act as inhibitors of central cholinesterase enzymes, particularly acetylcholinesterase (AChE) following the indirect cholinomimetic pathway. The present invention particularly relates to compounds of formula A: Formula A wherein R 1 =alkyl, aryl, substituted aryl; R 2 ═H, methyl; R 3 ═H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aralkyl, substituted aralkyl, aryl, heteroaryl.

  本发明涉及新型的取代1,2,3,4-四氢喹啉-7-基氨酸酯，其制备以及用作治疗剂，特别是在预防或治疗神经退行性疾病或阿尔茨海默病，老年性痴呆症或记忆障碍方面的用途，更具体地是通过新型取代1,2,3,4-四氢喹啉-7-基氨酸酯的预防、治疗和改善阿尔茨海默病，其作为中枢胆碱酯酶抑制剂，特别是乙酰胆碱酯酶（AChE）的抑制剂，遵循间接胆碱样途径。本发明特别涉及化合物的结构如下：式A，其中R1=烷基、芳基、取代芳基；R2=H、甲基；R3=H、烷基、烯基、炔基、芳基、取代芳基、杂环芳基。
• Substituted 1, 2, 3, 4-tetrahydroquinolin-7-yl carbamates as acetylcholinesterase inhibitors for treatment of Alzheimer's disease
  申请人：Roy Kuldeep Kumar

  公开号：US08946261B2

  公开（公告）日：2015-02-03

  The present invention relates to novel substituted 1,2,3,4-tetrahydroquinolin-7-yl carbamates, their preparation, and use as therapeutic agents, particularly in the prevention or treatment of neurodegenerative or Alzheimer's disease, or senile dementia, or memory disturbances, and more particularly to the prevention, treatment and amelioration of Alzheimer's disease with the novel substituted 1,2,3,4-tetrahydroquinolin-7-yl carbamates, which act as inhibitors of central cholinesterase enzymes, particularly acetylcholinesterase (AChE) following the indirect cholinomimetic pathway. The present invention particularly relates to compounds of formula A: Formula A wherein R1=alkyl, aryl, substituted aryl; R2=H, methyl; R3=H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aralkyl, substituted aralkyl, aryl, heteroaryl.

  本发明涉及新型的取代1,2,3,4-四氢喹啉-7-基氨基甲酸酯、它们的制备以及作为治疗剂的用途，特别是在预防或治疗神经退行性疾病、阿尔茨海默病、老年性痴呆或记忆障碍方面，更特别是使用新型取代1,2,3,4-四氢喹啉-7-基氨基甲酸酯预防、治疗和改善阿尔茨海默病，它们作为中枢胆碱酯酶酶抑制剂，特别是乙酰胆碱酯酶（AChE）的抑制剂，通过间接胆碱样途径发挥作用。本发明特别涉及式A的化合物：式A，其中R1=烷基、芳基、取代芳基；R2=H、甲基；R3=H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、取代芳基烷基、芳基、杂环芳基。