6-[4-(2-aminoethoxy)-phenyl]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinone | 117826-24-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 6-[4-(2-aminoethoxy)-phenyl]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinone
• 英文别名: 6-[4(2-Amino-ethoxy)-phenyl]-4,5-dihydro-2H-pyridazin-3-one；3-[4-(2-aminoethoxy)phenyl]-4,5-dihydro-1H-pyridazin-6-one
• CAS: 117826-24-1
• 化学式: C₁₂H₁₅N₃O₂
• 分子量: 233.27
• InChiKey: UBQMEMKBSYHCTH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  76.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-[4-(2-aminoethoxy)-phenyl]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinone 、 1-{4-[2-(cyclobutylmethoxy)ethyl]-phenoxy}-2,3-epoxy-propane 生成 6-[4-[2-[3-(4-(2-cyclobutylmethoxy-ethyl)phenoxy)-2-hydroxy-propylamino]ethoxy]phenyl]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinone
  参考文献：
  名称：

  2-hydroxypropylamino-alkyl-benzimidazoly-5-yl derivatives and their use

  摘要：

  本发明涉及一种新的2-羟基-n-丙基胺，其化学式为R.sub.1 --O--CH.sub.2 --CHOH--CH.sub.2 --NH--A--R.sub.2 (I)，其中R.sub.1，R.sub.2和A的定义如权利要求书中所述，其互变异构体、对映异构体和酸加成盐，特别是用于制药的生理上可接受的无机或有机酸加成盐，具有有价值的药理学特性，更特别地具有同时心力强化和β-阻滞活性，并且其用作制药组合物和制备它们的过程。

  公开号：

  US05135932A1
• 作为产物：
  描述：

  C.I.酸性橙108 、 6-(4-fluorophenyl)-4,5-dihydropyridazin-3(2H)-one 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 以34%的产率得到6-[4-(2-aminoethoxy)-phenyl]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinone
  参考文献：
  名称：

  Bita3 adrenergic receptor agonists and uses thereof

  摘要：

  本发明提供了结构式（I）的β3肾上腺素受体激动剂，其立体异构体和前药，以及这些化合物、立体异构体和前药的药用盐，其中Ar、R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X和Y的定义如本文所述。本发明还提供了在制备结构式（I）化合物中有用的中间体，结构式（I）化合物的组合，其立体异构体和前药，以及这些化合物、立体异构体和前药的药用盐与抗肥胖药物的组合；包括结构式（I）化合物、其立体异构体和前药，以及这些化合物、立体异构体和前药的药用盐的药物组合；或包括结构式（I）化合物、其立体异构体和前药，以及这些化合物、立体异构体和前药的药用盐，以及抗肥胖药物的药物组合的药物组合；以及治疗β3肾上腺素受体介导的疾病、症状或障碍的方法，该方法包括向哺乳动物施用结构式（I）化合物、其立体异构体或前药的有效量，或其药物组合；或者结构式（I）化合物、其药用盐、立体异构体或前药，以及抗肥胖药物的组合，或其药物组合。

  公开号：

  US20020052392A1

文献信息

• Beta3 adrenergic receptor agonists and uses thereof
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20030203913A1

  公开（公告）日：2003-10-30

  The instant invention provides &bgr; 3 adrenergic receptor agonists of structural Formula (I), 1 the stereoisomers and prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, stereoisomers and prodrugs, wherein Ar, R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , X, and Y, are as defined herein. The invention further provides intermediates useful in the preparation of the compounds of Formula (I), to combinations of the compounds of Formula (I), the stereoisomers and prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, stereoisomers and prodrugs, with anti-obesity agents; to pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), the stereoisomers and prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, stereoisomers and prodrugs, or pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), the stereoisomers and prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, stereoisomers and prodrugs, and anti-obesity agents; and methods of treating &bgr; 3 adrenergic receptor-mediated diseases, conditions, or disorders in a mammal which methods comprise administering to the mammal an effective amount of a compound of Formula (I), a stereoisomer or prodrug thereof, or a pharmaceutical composition thereof; or a combination of a compound of Formula (I), a pharmaceutically acceptable salt of the compound, stereoisomer, or prodrug, and an anti-obesity agent, or a pharmaceutical composition thereof.

  本发明提供结构式（I）的&bgr;3肾上腺素受体激动剂，其立体异构体和前药，以及所述化合物、立体异构体和前药的药学上可接受的盐，其中Ar、R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X和Y如所述。本发明还提供在制备式（I）化合物中有用的中间体，以及式（I）化合物的组合物，其立体异构体和前药，以及所述化合物、立体异构体和前药的药学上可接受的盐与抗肥胖剂的组合物；以及包括式（I）化合物、其立体异构体和前药，以及所述化合物、立体异构体和前药的药学上可接受的盐，或包括式（I）化合物、其立体异构体和前药，以及所述化合物、立体异构体和前药的药学上可接受的盐和抗肥胖剂的药物组合物。本发明还提供治疗哺乳动物&bgr;3肾上腺素受体介导的疾病、病况或障碍的方法，该方法包括向哺乳动物施用有效量的式（I）化合物、其立体异构体或前药，或其药物组合物；或者是式（I）化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体或前药的组合物和抗肥胖剂，或其药物组合物的组合物。
• &bgr;3 adrenergic receptor agonists and uses thereof
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06566377B2

  公开（公告）日：2003-05-20

  The instant invention provides &bgr;3 adrenergic receptor agonists of structural Formula (I), the stereoisomers and prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, stereoisomers and prodrugs, wherein Ar, R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, and Y, are as defined herein. The invention further provides intermediates useful in the preparation of the compounds of Formula (I), to combinations of the compounds of Formula (I), the stereoisomers and prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, stereoisomers and prodrugs, with anti-obesity agents; to pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), the stereoisomers and prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, stereoisomers and prodrugs, or pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), the stereoisomers and prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, stereoisomers and prodrugs, and anti-obesity agents; and methods of treating &bgr;3 adrenergic receptor-mediated diseases, conditions, or disorders in a mammal which methods comprise administering to the mammal an effective amount of a compound of Formula (I), a stereoisomer or prodrug thereof, or a pharmaceutical composition thereof; or a combination of a compound of Formula (I), a pharmaceutically acceptable salt of the compound, stereoisomer, or prodrug, and an anti-obesity agent, or a pharmaceutical composition thereof.

  本发明提供了结构式（I）的β3肾上腺素受体激动剂，其立体异构体和前药，以及化合物的药物可接受的盐，立体异构体和前药的药物可接受的盐，其中Ar，R，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，X和Y如本文所定义。该发明还提供了在制备式（I）化合物中有用的中间体，与抗肥胖药物的式（I）化合物的组合，立体异构体和前药，以及化合物的药物可接受的盐，立体异构体和前药，以及包括式（I）的化合物的药物组合的制药组合物，立体异构体和前药，以及化合物的药物可接受的盐，立体异构体和前药，以及抗肥胖药物；以及治疗哺乳动物中β3肾上腺素受体介导的疾病，状况或障碍的方法，其中方法包括向哺乳动物施用式（I）化合物，其立体异构体或前药的有效量，或其药物组合物；或者是式（I）化合物，其药物可接受的盐，立体异构体或前药，以及抗肥胖药物的组合，或其药物组合物。
• 2-Hydroxy-n-propylamine, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0400519A1

  公开（公告）日：1990-12-05

  Die Erfindung betrifft neue 2-Hydroxy-n-propylamine der Formel R₁-O-CH₂-CHOH-CH₂-NH-A-R₂      ,(I) in der R₁,R₂ und A wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tau­tomere, deren Enantiomere und deren Säureadditionssalze, ins­besondere für die pharmazeutische Anwendung deren physiolo­gisch verträglichen Säureadditionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere bei einer gleichzei­tigen cardiotonen eine β-blockierende Wirkung, und deren Verwendung als Arzneimittel sowie Verfahren zu ihrer Herstel­lung.

  本发明涉及新的 2-羟基-正丙基胺，其式为 r₁-o-ch₂-choh-ch₂-nh-a-r₂ ,(i) 中的 R₁、R₂ 和 A 如权利要求 1 所定义，它们的同分异构体、对映体和它们的酸加成盐，特别是它们与无机酸或有机酸的生理性耐受酸加成盐的药用用途，这些酸加成盐具有重要的药理特性，特别是在同时具有强心作用的情况下具有β-阻断作用，以及它们作为药物的用途和制备工艺。
• ALPHA-ARYL ETHANOLAMINES AND THEIR USE AS BETA-3 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1326861A1

  公开（公告）日：2003-07-16
• US5135932A
  申请人：——

  公开号：US5135932A

  公开（公告）日：1992-08-04