摘要:
摘要 为了对抗多方面的神经退行性阿尔茨海默病 (AD),设计、合成了一系列基于咔唑的氨基脲和酰肼衍生物,并评估了它们的胆碱酯酶 (ChE) 抑制、抗氧化和生物金属螯合活性。其中,( E )-2-((9-ethyl-9 H -carbazol-3-yl)methylene) -N- (pyridin-2-yl)hydrazinecarbothioamide( 62 )和( E )-2-((9 -ethyl-9 H -carbazol-3-yl)methylene)- N -(5-chloropyridin-2-yl)hydrazinecarbothioamide ( 63 ) 成为具有良好 ChE 抑制活性的首要候选物(IC 50值为 1.37 µM 和 1.18 µM对于hAChE, Eq BuChE 的IC 50值分别为 2.69 µM 和 3.31 µM )。所有测试化合物均显示出出色的抗氧化活性(化合物