Bz-L-Leu-L-Pro-OH | 658053-34-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Bz-L-Leu-L-Pro-OH
• 英文别名: N-benzoyl-L-leucyl-L-proline；N-benzoyl-D,L-leucyl-L-proline；(2S)-1-[(2S)-2-benzamido-4-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 658053-34-0
• 化学式: C₁₈H₂₄N₂O₄
• 分子量: 332.4
• InChiKey: JJCIRQUMZJCSBA-GJZGRUSLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  86.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Bz-L-Leu-L-Pro-OH 在 N,N'-二异丙基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.5h， 生成 1-amino-3-[(N-benzoyl)-L-leucyl-L-prolyl-amino]propane trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  新型氰基肽衍生的低分子量凝血酶抑制剂

  摘要：

  血栓形成是止血系统调节缺陷的结果，这种心血管疾病可能导致深静脉血栓形成、心肌梗塞和中风。当前的大部分药物研究都集中在寻找凝血酶抑制剂——止血的全球参与者。在我们的工作中，我们强调对海洋环境的调查，以从蓝绿藻（蓝藻）等海洋生物中产生新的铅结构。本文涉及利用蓝藻的次级代谢产物——具有有趣生物活性的蓝藻作为新的先导结构的新型低分子量凝血酶抑制剂的设计、合成和抑制试验。以铜绿素 98-B (2) 为先导结构，我们开发并合成了新的、选择性作用的凝血酶抑制剂（RA-1001 和 RA-1002），

  DOI：

  10.1002/ardp.200300726
• 作为产物：
  描述：

  苯甲酰氯 在 盐酸 、 1-羟基苯并三唑 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 Bz-L-Leu-L-Pro-OH
  参考文献：
  名称：

  PROLINAMIADE DERIVATIVES AS THROMBIN INHIBITOR, PREPRARATION METHOD AND APPLICATION THEREOF

  摘要：

  提供了一种化合物的公式(I)，其药用盐，制备方法以及用于抑制凝血酶的应用，以及在治疗和预防凝血酶介导和相关疾病中的应用。

  公开号：

  US20130296245A1

文献信息

• New Cyanopeptide-Derived Low Molecular Weight Inhibitors of trypsin-like Serine Proteases
  作者：Gregor Radau、Sonja Schermuly、Alexandra Fritsche

  DOI：10.1002/ardp.200300765

  日期：2003.8

  and inhibition tests of new low molecular weight thrombin inhibitors utilizing cyanopeptides, the secondary metabolites of cyanobacteria with interesting biological activities, as new lead structures. Starting with aeruginosin 98‐B (1) as a lead structure, we have developed and synthesised new, selective acting inhibitors of serine proteases (RA‐1005 and RA‐1009, which are suitable targets for further

  本文涉及利用具有有趣生物活性的蓝细菌的次级代谢产物氰肽作为新的先导结构的新型低分子量凝血酶抑制剂的设计、合成和抑制试验。从铜绿素 98-B (1) 作为先导结构开始，我们开发并合成了新的、选择性作用的丝氨酸蛋白酶抑制剂（RA-1005 和 RA-1009，它们是进一步结构-活性研究的合适靶点。
• PROLINAMIDE DERIVATIVE AS THROMBIN INHIBITOR, PREPARATION METHOD AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry

  公开号：EP2639230A1

  公开（公告）日：2013-09-18

  Provided are a compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, preparation methods and applications thereof for inhibiting thrombin, and applications in the treatment and prevention of thrombin-mediated and thrombin-related diseases.

  本发明提供了一种用于抑制凝血酶的式(I)化合物、其药学上可接受的盐、制备方法及其应用，以及在治疗和预防凝血酶介导的疾病和凝血酶相关疾病中的应用。
• Prolinamide derivative as thrombin inhibitor, preparation method and application thereof
  申请人：Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry

  公开号：EP2824097A1

  公开（公告）日：2015-01-14

  Provided are a compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, preparation methods and applications thereof for inhibiting thrombin, and applications in the treatment and prevention of thrombin-mediated and thrombin-related diseases.

  本发明提供了一种用于抑制凝血酶的式(I)化合物、其药学上可接受的盐、制备方法及其应用，以及在治疗和预防凝血酶介导的疾病和凝血酶相关疾病中的应用。
• Radau, Gregor; Stuerzebecher, Pharmazie, 2002, vol. 57, # 11, p. 729 - 732
  作者：Radau, Gregor、Stuerzebecher

  DOI：——

  日期：——
• US9434760B2
  申请人：——

  公开号：US9434760B2

  公开（公告）日：2016-09-06