1-amino-3-(4-methoxyphenyl)propan-2-ol | 845910-14-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 1-amino-3-(4-methoxyphenyl)propan-2-ol
• CAS: 845910-14-7
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₂
• mdl: MFCD16302151
• 分子量: 181.235
• InChiKey: OFATYHOQDLSNRX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  55.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-3-methyl-5-naphthalen-2-yl-6-pyridin-4-yl-3H-pyrimidin-4-one 、 1-amino-3-(4-methoxyphenyl)propan-2-ol 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 72.0h， 生成 2-[2-hydroxy-3-(4-methoxy-phenyl)-propylamino]-3-methyl-5-naphthalen-2-yl-6-pyridin-4-yl-3H-pyrimidin-4-one
  参考文献：
  名称：

  Substituted heterocyclic compounds and methods of use

  摘要：

  本发明涉及具有一般式的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是饱和或不饱和的5、6或7成员环，含有0、1、2或3个来自N、O和S的原子，其中环可能与苯环融合，并且被0、1或2个氧代基取代，并且R1还被取代；R2是取代的C1-6烷基。还包括一种预防或治疗炎症、类风湿性关节炎、帕盖特病、骨质疏松症、多发性骨髓瘤、葡萄膜炎、急性或慢性骨髓性白血病、胰岛素β细胞破坏、骨关节炎、类风湿脊柱炎、痛风性关节炎、炎症性肠病、成人呼吸窘迫综合征（ARDS）、牛皮癣、克罗恩病、过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎、过敏性休克、接触性皮炎、哮喘、肌肉退化、消瘦症、Reiter综合征、I型糖尿病、II型糖尿病、骨吸收疾病、移植物抗宿主反应、阿尔茨海默病、中风、心肌梗死、缺血再灌注损伤、动脉粥样硬化、脑外伤、多发性硬化症、脑型疟疾、败血症、感染性休克、毒性休克综合征、发热、HIV-1、HIV-2、HIV-3、巨细胞病毒（CMV）、流感、腺病毒、单纯疱疹病毒或带状疱疹感染引起的肌肉疼痛的方法，包括向哺乳动物施用上述化合物的有效量。

  公开号：

  US20050043301A1
• 作为产物：
  描述：

  草蒿脑-2',3'-氧化物 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 160.0 ℃ 、2.41 MPa 条件下， 反应 0.17h， 以97%的产率得到1-amino-3-(4-methoxyphenyl)propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  连续流动中由氢氧化铵和羟胺化学选择性合成胺的方法

  摘要：

  连续流动实现烷基溴和氯化物与氨水和羟胺的化学选择性胺化，以高收率生产伯铵盐和羟胺。设计了在线后处理以分离相应的伯胺，该伯胺也可通过进一步反应进行缩合，例如酰化和Paal-Knorr吡咯合成。单取代的环氧化物也与反应条件相容。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.8b02387

文献信息

• [EN] ALPHA-MERCAPTO-AMIDES<br/>[FR] ALPHA-MERCAPTOAMIDES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009135526A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  Substituted amides of the general formula (I): with the residues A, R1 and R2 as explained in detail in the description are described. The compounds are suitable in particular as neutral endopeptidase inhibitors and are highly potent.

  通式（I）的代用酰胺，其中残基A、R1和R2的详细说明已在描述中进行了说明。这些化合物特别适用作为中性内肽酶抑制剂，并且具有高度的有效性。
• SUBSTITUTED PYRIMDINONE DERIVATIVES AND METHODS OF USE
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：EP1656366A1

  公开（公告）日：2006-05-17
• US7429594B2
  申请人：——

  公开号：US7429594B2

  公开（公告）日：2008-09-30
• [EN] SUBSTITUTED PYRIMDINONE DERIVATIVES AND METHODS OF USE<br/>[FR] DERIVES DE PYRIMDINONE SUBSTITUES ET LEURS PROCEDES D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2005019202A1

  公开（公告）日：2005-03-03

  The present invention relates to compounds having the general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is a saturated or unsaturated 5-, 6- or 7-membered, ring containing 0, 1, 2 or 3 atoms selected from N, 0 and S, wherein the ring may be fused with a benzo group, and is substituted by 0, 1 or 2 oxo groups, and wherein R1 is additionally substituted; and R2 is a substituted C1-6alkyl. Also included is a method of prophylaxis or treatment of inflammation, rheumatoid arthritis, Pagets disease, osteoporosis, multiple myeloma, uveititis, acute or chronic myelogenous leukemia, pancreatic ß cell destruction, osteoarthritis, rheumatoid spondylitis, gouty arthritis, inflammatory bowel disease, adult respiratory distress syndrome (ARDS), psoriasis, Crohn's disease, allergic rhinitis, ulcerative colitis, anaphylaxis, contact dermatitis, asthma, muscle degeneration, cachexia, Reiter's syndrome, type I diabetes, type II diabetes, bone resorption diseases, graft vs. host reaction, Alzheimer's disease, stroke, myocardial infarction, ischemia reperfusion injury, atherosclerosis, brain trauma, multiple sclerosis, cerebral malaria, sepsis, septic shock, toxic shock syndrome, fever, myalgias due to HIV-1, HIV-2, HIV-3, cytomegalovirus (CMV), influenza, adenovirus, the herpes viruses or herpes zoster infection in a mammal comprising administering an effective amount a compound as described above.
• Chemoselective Synthesis of Amines from Ammonium Hydroxide and Hydroxylamine in Continuous Flow
  作者：Clément Audubert、Alexanne Bouchard、Gary Mathieu、Hélène Lebel

  DOI：10.1021/acs.joc.8b02387

  日期：2018.11.16

  bromides and chlorides with aqueous ammonia and hydroxylamine was achieved in continuous flow to produce primary ammonium salts and hydroxylamines in high yields. An in-line workup was designed to isolate the corresponding primary amine, which was also telescoped in further reactions, such as acylation and Paal–Knorr pyrrole synthesis. Monosubstituted epoxides are also compatible with the reaction conditions

  连续流动实现烷基溴和氯化物与氨水和羟胺的化学选择性胺化，以高收率生产伯铵盐和羟胺。设计了在线后处理以分离相应的伯胺，该伯胺也可通过进一步反应进行缩合，例如酰化和Paal-Knorr吡咯合成。单取代的环氧化物也与反应条件相容。