tert-butyl 3-hydroxy-3-(2-hydroxyethyl)pyrrolidine-1-carboxylate | 1047675-68-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: tert-butyl 3-hydroxy-3-(2-hydroxyethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1047675-68-2
• 化学式: C₁₁H₂₁NO₄
• 分子量: 231.292
• InChiKey: UKMBGPUXIGZOPT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  348.8±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.171±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  70
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-hydroxy-3-(2-hydroxyethyl)pyrrolidine-1-carboxylate 、 对甲苯磺酰氯 在 盐酸 、 乙酸乙酯 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 正己烷 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 16.0h， 以to obtain tert-butyl 3-hydroxy-3-(2-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]oxy}ethyl)pyrrolidine-1-carboxylate (3.25 g) as a colorless oily substance的产率得到tert-butyl 3-hydroxy-3-(2-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]oxy}ethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Aza-bridged-ring compound

  摘要：

  【问题】提供了一种化合物，该化合物对于肌肉型M3受体具有拮抗作用，可用作预防性和/或治疗性药物的活性成分，用于治疗炎症性疾病，例如慢性阻塞性肺疾病（COPD），哮喘等。 【解决问题的方法】本发明人对具有对肌肉型M3受体结合具有拮抗作用的化合物进行了研究，并发现一种含氮桥环化合物或其盐对肌肉型M3受体结合具有拮抗作用，从而完成了本发明。本发明的含氮桥环化合物对肌肉型M3受体结合具有拮抗作用，可用作预防性和/或治疗性药物的活性成分，用于治疗炎症性疾病，例如慢性阻塞性肺疾病（COPD），哮喘等。

  公开号：

  US08367696B2
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 3-(2-ethoxy-2-carbonylethyl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxylate 在 锂硼氢 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 tert-butyl 3-hydroxy-3-(2-hydroxyethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  EP2119716

  摘要：

  公开号：

文献信息

• AZA-BRIDGED-RING COMPOUND
  申请人：Nagashima Shinya

  公开号：US20100105658A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  [Problems] Provided is a compound which has an antagonistic action on a muscarinic M 3 receptor and is useful as an active ingredient of a prophylactic and/or therapeutic agent for an inflammatory disease such as a chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma and the like. [Means for Solving Problems] The present inventors have made studies on a compound having an antagonistic action on the binding of a muscarinic M 3 receptor, and they have found that an aza-bridged-ring compound or a salt thereof has an antagonistic action on the binding of a muscarinic M 3 receptor, thereby completing the present invention. The aza-bridged-ring compound of the present invention has an antagonistic action on the binding of a muscarinic M 3 receptor, and can be used as a prophylactic and/or therapeutic agent for an inflammatory disease such as a chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma and the like.

  【问题】提供了一种具有抗胆碱能M3受体拮抗作用的化合物，可作为预防和/或治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）、哮喘等炎症性疾病的活性成分。 【解决问题的手段】本发明人对具有抗胆碱能M3受体结合作用的化合物进行了研究，发现一种氮杂环桥合环化合物或其盐具有抗胆碱能M3受体结合作用，从而完成了本发明。本发明的氮杂环桥合环化合物具有抗胆碱能M3受体结合作用，并可用作预防和/或治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）、哮喘等炎症性疾病的预防和/或治疗剂。
• US8367696B2
  申请人：——

  公开号：US8367696B2

  公开（公告）日：2013-02-05
• EP2119716
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Aza-bridged-ring compound
  申请人：Nagashima Shinya

  公开号：US08367696B2

  公开（公告）日：2013-02-05

  [PROBLEMS] Provided is a compound which has an antagonistic action on a muscarinic M3 receptor and is useful as an active ingredient of a prophylactic and/or therapeutic agent for an inflammatory disease such as a chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma and the like. [MEANS For SOLVING PROBLEMS] The present inventors have made studies on a compound having an antagonistic action on the binding of a muscarinic M3 receptor, and they have found that an aza-bridged-ring compound or a salt thereof has an antagonistic action on the binding of a muscarinic M3 receptor, thereby completing the present invention. The aza-bridged-ring compound of the present invention has an antagonistic action on the binding of a muscarinic M3 receptor, and can be used as a prophylactic and/or therapeutic agent for an inflammatory disease such as a chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma and the like.

  【问题】提供了一种化合物，该化合物对于肌肉型M3受体具有拮抗作用，可用作预防性和/或治疗性药物的活性成分，用于治疗炎症性疾病，例如慢性阻塞性肺疾病（COPD），哮喘等。 【解决问题的方法】本发明人对具有对肌肉型M3受体结合具有拮抗作用的化合物进行了研究，并发现一种含氮桥环化合物或其盐对肌肉型M3受体结合具有拮抗作用，从而完成了本发明。本发明的含氮桥环化合物对肌肉型M3受体结合具有拮抗作用，可用作预防性和/或治疗性药物的活性成分，用于治疗炎症性疾病，例如慢性阻塞性肺疾病（COPD），哮喘等。