2-(chloromethyl)-5-(methylsulfonyl)thiophene | 183251-67-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物
• 英文名称: 2-(chloromethyl)-5-(methylsulfonyl)thiophene
• 英文别名: 2-chloromethyl-5-methanesulfonylthiophene；2-(Chloromethyl)-5-methylsulfonylthiophene
• CAS: 183251-67-4
• 化学式: C₆H₇ClO₂S₂
• 分子量: 210.705
• InChiKey: VPFUNDZGIAJWKF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  70.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(chloromethyl)-5-(methylsulfonyl)thiophene 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 2-[(E)-2-(5-methylsulfonylthiophen-2-yl)ethenyl]-5-phenylsulfanylthiophene
  参考文献：
  名称：

  用于二阶非线性光学的砜取代噻吩发色团的合成

  摘要：

  合成了一系列新的含有甲基磺酰基和苯磺酰基受体的共轭噻吩化合物1-4，这些化合物具有有效的二阶光学非线性，高热稳定性和良好的透明度，可用作非线性光学材料。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(96)01648-6
• 作为产物：
  描述：

  5-(甲基磺酰基)-2-噻吩甲醛 在 sodium tetrahydroborate 、 氯化亚砜 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 2-(chloromethyl)-5-(methylsulfonyl)thiophene
  参考文献：
  名称：

  用于二阶非线性光学的砜取代噻吩发色团的合成

  摘要：

  合成了一系列新的含有甲基磺酰基和苯磺酰基受体的共轭噻吩化合物1-4，这些化合物具有有效的二阶光学非线性，高热稳定性和良好的透明度，可用作非线性光学材料。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(96)01648-6

文献信息

• [EN] BIPHENYL COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS BIPHÉNYLIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2015062486A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  The present invention relates to biphenyl compounds and uses thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to a compound of Formula (I), or a stereoisomer, a geometric isomer, a tautomer, a mesomer, a racemate, an enantiomer, a diastereoisomer, an N-oxide, a hydrate, a solvate, a metabolite, a hydrolysate, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof. The compound disclosed herein is used as a therapeutic agent particularly a GPR40 agonist for treating diabetes and metabolic disease in a patient.

  本发明涉及联苯化合物及其在医药中的用途。具体地，本发明涉及一种具有化学式（I）的化合物，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、共振异构体、消旋体、对映体、非对映异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物、代谢物、水解物、药学上可接受的盐或其前药。本文披露的化合物被用作治疗剂，特别是GPR40激动剂，用于治疗糖尿病和代谢性疾病的患者。
• Compound for the treatment of abnormal cell growth
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040220177A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  The invention relates to compounds of the formula 1 1 and to pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and solvates thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , n, A and B are as defined herein. The invention also relates to methods of treating abnormal cell growth in mammals by administering the compounds of formula 1 and to pharmaceutical compositions for treating such disorders, which contain the compounds of formula 1. The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula 1.

  本发明涉及公式11的化合物，以及其药物可接受的盐、前药和溶剂化物，其中R1、R2、R3、R4、R5、n、A和B的定义如本文所述。本发明还涉及通过给予公式1的化合物治疗哺乳动物异常细胞生长的方法，并涉及用于治疗此类疾病的制药组合物，其中包含公式1的化合物。本发明还涉及制备公式1的化合物的方法。
• Structure–activity relationship (SAR) of the α-amino acid residue of potent tetrahydroisoquinoline (THIQ)-derived LFA-1/ICAM-1 antagonists
  作者：Min Zhong、Emily J. Hanan、Wang Shen、Minna Bui、Michelle R. Arkin、Kenneth J. Barr、Marc J. Evanchik、Ute Hoch、Jennifer Hyde、Jose R. Martell、Johan D. Oslob、Kumar Paulvannan、Saileta Prabhu、Jeffrey A. Silverman、Jasmin Wright、Chul H. Yu、Jiang Zhu、W. Mike Flanagan

  DOI：10.1016/j.bmcl.2010.11.014

  日期：2011.1

  This letter describes the structure-activity relationship (SAR) of the 'right-wing' alpha-amino acid residue of potent tetrahydroisoquinoline (THIQ)-derived LFA-1/ICAM-1 antagonists. Novel (S)-substituted heteroaryl-bearing alpha-amino acids have been identified as replacements of the 'right-wing' (S)-2,3-diaminopropanoic acid (DAP) moiety. Improvement of potency in the Hut-78 assay in the presence of 10% human serum has also been achieved. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ABNORMAL CELL GROWTH
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1578732A2

  公开（公告）日：2005-09-28
• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF ABNORMAL CELL GROWTH<br/>[FR] COMPOSES POUR TRAITER LE DEVELOPPEMENT ANORMAL DE CELLULES
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2004056786A2

  公开（公告）日：2004-07-08

  The invention relates to compounds of the formula (1) and to pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and solvates thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, n, A and B are as defined herein. The invention also relates to methods of treating abnormal cell growth in mammals by administering the compounds of formula (1) and to pharmaceutical compositions for treating such disorders, which contain the compounds of formula (1). The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula (1).