3-(4-methoxy-benzyl)-2-oxo-thiazolidine-4-carboxylic acid methoxy-methyl-amide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3-(4-methoxy-benzyl)-2-oxo-thiazolidine-4-carboxylic acid methoxy-methyl-amide
• 英文别名: 3-(4-Methoxy-benzyl)-2-oxo-thiazolidine-4-carboxylic acid methoxy-methyl-amide；N-methoxy-3-[(4-methoxyphenyl)methyl]-N-methyl-2-oxo-1,3-thiazolidine-4-carboxamide
• 化学式: C₁₄H₁₈N₂O₄S
• 分子量: 310.374
• InChiKey: BNBQBXSTVJAQMB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  84.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-methoxy-benzyl)-2-oxo-thiazolidine-4-carboxylic acid methoxy-methyl-amide 生成 (R)-N-methoxy-3-(4-methoxybenzyl)-N-methyl-2-oxothiazolidine-4-carboxamide 、 (S)-(+)-3-(4-methoxy-benzyl)-2-oxo-thiazolidine-4-carboxylic acid methoxy-methyl-amide
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3,4-DISUBSTITUTED-THIAZOLIDIN-2-ONES

  摘要：

  本发明涉及用于制备3,4-二取代噻唑啉-2-酮的实用高产率合成过程，该过程不会损害化合物的绝对立体化学完整性。本发明还涉及3,4-二取代噻唑啉-2-酮的新化合物。本发明制备的化合物在合成和制造化合物（如拉特龙库林及/或其类似物）用于治疗与抑制肌动蛋白聚合有关的疾病或症状方面具有用处。

  公开号：

  US20070225504A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(4-methoxy-benzyl)-2-oxo-thiazolidine-4-carboxylic acid 、 N-甲基-N-甲氧基胺盐酸盐 在 N-甲基吗啉 、 三甲基乙酰氯 作用下， 以 醋酸异丙酯 为溶剂， 反应 1.25h， 以70%的产率得到3-(4-methoxy-benzyl)-2-oxo-thiazolidine-4-carboxylic acid methoxy-methyl-amide
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3,4-DISUBSTITUTED-THIAZOLIDIN-2-ONES

  摘要：

  本发明涉及用于制备3,4-二取代噻唑啉-2-酮的实用高产率合成过程，该过程不会损害化合物的绝对立体化学完整性。本发明还涉及3,4-二取代噻唑啉-2-酮的新化合物。本发明制备的化合物在合成和制造化合物（如拉特龙库林及/或其类似物）用于治疗与抑制肌动蛋白聚合有关的疾病或症状方面具有用处。

  公开号：

  US20070225504A1

文献信息

• Cytoskeletal active compounds, compositions and use
  申请人：Lampe W. John

  公开号：US20060217427A1

  公开（公告）日：2006-09-28

  The present invention is directed to synthetic cytoskeletal active compounds that are related to natural Latrunculin A or Latrunculin B. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds and a pharmaceutically acceptable carrier. The invention is additionally directed to a method of preventing or treating diseases or conditions associated with actin polymerization. In one embodiment of the invention, the method treats increased intraocular pressure, such as primary open-angle glaucoma. The method comprises administering to a subject a therapeutically effective amount of a cytoskeletal active compound of Formula I or II, wherein said amount is effective to influence the cytoskeleton, for example by inhibiting actin polymerization.

  本发明涉及与天然拉曲林A或拉曲林B相关的合成细胞骨架活性化合物。本发明还涉及包含这些化合物和药用可接受载体的药物组合物。该发明还涉及一种预防或治疗与肌动蛋白聚合有关的疾病或症状的方法。在该发明的一个实施例中，该方法治疗增加的眼内压，如原发性开角型青光眼。该方法包括向受试者施用公式I或II的细胞骨架活性化合物的治疗有效量，其中所述量有效地影响细胞骨架，例如通过抑制肌动蛋白聚合。
• CYTOSKELETAL ACTIVE COMPOUNDS, COMPOSITION AND USE
  申请人：Lampe W. John

  公开号：US20080076735A1

  公开（公告）日：2008-03-27

  The present invention is directed to synthetic cytoskeletal active compounds that are related to natural Latrunculin A or Latrunculin B. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds and a pharmaceutically acceptable carrier. The invention is additionally directed to a method of preventing or treating diseases or conditions associated with actin polymerization. In one embodiment of the invention, the method treats increased intraocular pressure, such as primary open-angle glaucoma. The method comprises administering to a subject a therapeutically effective amount of a cytoskeletal active compound of Formula I or II, wherein said amount is effective to influence the cytoskeleton, for example by inhibiting actin polymerization.

  本发明涉及合成的细胞骨架活性化合物，其与天然拉曲林A或拉曲林B相关。本发明还涉及包含这种化合物和药学上可接受的载体的制药组合物。此外，本发明还涉及一种预防或治疗与肌动蛋白聚合有关的疾病或病症的方法。在本发明的一种实施例中，该方法治疗增加的眼内压，如原发性开角型青光眼。该方法包括向受试者给予公式I或II的细胞骨架活性化合物的治疗有效量，其中该量对细胞骨架产生影响，例如通过抑制肌动蛋白聚合。
• Process for the preparation of 3,4-disubstituted-thiazolidin-2-ones
  申请人：Inspire Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US07947850B2

  公开（公告）日：2011-05-24

  The present invention is directed to practical high-yielding synthetic processes for preparing 3,4-disubstituted-thiazolidin-2-ones, which do not compromise the absolute stereochemical integrity of the compounds. The present invention is also directed to novel compounds of 3,4-disubstituted-thiazolidin-2-ones. The compounds prepared by the present invention are useful in the synthesis and manufacture of compounds (such as latrunculins and/or their analogs) for treating diseases or conditions associated with inhibiting actin polymerization.

  本发明涉及实用的高产率合成方法，用于制备3,4-二取代噻唑啉-2-酮，该方法不会损害化合物的绝对立体化学完整性。本发明还涉及3,4-二取代噻唑啉-2-酮的新化合物。通过本发明制备的化合物可用于合成和制造用于治疗与抑制肌动蛋白聚合相关的疾病或病症的化合物（例如拉曲林和/或其类似物）。
• US7320974B2
  申请人：——

  公开号：US7320974B2

  公开（公告）日：2008-01-22
• US7414137B2
  申请人：——

  公开号：US7414137B2

  公开（公告）日：2008-08-19