tert-butyl (2S,4S)-4-azido-2-(fluoromethyl)pyrrolidine-1-carboxylate | 845894-04-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: tert-butyl (2S,4S)-4-azido-2-(fluoromethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: (2S,4S)-4-azido-2-fluoromethyl-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• CAS: 845894-04-4
• 化学式: C₁₀H₁₇FN₄O₂
• 分子量: 244.269
• InChiKey: RBQAIZMMEJXMBI-YUMQZZPRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  43.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (2S,4S)-4-azido-2-(fluoromethyl)pyrrolidine-1-carboxylate 在 L-薄荷醇 、 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 作用下， 以105 mg的产率得到tert-butyl (2S,4S)-4-amino-2-(fluoromethyl)pyrrolidin-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR AND USE THEREOF

  摘要：

  提供了一种不可逆的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂，如式I所示，以及其药学上可接受的盐、立体异构体、药物制剂、药物组合物及其应用。R1、R2、R3、R4、环A、Ar、环B和弹头如说明书中所定义。该化合物对成纤维细胞生长因子受体具有高效和高选择性的抑制作用，可用于治疗异常FGF/FGFR介导的疾病，特别是癌症的治疗。

  公开号：

  US20190209564A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (2S,4R)-2-(fluromethyl)-4-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)pyrrolidin-1-carboxylate 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 溶剂黄146 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 tert-butyl (2S,4S)-4-azido-2-(fluoromethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR AND USE THEREOF

  摘要：

  提供了一种不可逆的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂，如式I所示，以及其药学上可接受的盐、立体异构体、药物制剂、药物组合物及其应用。R1、R2、R3、R4、环A、Ar、环B和弹头如说明书中所定义。该化合物对成纤维细胞生长因子受体具有高效和高选择性的抑制作用，可用于治疗异常FGF/FGFR介导的疾病，特别是癌症的治疗。

  公开号：

  US20190209564A1

文献信息

• Mitotic kinesin inhibitors
  申请人：Coleman J. Paul

  公开号：US20060287302A1

  公开（公告）日：2006-12-21

  The present invention relates to dihydropyrrole compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with KSP kinesin activity, and for inhibiting KSP kinesin. The invention is also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

  本发明涉及二氢吡咯烷化合物，用于治疗细胞增殖性疾病，治疗与KSP动力蛋白活性相关的疾病，并抑制KSP动力蛋白。该发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。
• BENZOPYRANOPYRAZOLES
  申请人：Vennemann Matthias

  公开号：US20100104659A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  Compounds of a certain formula I, in which Ra, Rb and Rc have the meanings indicated in the description, are effective compounds with anti-proliferative and/or apoptosis inducing activity.

  某个化学式I的化合物，其中Ra、Rb和Rc具有说明中指定的含义，是具有抗增殖和/或诱导细胞凋亡活性的有效化合物。
• [EN] BENZOPYRANOPYRAZOLES<br/>[FR] BENZOPYRANOPYRAZOLES
  申请人：NYCOMED GMBH

  公开号：WO2008006883A2

  公开（公告）日：2008-01-17

  [EN] Compounds of a certain formula (I), in which Ra, Rb and Rc have the meanings indicated in the description, are effective compounds with anti-proliferative and/or apoptosis inducing activity.
  [FR] La présente invention concerne des composés répondant à la formule (I), dans laquelle Ra, Rb et Rc ont les significations indiquées dans la description, lesquels sont des composés efficaces avec une activité anti-prolifération et/ou induisant l'apoptose.