醋酸伐普肽 | 116430-60-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 醋酸伐普肽
• 英文名称: vapreotide acetate
• 英文别名: acetic acid;(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-N-[(2S)-1-amino-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-19-[[(2R)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-7-propan-2-yl-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
• CAS: 116430-60-5
• 化学式: C₂H₄O₂*C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂
• 分子量: 1191.44
• InChiKey: KBIZSMHYSQUHDH-NCACADTJSA-N

物化性质

• 溶解度：
  可溶于醋酸（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  84
• 可旋转键数：
  18
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  439
• 氢给体数：
  14
• 氢受体数：
  15

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-酮 、 醋酸伐普肽 在 三(2-羰基乙基)磷盐酸盐 、 sodium hydroxide 作用下， 以 aq. phosphate buffer 、 乙腈 为溶剂， 以86 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  苯基丙酮作为选择性二硫化物重桥生物共轭试剂

  摘要：

  简单的 1-苯基丙酮在缓冲介质中与硫醇发生选择性双硫杂迈克尔加成，产生连接两个硫醇的有趣的二硫缩醛键。在两种硫醇的化学选择性、原子经济性和非氧化性交联中比较了各种迈克尔-炔试剂的反应性。研究了二硫缩醛连接的稳定性和化学反应性，并通过在二硫键还原断裂后选择性地重新桥接天然环肽，展示了二硫键靶向生物共轭方法的实用性。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.3c04160
• 作为产物：
  描述：

  溶剂黄146 、 vapreotide trifluoroacetate 在 碘 作用下， 以 甲醇 、 水 、 溶剂黄146 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 醋酸伐普肽
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PREPARING VAPREOTIDE

  摘要：

  制备vapreotide的溶液相过程，其化学式为：

  公开号：

  US20070111930A1

文献信息

• Methods for the production of peptide derivatives
  申请人：Tovi Avi

  公开号：US20060276626A1

  公开（公告）日：2006-12-07

  The invention relates to methods for the preparation of peptides which are a C-terminal amide derivatives by a combination of solid-phase synthesis and post assembly solution phase synthesis. The peptides which are a C-terminal amide derivatives are further converted to peptide acetates. The invention also relates to pure peptide acetates and to protected peptide precursors.

  这项发明涉及一种通过固相合成和后组装溶液相合成相结合的方法制备C-末端酰胺衍生物的肽。这些C-末端酰胺衍生物的肽进一步转化为肽醋酸酯。该发明还涉及纯肽醋酸酯和受保护的肽前体。
• [EN] FORMYLATED N-HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS FGFR4 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS N-HÉTÉROCYCLIQUES FORMYLÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE FGFR4
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016151499A1

  公开（公告）日：2016-09-29

  The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; (I) a method for manufacturing said compound, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition comprising said compound.

  本发明提供了化合物(I)或其药学上可接受的盐；(I)制造该化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合物和包含该化合物的药物组合物。
• Methods for the production of leuprolide
  申请人：Novetide, Ltd.

  公开号：EP2119725A1

  公开（公告）日：2009-11-18

  The invention relates to a method for the preparation of leuprolide by a combination of solid-phase synthesis and post assembly solution phase synthesis. The invention also relates to pure leuprolide acetate.

  本发明涉及一种通过固相合成和后组装溶液相合成相结合的方法制备鲁地平的方法。本发明还涉及纯鲁地平醋酸盐。
• Solid-phase process foor the preparation of goserelin
  申请人：Novetide, Ltd.

  公开号：EP2119724A1

  公开（公告）日：2009-11-18

  The invention relates to a method for the preparation of goserelin by a combination of solid-phase synthesis and post assembly solution phase synthesis. The invention also relates to pure goserelin acetate.

  本发明涉及一种通过固相合成和后组装溶液相合成的组合方法制备高舒孕酮的方法。本发明还涉及纯高舒孕酮乙酸盐。
• Sustained release formulations of somatostatin analogue inhibitors of growth hormone
  申请人：South Shore Properties Inc.

  公开号：EP1787658A1

  公开（公告）日：2007-05-23

  Physically stable, transparent, biologically compatible, easy to prepare lipid solutions of somatostatin analogue inhibitors of growth hormone release are disclosed; they are suitable for subcutaneous or intramuscular administration and provide a sustained release of the active principle. The processes for the preparation of said formulations is also disclosed. These solutions contain one somatostatin analogue inhibitor of growth hormone release, preferably octreotide; a C1-C8 alcohol, preferably ethanol; a phospholipid, preferably lecithin; and a C1-C4 alkyl fatty acid ester, preferably isopropyl myristate.

  本发明公开了物理稳定、透明、生物相容、易于制备的生长激素释放体生长抑素类似物抑制剂脂质溶液；它们适用于皮下或肌内给药，并能持续释放活性成分。还公开了制备上述制剂的工艺。这些溶液含有一种生长激素释放的体生长激素类似物抑制剂，最好是奥曲肽，一种 C1-C8 醇，最好是乙醇，一种磷脂，最好是卵磷脂，以及一种 C1-C4 烷基脂肪酸酯，最好是肉豆蔻酸异丙酯。