2-甲氧基-5-硝基-4-氨基嘧啶 | 304646-29-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 中文名称: 2-甲氧基-5-硝基-4-氨基嘧啶
• 中文别名: 2-甲氧基-4-氨基-5-硝基嘧啶
• 英文名称: 2-methoxy-5-nitro-pyrimidin-4-ylamine
• 英文别名: 2-methoxy-4-amino-5-nitro-pyrimidine；2-Methoxy-5-nitropyrimidin-4-amine
• CAS: 304646-29-5
• 化学式: C₅H₆N₄O₃
• mdl: MFCD00193906
• 分子量: 170.128
• InChiKey: NTYPCKIDOSPATQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2933599090
• 危险性防范说明：
  P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H319

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲氧基-5-硝基-4-氨基嘧啶 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 20.0~130.0 ℃ 、103.42 kPa 条件下， 反应 2.0h， 生成 2-Methoxy-7,9-dihydropurine-8-thione
  参考文献：
  名称：

  [EN] HINDERED DISULFIDE DRUG CONJUGATES
  [FR] CONJUGUÉS MÉDICAMENTEUX À PONT DISULFURE ENCOMBRÉ

  摘要：

  该发明一般涉及二硫键药物偶联物，其中含有至少一个被至少一个碳氢化合物或取代碳氢化合物所取代的含硫碳原子的连接剂通过二硫键与靶向载体的半胱氨酸硫原子偶联，并且连接剂进一步与药物部分偶联。该发明进一步涉及适合通过二硫键与靶向载体偶联的活化连接剂-药物偶联物。该发明还进一步涉及制备受阻二硫键药物偶联物的方法。

  公开号：

  WO2017064675A1
• 作为产物：
  描述：

  2-methoxy-N-[(4-methoxyphenyl)methyl]-5-nitropyrimidin-4-amine 在 ammonium cerium (IV) nitrate 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 以44.5%的产率得到2-甲氧基-5-硝基-4-氨基嘧啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] HINDERED DISULFIDE DRUG CONJUGATES
  [FR] CONJUGUÉS MÉDICAMENTEUX À PONT DISULFURE ENCOMBRÉ

  摘要：

  该发明一般涉及二硫键药物偶联物，其中含有至少一个被至少一个碳氢化合物或取代碳氢化合物所取代的含硫碳原子的连接剂通过二硫键与靶向载体的半胱氨酸硫原子偶联，并且连接剂进一步与药物部分偶联。该发明进一步涉及适合通过二硫键与靶向载体偶联的活化连接剂-药物偶联物。该发明还进一步涉及制备受阻二硫键药物偶联物的方法。

  公开号：

  WO2017064675A1

文献信息

• Pteridinone derivatives for treating ocular hypertension
  申请人：Zhu Song

  公开号：US20050250779A1

  公开（公告）日：2005-11-10

  This invention relates to potent potassium channel blocker compounds of Formula I or a formulation thereof for the treatment of glaucoma and other conditions which lead to elevated intraoccular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

  这项发明涉及用于治疗青光眼以及其他导致患者眼内压增高的状况的强效钾通道阻断化合物，其化学式为I或其制剂。该发明还涉及使用这些化合物来为哺乳动物，特别是人类的眼提供神经保护作用。
• Albert et al., Journal of the Chemical Society, 1952, p. 4219,4220
  作者：Albert et al.

  DOI：——

  日期：——
• [EN] HINDERED DISULFIDE DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS MÉDICAMENTEUX À PONT DISULFURE ENCOMBRÉ
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2017064675A1

  公开（公告）日：2017-04-20

  The invention relates generally to disulfide drug conjugates wherein a linker comprising a sulfur-bearing carbon atom substituted with at least one hydrocarbyl or substituted hydrocarbyl is conjugated by a disulfide bond to a cysteine sulfur atom of a targeting carrier, and wherein the linker is further conjugated to a drug moiety. The invention further relates to activated linker-drug conjugates suitable for conjugation to a targeting carrier by a disulfide bond. The invention further relates to methods for preparing hindered disulfide drug conjugates.

  该发明一般涉及二硫键药物偶联物，其中含有至少一个被至少一个碳氢化合物或取代碳氢化合物所取代的含硫碳原子的连接剂通过二硫键与靶向载体的半胱氨酸硫原子偶联，并且连接剂进一步与药物部分偶联。该发明进一步涉及适合通过二硫键与靶向载体偶联的活化连接剂-药物偶联物。该发明还进一步涉及制备受阻二硫键药物偶联物的方法。