6-Bromo-2-(chloromethyl)-[1,3]thiazolo[5,4-b]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-Bromo-2-(chloromethyl)-[1,3]thiazolo[5,4-b]pyridine
• 英文别名: 6-bromo-2-(chloromethyl)-[1,3]thiazolo[5,4-b]pyridine
• 化学式: C₇H₄BrClN₂S
• 分子量: 263.545
• InChiKey: XEBVMYPHXSFKJG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-Bromo-2-(chloromethyl)-[1,3]thiazolo[5,4-b]pyridine 在 bis(acetylacetonate)nickel(II) 、 1-(2-hydroxyethyl)-3-mesityl-1H-imidazol-3-ium chloride 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 lithium tert-butoxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 N-[3-[(6-tert-butyl-[1,3]thiazolo[5,4-b]pyridin-2-yl)methoxy]-2,6-difluorobenzoyl]-1-methylpiperidine-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  ANTIMICROBIAL AGENTS

  摘要：

  该发明提供了式(I)的化合物： 其中R1-R3，n和W具有规范中定义的任何值，并且其盐。这些化合物具有良好的溶解性，可用于治疗细菌感染。

  公开号：

  US20150133465A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-3-氨基-5-溴吡啶 在 tetraphosphorus decasulfide 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 生成 6-Bromo-2-(chloromethyl)-[1,3]thiazolo[5,4-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  ANTIMICROBIAL AGENTS

  摘要：

  该发明提供了式(I)的化合物： 其中R1-R3，n和W具有规范中定义的任何值，并且其盐。这些化合物具有良好的溶解性，可用于治疗细菌感染。

  公开号：

  US20150133465A1

文献信息

• [EN] ANTIMICROBIAL AGENTS<br/>[FR] AGENTS ANTIMICROBIENS
  申请人：UNIV RUTGERS

  公开号：WO2014074932A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The invention provides compounds of formula (I): wherein R1-R3, n, and W have any of the values defined in the specification, and salts thereof. The compounds have good solubility and are useful for treating bacterial infections.

  该发明提供了式（I）的化合物：其中R1-R3，n和W具有规范中定义的任何值，以及其盐。这些化合物具有良好的溶解性，并可用于治疗细菌感染。
• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTICS DELIVERY
  申请人：CERULEAN PHARMA INC.

  公开号：US20130196945A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  The present invention relates to novel compositions of therapeutic cyclodextrin containing polymeric compounds designed as a carrier for small molecule therapeutics delivery and pharmaceutical compositions thereof. These cyclodextrin-containing polymers improve drug stability and solubility, and reduce toxicity of the small molecule therapeutic when used in vivo. Furthermore, by selecting from a variety of linker groups and targeting ligands the polymers present methods for controlled delivery of the therapeutic agents. The invention also relates to methods of treating subjects with the therapeutic compositions described herein. The invention further relates to methods for conducting pharmaceutical business comprising manufacturing, licensing, or distributing kits containing or relating to the polymeric compounds described herein.

  本发明涉及一种新型治疗环糊精含聚合物组成物，其设计为小分子治疗药物传递的载体以及其制药组合物。这些含环糊精聚合物可提高药物稳定性和溶解度，并在体内使用时减少小分子治疗药物的毒性。此外，通过从各种连接基团和靶向配体中进行选择，这些聚合物提供了治疗剂的控制释放方法。本发明还涉及使用所述治疗组成物治疗受试者的方法。本发明还涉及用于进行制药业务的方法，包括制造、许可或分发包含或涉及所述聚合物化合物的工具包。
• US9458150B2
  申请人：——

  公开号：US9458150B2

  公开（公告）日：2016-10-04
• ANTIMICROBIAL AGENTS
  申请人：Rutgers, The State University of New Jersey

  公开号：US20150133465A1

  公开（公告）日：2015-05-14

  The invention provides compounds of formula (I): wherein R 1 -R 3 , n, and W have any of the values defined in the specification, and salts thereof. The compounds have good solubility and are useful for treating bacterial infections.

  该发明提供了式(I)的化合物： 其中R1-R3，n和W具有规范中定义的任何值，并且其盐。这些化合物具有良好的溶解性，可用于治疗细菌感染。