Acyl-7 benzoxazinones et leurs dérivés, procédé pour les obtenir et compositions pharmaceutiques les contenant
申请人:LABORATOIRES NEGMA
公开号:EP0223674A1
公开(公告)日:1987-05-27
Produits de formule générale:
dans laquelle
- R est un groupe hydrocarboné formé d'éléments cycliques ou aliphatiques, ou des deux à la fois, comprenant de 1 à 15 atomes de carbone, ou l'un des susdits groupes hétérocycliques,
- X est de l'hydrogène ou un groupe carboxyle, halogène, hydroxyle, nitro, aminé, lui-même substitué ou non par un ou deux groupes alcoyle comprenant de 1 à 4 atomes de carbone ou un groupe aminé hétérocylique, alcoxyle comprenant de 1 à 4 atomes de carbone, X pouvant encore définir une liaison chimique de cyclisation formée entre R et l'atome de carbone en position 6 du cycle benzénique de la partie benzoxazinone de la molécule, ainsi que, s'il y a lieu, les sels ou esters correspondants et les isomères optiques lorsque R₂ et R₃ sont différents, et quand X est l'hydrogène ou le brome, d'une part, et R est CH₂, d'autre part, R₁, R₂ et R₃ ne peuvent être simultanément tous de l'hydrogène.
Les compositions pharmaceutiques, administrables notamment par voie orale, contenant les susdits composés en association avec un véhicule pharmaceutique acceptable, sont utiles comme médicament.
通式为
其中
- R 是由 1 至 15 个碳原子的环状或脂肪族元素或两者形成的烃基,或上述杂环基团之一、
- X 是氢或羧基、卤素、羟基、硝基或氨基,其本身未被取代或被一个或两个含 1 至 4 个碳原子的烷基或一个含 1 至 4 个碳原子的杂环氨基或烷氧基取代,X 也可以是 R 与分子中苯并噁嗪酮部分的苯环 6 位碳原子之间形成的化学环化键、当 R₂ 和 R₃ 不同时,以及当 X 为氢或溴,而 R 为 CH₂ 时,以及当 R₁、R₂ 和 R₃ 不能同时为氢时,相应的盐或酯以及光学异构体。
含有上述化合物并与可接受的药物载体结合的药物组合物,尤其是可口服的组合物,可用作药物。