(1{[(苯甲氧基)羰基]氨基}环丙基)甲磺酸甲酯 | 1058137-81-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (1{[(苯甲氧基)羰基]氨基}环丙基)甲磺酸甲酯
• 中文别名: (1-(((苄氧基)羰基)氨基)丙基)甲基磺酸甲酯
• 英文名称: 1-(benzyloxycarbonylamino)cyclopropylmethyl methanesulfonate
• 英文别名: N-CBZ-amino-1-(methylsulfonyloxymethyl)cyclopropane；(1-(((Benzyloxy)carbonyl)amino)cyclopropyl)methyl methanesulfonate；[1-(phenylmethoxycarbonylamino)cyclopropyl]methyl methanesulfonate
• CAS: 1058137-81-7
• 化学式: C₁₃H₁₇NO₅S
• 分子量: 299.348
• InChiKey: TWUIVVKKBNGSPY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  90.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1{[(苯甲氧基)羰基]氨基}环丙基)甲磺酸甲酯 在 溴 、 铁粉 、 potassium carbonate 、 一水合肼 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙醇 、 二甲基亚砜 、 乙腈 为溶剂， 反应 55.5h， 生成 benzyl N-[1-[[(2-amino-[1,3]thiazolo[5,4-b]pyridin-5-yl)amino]methyl]cyclopropyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRI-HETEROCYCLIC DERIVATIVES, PREPARATION PROCESS AND USES THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS TRIHÉTÉROCYCLIQUES, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATIONS DE CEUX-CI

  摘要：

  本发明涉及一种三杂环衍生物，其制备方法及用途，具体涉及公式(I)的三杂环衍生物或其药学上可接受的盐，制备方法，并进一步涉及包括公式(I)化合物或其药学上可接受的盐的药学上可接受的组合物，以及它们作为激酶抑制剂的药用。

  公开号：

  WO2013091502A1
• 作为产物：
  描述：

  甲基磺酰氯 、 Cbz-1-氨基环丙烷甲醇 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 (1{[(苯甲氧基)羰基]氨基}环丙基)甲磺酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  Spiro Substituted Compounds As Angiogenesis Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及公式I的螺环（四碳）取代化合物，其制备方法，含有其作为活性成分的药物组合物，用于治疗与血管生成有关的疾病状态的方法，例如与蛋白酪氨酸激酶相关的癌症，以及它们作为药物用于制造抑制酪氨酸激酶减少作用在温血动物（如人类）中的用途。

  公开号：

  US20080227811A1

文献信息

• [EN] TRI-HETEROCYCLIC DERIVATIVES, PREPARATION PROCESS AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS TRIHÉTÉROCYCLIQUES, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：SHANGHAI DE NOVO PHARMATECH CO LTD

  公开号：WO2013091502A1

  公开（公告）日：2013-06-27

  The present invention relates to a tri-heterocyclic derivatives, preparation process and uses thereof, specifically relates to a tri-heterocyclic derivatives of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, preparation process, and further relates to a pharmaceutically acceptable composition comprising compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and their pharmaceutical use as inhibitors of kinase.

  本发明涉及一种三杂环衍生物，其制备方法及用途，具体涉及公式(I)的三杂环衍生物或其药学上可接受的盐，制备方法，并进一步涉及包括公式(I)化合物或其药学上可接受的盐的药学上可接受的组合物，以及它们作为激酶抑制剂的药用。
• [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF 6-(7-((1-AMINOCYCLOPROPYL)METHOXY)-6-METHOXYQUINOLIN-4-YLOXY)-N-METHYL-1-NAPHTHAMIDE AND SYNTHETIC INTERMEDIATES THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 6-(7-((L-AMINOCYCLOPROPYL)MÉTHOXY)-6-MÉTHOXYQUINOLIN-4-YLOXY)-N-MÉTHYL-1-NAPHTHAMIDE ET DE SES INTERMÉDIAIRES DE SYNTHÈSE
  申请人：EOS ETHICAL ONCOLOGY SCIENCE SPA IN ABBREVIATED FORM EOS SPA

  公开号：WO2010105761A1

  公开（公告）日：2010-09-23

  A process for the preparation in high yields and purity of the compound 6-(7-((l-aminocyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl- 1 -naphthamide of formula (I) and of the pharmaceutically acceptable salts thereof is described. The process has various advantages over those previously described, in particular it avoids the use of acyl azide intermediates and their Curtius rearrangement. Novel intermediates useful for the preparation of compound (I) are also described.

  描述了一种用于高产率和纯度制备化合物6-(7-((1-氨基环丙基)甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-氧基)-N-甲基-1-萘酰胺（式(I)）及其药用可接受盐的方法。该方法相对于先前描述的方法具有各种优点，特别是避免了使用酰基叠氮中间体及其Curtius重排。还描述了用于制备化合物(I)的新型中间体。
• [EN] PYRROLOPYRAZINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PYRROLOPYRAZINE KINASE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013030138A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的使用，其中变量如本文所述定义，其抑制JAK和SYK，并可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• Spiro Substituted Compounds As Angiogenesis Inhibitors
  申请人：Chen Guoqing Paul

  公开号：US20080227812A1

  公开（公告）日：2008-09-18

  The present invention relates to spiro (tetracarbon) substituted compound of Formula I, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient, methods for the treatment of disease states associated with angiogenesis, such as cancers associated with protein tyrosine kinases, to their use as medicaments for use in the production of inhibition of tyrosine kinases reducing effects in warm-blooded animals such as humans.

  本发明涉及Formula I的螺环（四碳）取代化合物，以及其制备方法、含有其作为活性成分的药物组合物、用于治疗与血管生成相关的疾病状态的方法，如与蛋白酪氨酸激酶相关的癌症，以及它们作为药物在生产中用于减少温血动物（如人类）中酪氨酸激酶抑制效果的用途。
• 合成N-保护的喹啉-7-基氧基甲基环丙基胺衍生物的方法及合成中间体
  申请人：上海海和药物研究开发有限公司

  公开号：CN110483392A

  公开（公告）日：2019-11-22

  本发明涉及合成N‑保护的喹啉‑7‑基氧基甲基环丙基胺衍生物的方法及合成中间体，尤其涉及合成N‑保护基‑(1‑(((4‑氯‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基)氧基)甲基)环丙基)胺衍生物的制备方法及其合成中间体。