摘要:
制备了一系列咪唑并[1,5- a ]吡嗪的羟吲哚衍生物,并通过1 H NMR,质量和HRMS数据证实。评估了这些化合物对一组来自52种人类肿瘤细胞系的抗癌活性,这些细胞系来自9种不同的癌症类型:白血病,肺癌,结肠癌,中枢神经系统,黑色素瘤,卵巢癌,肾癌,前列腺癌和乳腺癌。其中化合物7l显示出显着的抗癌活性,GI 50值为1.54至13.0μM。用6.5μM(IC 50)浓度的化合物7l处理A549细胞后,在G0 / G1期观察到细胞周期停滞并诱导凋亡。膜联蛋白V-FITC以及DNA片段分析证实了这一点,有趣的是该化合物(7l)不影响正常细胞。