1-(氨基甲基)环丁基氨基甲酸叔丁酯 | 1286330-22-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 1-(氨基甲基)环丁基氨基甲酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl (1-(aminomethyl)cyclobutyl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[1-(aminomethyl)cyclobutyl]carbamate
• CAS: 1286330-22-0
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O₂
• 分子量: 200.281
• InChiKey: AIGGYPMSVWHJQS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(氨基甲基)环丁基氨基甲酸叔丁酯 在 三乙胺 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 正丁醇 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  Ziresovir作为有效，选择性和口服生物可用的呼吸道合胞病毒融合蛋白抑制剂的发现。

  摘要：

  Ziresovir（RO-0529，AK0529）首次报道为有希望的呼吸道合胞病毒（RSV）融合（F）蛋白抑制剂，目前处于2期临床试验中。本文介绍了RO-0529作为有效，选择性和口服可生物利用的RSV F蛋白抑制剂的过程，并重点介绍了动物体内和体外的抗RSV活性和药代动力学。RO-0529在细胞分析中显示出对实验室菌株以及RSV临床分离株的个位数nM EC50效能，并且在RSV病毒感染的BALB / c小鼠模型中病毒载量减少了一个以上。通过鉴定RSV F蛋白中的D486N，D489V和D489Y的耐药突变以及在细胞分析中抑制RSV F蛋白诱导的细胞-细胞融合，证明RO-0529是一种特定的RSV F蛋白抑制剂。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.9b00654

文献信息

• FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS CAM KINASE INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20180148457A1

  公开（公告）日：2018-05-31

  The present disclosure relates to compounds that are CaM Kinase inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including atrial fibrillation and myocardial infarction. In particular embodiments, the general structure of the compounds is given by Formula I: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 9 and R 10 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

  本公开涉及的化合物是CaM激酶抑制剂，用于治疗各种疾病状态，包括心房颤动和心肌梗死。在特定实施例中，化合物的一般结构由公式I给出：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R9和R10如本文所述，涉及化合物的制备和使用方法以及含有相同化合物的药物组合物。
• Lead optimization of 8-(methylamino)-2-oxo-1,2-dihydroquinolines as bacterial type II topoisomerase inhibitors
  作者：Fumihito Ushiyama、Hideaki Amada、Yasuhiro Mihara、Tomoki Takeuchi、Nozomi Tanaka-Yamamoto、Masashi Mima、Masafumi Kamitani、Reiko Wada、Yunoshin Tamura、Mayumi Endo、Aiko Masuko、Iichiro Takata、Kosuke Hitaka、Hiroyuki Sugiyama、Norikazu Ohtake

  DOI：10.1016/j.bmc.2020.115776

  日期：2020.11

  The global increase in multidrug-resistant pathogens has caused severe problems in the treatment of infections. To overcome these difficulties, the advent of a new chemical class of antibacterial drug is eagerly desired. We aimed at creating novel antibacterial agents against bacterial type II topoisomerases, which are well-validated targets. TP0480066 (compound 32) has been identified by using structure-based

  耐多药病原体的全球增加在感染的治疗中引起了严重的问题。为了克服这些困难，迫切需要新的化学类别的抗菌药物的出现。我们旨在创建针对细菌II型拓扑异构酶的新型抗菌剂，这些细菌是经过充分验证的靶标。TP0480066（化合物32）已经通过使用基于铅化合物1的基于结构的优化进行了鉴定，该结构是我们先前的铅鉴定研究的结果。TP0480066对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌的MIC 90值（MRSA），耐万古霉素肠球菌（VRE）和基因型耐青霉素肺炎链球菌（gPRSP）分别为0.25、0.015和0.06μg/ mL。因此，TP0480066被认为是该化学类别的有前途的抗菌药物候选者。
• PYRAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS CAM KINASE INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP3548495B1

  公开（公告）日：2021-01-27
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING CONDITIONS THAT AFFECT EPIDERMIS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT D'AFFECTIONS QUI TOUCHENT L'ÉPIDERME
  申请人：GENCIA CORP

  公开号：WO2014144017A2

  公开（公告）日：2014-09-18

  The present invention relates to the compositions and methods for treating or alleviating conditions that affect the epidermis (e.g., wrinkles, sun damaged skin, symptoms of aged skin, or the like).
• [EN] PYRAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS CAM KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLOPYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE CAM
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2018102384A1

  公开（公告）日：2018-06-07

  The present disclosure relates to compounds that are CaM Kinase inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including atrial fibrillation and myocardial infarction. In particular embodiments, the general structure of the compounds is given by Formula I: (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R9 and R10 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.