查摸丁卡 | 85466-18-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 查摸丁卡
• 中文别名: 胸腺卡汀
• 英文名称: arginyllysylaspartylvaline
• 英文别名: arg-Lys-Asp-Val；RGH-0206；thymocartin；arginyl-lysyl-aspartyl-valine；(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-methylbutanoic acid
• CAS: 85466-18-8
• 化学式: C₂₁H₄₀N₈O₇
• 分子量: 516.598
• InChiKey: COIXXKVZEXZCLU-YXWQFLTLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -7.4
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  18
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.714
• 拓扑面积：
  278
• 氢给体数：
  9
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  查摸丁卡 在 Krebs Ringer buffer 、 nasal mucosa 作用下， 生成 L-alpha-天冬氨酰-L-缬氨酸 、 Lys-Asp-Val
  参考文献：
  名称：

  Transport and Metabolic Pathway of Thymocartin (TP4) in Excised Bovine Nasal Mucosa

  摘要：

  摘要：Thymocartin（TP4，Arg-Lys-Asp-Val）是天然存在的胸腺因子（胸腺生成素）的32-35片段。本研究对TP4在鼻腔的转运和代谢进行了研究。新鲜切除的牛鼻黏膜被用作模型膜。对于渗透研究，进行了典型的供体-受体实验（并置）和用高浓度溶液的小体积进行的有限剂量实验。 在鼻黏膜中，TP4的代谢途径被发现符合典型的氨基肽酶裂解模式，逐步形成Lys-Asp-Val和Asp-Val。在反射动力学下进行的TP4代谢实验显示，在0.5 μmol mL−1以上存在饱和曲线。一个由三个步骤组成的非线性动力学模型足以描述这些动力学：对于第一步饱和的Michaelis-Menten动力学，对于第二步和第三步，确保了一阶动力学。该模型能够同时拟合从0.1到1.0 μmol mL−1的初始浓度范围的数据。饱和动力学也被发现是渗透实验的显著特征。在较低浓度范围（小于0.4 μmol mL−1）内，TP4在鼻黏膜上的转运受代谢控制，在较高浓度范围（大于0.85 μmol mL−1）内，扩散控制变得更为重要。 我们得出结论，当鼻氨基肽酶饱和时，例如在高TP4浓度下，可以实现吸收的增强。

  DOI：

  10.1111/j.2042-7158.1996.tb03919.x
• 作为产物：
  描述：

  生成 查摸丁卡
  参考文献：
  名称：

  J. Chem. Soc., Chem. Commun., 1994, 393-394

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] LYMPHATIC SYSTEM-DIRECTING LIPID PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIPIDIQUES ORIENTANT VERS LE SYSTÈME LYMPHATIQUE
  申请人：ARIYA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019046491A1

  公开（公告）日：2019-03-07

  The present invention provides lymphatic system-directing lipid prodrugs, pharmaceutical compositions thereof, methods of producing such prodrugs and compositions, as well as methods of improving the bioavailability or other properties of a therapeutic agent that comprises part of the lipid prodrug. The present invention also provides methods of treating a disease, disorder, or condition such as those disclosed herein, comprising administering to a patient in need thereof a provided lipid prodrug or a pharmaceutical composition thereof.

  本发明提供了淋巴系统定向脂质前药，其制药组合物，制备这种前药和组合物的方法，以及改善作为脂质前药一部分的治疗剂的生物利用度或其他性质的方法。本发明还提供了治疗疾病、紊乱或症状的方法，包括向需要的患者施用所提供的脂质前药或其制药组合物。
• Dendrimers as molecular translocators
  申请人：Goodman Murray

  公开号：US20060216265A1

  公开（公告）日：2006-09-28

  Transport molecules include a dendrimer and a biologically active molecule. The dendrimer of such transport molecules includes at least one guanidine group, at least one protonated guanidine group, at least one protected guanidine group, at least one amidine group, at least one protonated amidine group, at least one protected amidine group, at least one ureido group, at least one protonated ureido group, at least one protected ureido group, at least one thioureido group, at least one protonated thioureido group, or at least one protected thioureido group. The biologically active molecule is bonded to the dendrimer. A method of increasing the bioavailability of a drug includes bonding the drug to a dendrimer of the invention.

  转运分子包括一种树枝状聚合物和一种生物活性分子。这些转运分子的树枝状聚合物包括至少一个胍基团、至少一个质子化的胍基团、至少一个保护的胍基团、至少一个酰胺基团、至少一个质子化的酰胺基团、至少一个保护的酰胺基团、至少一个脲基团、至少一个质子化的脲基团、至少一个保护的脲基团、至少一个硫脲基团、至少一个质子化的硫脲基团，或至少一个保护的硫脲基团。生物活性分子与树枝状聚合物结合。一种增加药物生物利用度的方法包括将药物与本发明的树枝状聚合物结合。
• Use of n-substituted-1,5-dideoxy-1,5-imino-d-glucitol compounds for treating hepatitis virus infections
  申请人：Mueller A. Richard

  公开号：US20050119310A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  Provided are methods and compositions for treating hepatitis virus infections in mammals, especially humans. The methods comprise (1) administering N-substituted-1,5-dideoxy-1,5-imino-D-glucitol compounds alone or in combination with nucleoside antiviral agents, nucleotide antiviral agents, mixtures thereof, or immunomodulating/immunostimulating agents, or (2) administering N-substituted-1,5-dideoxy-1,5-imino-D-glucitol compounds alone or in combination with nucleoside antiviral agents, nucleotide antiviral agents, or mixtures thereof, and immunomodulating/immuno-stimulating agents.

  提供了一种治疗哺乳动物，尤其是人类肝炎病毒感染的方法和组合物。该方法包括（1）单独或与核苷类抗病毒药物、核苷酸类抗病毒药物、二者的混合物或免疫调节/免疫刺激剂结合使用N-取代-1,5-二脱氧-1,5-亚氨基-D-葡萄糖醇化合物，或（2）单独或与核苷类抗病毒药物、核苷酸类抗病毒药物、或二者的混合物以及免疫调节/免疫刺激剂结合使用N-取代-1,5-二脱氧-1,5-亚氨基-D-葡萄糖醇化合物。
• Use of N-substituted-1,5-dideoxy-1,5-imino-D-glucitol compounds for treating hepatitis virus infections
  申请人：Mueller A. Richard

  公开号：US20050267153A1

  公开（公告）日：2005-12-01

  Provided are methods and compositions for treating hepatitis virus infections in mammals, especially humans. The methods comprise (1) administering N-substituted-1,5-dideoxy-1,5-imino-D-glucitol compounds alone or in combination with nucleoside antiviral agents, nucleotide antiviral agents, mixtures thereof, or immunomodulating/immunostimulating agents, or (2) administering N-substituted-1,5-dideoxy-1,5-imino-D-glucitol compounds alone or in combination with nucleoside antiviral agents, nucleotide antiviral agents, or mixtures thereof, and immunomodulating/immuno-stimulating agents.

  提供了用于治疗哺乳动物，尤其是人类乙型肝炎病毒感染的方法和组合物。该方法包括（1）单独或与核苷类抗病毒药物、核苷酸类抗病毒药物、它们的混合物或免疫调节/免疫刺激剂结合使用N-取代-1,5-二脱氧-1,5-亚胺-D-葡萄糖醇化合物，或（2）单独或与核苷类抗病毒药物、核苷酸类抗病毒药物或它们的混合物以及免疫调节/免疫刺激剂结合使用N-取代-1,5-二脱氧-1,5-亚胺-D-葡萄糖醇化合物。
• Nitrate prodrugs able to release nitric oxide in a controlled and selective way and their use for prevention and treatment of inflammatory, ischemic and proliferative diseases
  申请人：Scaramuzzino, Giovanni

  公开号：EP1336602A1

  公开（公告）日：2003-08-20

  New pharmaceutical compounds of general formula (I): F-(X)q where q is an integer from 1 to 5, preferably 1; -F is chosen among drugs described in the text, -X is chosen among 4 groups -M, -T, -V and -Y as described in the text. The compounds of general formula (I) are nitrate prodrugs which can release nitric oxide in vivo in a controlled and selective way and without hypotensive side effects and for this reason they are useful for the preparation of medicines for prevention and treatment of inflammatory, ischemic, degenerative and proliferative diseases of musculoskeletal, tegumental, respiratory, gastrointestinal, genito-urinary and central nervous systems.

  通式（I）的新药物化合物：F-（X）q，其中q是1到5的整数，最好是1；-F是在文本中描述的药物中选择的，-X是在文本中描述的4个组-M，-T，-V和-Y中选择的。通式（I）的化合物是硝酸盐前药，可以在体内以受控和选择性的方式释放一氧化氮，而不会产生降压副作用，因此它们非常适用于制备用于预防和治疗肌肉骨骼，皮肤，呼吸，消化，泌尿和中枢神经系统的炎症，缺血，退行性和增生性疾病的药物。