3-(18F)fluoranylpropyl methanesulfonate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: 3-(18F)fluoranylpropyl methanesulfonate
• 化学式: C₄H₉FO₃S
• 分子量: 155.18
• InChiKey: NCTJTTYHDNOOEM-SFIIULIVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(18F)fluoranylpropyl methanesulfonate 、 4,7,13,16,21,24-六氧-1,10-二氮双环[8.8.8]二十六烷 生成 3-(18F)fluoranylpropoxybenzene
  参考文献：
  名称：

  BLOCK, DIRK;COENEN, HEINZ HUBERT;STOCKLIN, GERHARD, J. LABELL. COMPOUNDS AND RADIOPHARM., 25,(1988) N 2, 201-216

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  3-Brompropylmethansulfonat 在 [¹⁸F]fluoride 、 potassium carbonate 、 4,7,13,16,21,24-六氧-1,10-二氮双环[8.8.8]二十六烷 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.08h， 以25%的产率得到1-bromo-3-[¹⁸F]fluoropropane
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of [4-11C]amino acids via ring-opening of aziridine-2-carboxylates

  摘要：

  报告了 N-(叔丁氧羰基)氮丙啶-2-异丙基羧酸与无载体添加（n.c.a. ）[11C]氰化物的开环反应。经 HPLC 纯化后，受保护的 D,L-[4-11C]β-氰基丙氨酸随后被水解，得到 D,L-[4-11C]天冬酰胺或 D,L-[4-11C]天冬氨酸，或还原后再水解，得到 D,L-2,4-二氨基[4-11C]丁酸。典型的合成是从 10 GBq [11C]cyanide 氢开始，在 30 分钟内得到 1-1.4 GBq [4-11C]氨基酸，标记氨基酸的衰变校正放射化学产率为 30-40%（从 [11C]cyanide 计算），放射化学纯度分别为 95%、98% 和 60%。Copyright © 2001 John Wiley & Sons, Ltd. All Rights Reserved.

  DOI：

  10.1002/jlcr.517

文献信息

• Synthesis ofN-(3-[18F]Fluoropropyl)-2β-carbomethoxy-3β-(4-iodophenyl)nortropane ([18F]FP-β-CIT)
  作者：R. P. Klok、P. J. Klein、J. D. M. Herscheid、A. D. Windhorst

  DOI：10.1002/jlcr.1043

  日期：2006.2

  N-(3-[18F]fluoropropyl)-2β-carbomethoxy-3β-(4-iodophenyl)nortropane ([18F]FP-β-CIT) was synthesized in a two-step reaction sequence. In the first reaction, 1-bromo-3-(nitrobenzene-4-sulfonyloxy)-propane was fluorinated with no-carrier-added fluorine-18. The resulting product, 1-bromo-3-[18F]-fluoropropane, was distilled into a cooled reaction vessel containing 2β-carbomethoxy-3β-(4-iodophenyl)-nortropane

  N-(3-[18F] 氟丙基)-2β-carbomethoxy-3β-(4-iodophenyl)nortropane ([18F]FP-β-CIT) 在两步反应序列中合成。在第一个反应中，1-溴-3-（硝基苯-4-磺酰氧基）-丙烷与未添加载体的氟 18 氟化。将所得产物 1-溴-3-[18F]-氟丙烷蒸馏到含有 2β-碳甲氧基-3β-(4-碘苯基)-去甲托烷、二异丙基乙胺和碘化钾的冷却反应容器中。30分钟后，对反应混合物进行制备型HPLC纯化。产物 [18F]FP-β-CIT 通过固相萃取从 HPLC 洗脱液中分离出来，并配制成等渗、无热原和无菌的 [18F]FP-β-CIT 溶液。整体衰减校正的放射化学产率为 25 ± 5%。放射化学纯度为 > 98%，合成结束时的比活为 94 ± 50 GBq/µmol。版权所有 © 2006 John Wiley & Sons, Ltd.
• BLOCK, DIRK;COENEN, HEINZ HUBERT;STOCKLIN, GERHARD, J. LABEL. COMPOUNDS AND RADIOPHARM., 24,(1987) N 9, 1029-1042
  作者：BLOCK, DIRK、COENEN, HEINZ HUBERT、STOCKLIN, GERHARD

  DOI：——

  日期：——
• Synthesis of [4-11C]amino acids via ring-opening of aziridine-2-carboxylates
  作者：N. M. Gillings、A. D. Gee

  DOI：10.1002/jlcr.517

  日期：2001.11

  Ring-opening of N-(tert-butoxycarbonyl)aziridine-2-isopropyl carboxylate with no-carrier-added (n.c.a.) [11C]cyanide is reported. Following purification by HPLC, the protected D,L-[4-11C]β-cyanoalanine was subsequently hydrolysed, to yield D,L-[4-11C]asparagine or D,L-[4-11C]aspartic acid, or reduced followed by hydrolysis to give D,L-2,4-diamino[4-11C]butyric acid. Typical syntheses starting with 10 GBq hydrogen [11C]cyanide yielded 1–1.4 GBq of [4-11C]amino acid within 30 min, giving the labelled amino acids in 30–40% decay corrected radiochemical yield (counted from [11C]cyanide) with radiochemical purities of 95%, 98% and 60%, respectively. Copyright © 2001 John Wiley & Sons, Ltd.

  报告了 N-(叔丁氧羰基)氮丙啶-2-异丙基羧酸与无载体添加（n.c.a. ）[11C]氰化物的开环反应。经 HPLC 纯化后，受保护的 D,L-[4-11C]β-氰基丙氨酸随后被水解，得到 D,L-[4-11C]天冬酰胺或 D,L-[4-11C]天冬氨酸，或还原后再水解，得到 D,L-2,4-二氨基[4-11C]丁酸。典型的合成是从 10 GBq [11C]cyanide 氢开始，在 30 分钟内得到 1-1.4 GBq [4-11C]氨基酸，标记氨基酸的衰变校正放射化学产率为 30-40%（从 [11C]cyanide 计算），放射化学纯度分别为 95%、98% 和 60%。Copyright © 2001 John Wiley & Sons, Ltd. All Rights Reserved.
• BLOCK, DIRK;COENEN, HEINZ HUBERT;STOCKLIN, GERHARD, J. LABELL. COMPOUNDS AND RADIOPHARM., 25,(1988) N 2, 201-216
  作者：BLOCK, DIRK、COENEN, HEINZ HUBERT、STOCKLIN, GERHARD

  DOI：——

  日期：——