为了开发更有效的策略来使
金属药物与
碳水化合物功能化,我们在此报告了一种创新而有效的合成途径,以高产率和纯度产生
金(III)糖缀合物。该方法是基于
锌(II)-二
硫代
氨基甲酸酯中间体[Zn II(SSC-Inp-GlcN)2 ](Inp =异烟交联部分; GlcN =
氨基葡萄糖)的初始合成,然后将
葡萄糖二氢吡啶二
硫代
氨基甲酸酯
配体转移至
金(III)中心经由所述
锌(间
金属转移反应II)中间体和K [
金III
溴4以1∶2的
化学计量比,产生相应的
葡萄糖官能化的
金(III)-二
硫代
氨基甲酸酯衍
生物[Au III Br 2(SSC-Inp-GlcN)]。不需要
氨基葡萄糖支架的保护/去保护,也不需要色谱纯化。合成方案针对在C 2或C 6位置具有
氨基功能的
葡萄糖前体进行了优化,并且适用于α和β异构体。合成策略的应用也成功地扩展到其他具有
生物医学意义的
金属离子,例如
金(I)和
铂(II),以获得[Au I(SSC-Inp-GlcN)(PPh