2-氨基-3-苄氧基丙酸甲酯 | 55895-87-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-氨基-3-苄氧基丙酸甲酯
• 英文名称: 2-amino-3-benzyloxy-propionic acid methyl ester
• 英文别名: Methyl 2-amino-3-(benzyloxy)propanoate；methyl 2-amino-3-phenylmethoxypropanoate
• CAS: 55895-87-9
• 化学式: C₁₁H₁₅NO₃
• 分子量: 209.245
• InChiKey: PCLKHOKTUJSLDD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  61.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-3-苄氧基丙酸甲酯 在 溶剂黄146 、 亚硝酸异戊酯 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 methyl benzyloxy-α-diazopropionate
  参考文献：
  名称：

  氨基酸和多肽—XIV：一种简便的制备α-取代的α-重氮酯的方法

  摘要：

  在少量有机酸存在的氯仿或苯中，用亚硝酸异戊酯处理16种α-氨基酸酯，然后在氧化铝上进行色谱纯化，得到相应的α-取代-α-重氮酯（1）。相当不错的产量。

  DOI：

  10.1016/0040-4020(75)85070-8
• 作为产物：
  描述：

  methyl O-benzyl-N-(tert-butoxycarbonyl)serinate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-氨基-3-苄氧基丙酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  WO2006/86609

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Identification of human T2R receptors that respond to bitter compounds that elicit the bitter taste in compositions, and the use thereof in assays to identify compounds that inhibit (block) bitter taste in composition and use thereof
  申请人：Li Xiaodong

  公开号：US20090274632A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  The present invention relates to the discovery that specific human taste receptors in the T2R taste receptor family respond to particular bitter compounds present in, e.g., coffee. Also, the invention relates to the discovery of specific compounds and compositions containing that function as bitter taste blockers and the use thereof as bitter taste blockers or flavor modulators in, e.g., coffee and coffee flavored foods, beverages and medicaments. Also, the present invention relates to the discovery of a compound that antagonizes numerous different human T2Rs and the use thereof in assays and as a bitter taste blocker in compositions for ingestion by humans and animals.

  本发明涉及发现T2R味觉受体家族中特定人类味觉受体对咖啡等中特定苦味化合物的反应。此外，本发明涉及发现特定化合物和含有该化合物的组合物作为苦味阻断剂的功能，以及将其用作苦味阻断剂或调味剂，例如在咖啡和咖啡味食品、饮料和药品中。此外，本发明涉及发现一种对抗多种不同人类T2R的化合物，并将其用于检测中以及作为人类和动物摄入的组合物中的苦味阻断剂。
• BITTER TASTE MODIFIERS INCLUDING SUBSTITUTED 1-BENZYL-3-(1-(ISOXAZOL-4-YLMETHYL)-1H-PYRAZOL-4-YL)IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONES AND COMPOSITIONS THEREOF
  申请人：SENOMYX, INC.

  公开号：US20160376263A1

  公开（公告）日：2016-12-29

  The present invention includes compounds and compositions known to modify the perception of bitter taste, and combinations of said compositions and compounds with additional compositions, compounds, and products. Exemplary compositions comprise one or more of the following: cooling agents; inactive drug ingredients; active pharmaceutical ingredients; food additives or foodstuffs; flavorants, or flavor enhancers; food or beverage products; bitter compounds; sweeteners; bitterants; sour flavorants; salty flavorants; umami flavorants; plant or animal products; compounds known to be used in pet care products; compounds known to be used in personal care products; compounds known to be used in home products; pharmaceutical preparations; topical preparations; cannabis-derived or cannabis-related products; compounds known to be used in oral care products; beverages; scents, perfumes, or odorants; compounds known to be used in consumer products; silicone compounds; abrasives; surfactants; warming agents; smoking articles; fats, oils, or emulsions; and/or probiotic bacteria or supplements.

  本发明涵盖已知用于改变苦味感知的化合物和组合物，以及所述组合物和化合物与额外的组合物、化合物和产品的组合。示例组合物包括以下一种或多种：冷却剂；无活性药物成分；活性药用成分；食品添加剂或食品；调味剂或调味增强剂；食品或饮料产品；苦味化合物；甜味剂；苦味剂；酸味调味剂；咸味调味剂；鲜味调味剂；植物或动物产品；已知用于宠物护理产品中的化合物；已知用于个人护理产品中的化合物；已知用于家用产品中的化合物；制药制剂；局部制剂；大麻衍生或与大麻相关的产品；已知用于口腔护理产品中的化合物；饮料；香味、香水或除臭剂；已知用于消费品中的化合物；硅化合物；磨料；表面活性剂；发热剂；吸烟物品；脂肪、油脂或乳化剂；和/或益生菌或补充剂。
• [EN] GROWTH-HORMONE SECRETAGOGUES<br/>[FR] COMPOSES SECRETAGOGUES D'HORMONE DE CROISSANCE
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：WO1997024369A1

  公开（公告）日：1997-07-10

  (EN) This invention is directed to compounds of formula (I) and the pharmaceutically-acceptable salts thereof, where the substituents are as defined in the Specification, which are growth hormone secretagogues and which increase the level of endogenous growth hormone. The compounds of this invention are useful for the treatment and prevention of osteoporosis, congestive heart failure, frailty associated with aging, obesity; accelerating bone fracture repair, attenuating protein catabolic response after a major operation, reducing cachexia and protein loss due to chronic illness, accelerating wound healing, or accelerating the recovery of burn patients or patients having undergone major surgery; improving muscle strength, mobility, maintenance of skin thickness, metabolic homeostasis or renal homeostasis. The compounds of the present invention are also useful in treating osteoporosis when used in combination with: a bisphosphonate compound such as alendronate; estrogen, premarin, and optionally progesterone; an estrogen agonist or antagonist; or calcitonin, and pharmaceutical compositions useful therefor. Further, the present invention is directed to pharmaceutical compositions useful for increasing the endogenous production or release of growth hormone in a human or other animal which comprises an effective amount of a compound of the present invention and a growth hormone secretagogue selected from GHRP-6, Hexarelin, GHRP-1, growth hormone releasing factor (GRF), IGF-1, IGF-2 or B-HT920. The invention is also directed to intermediates useful in the preparation of compounds of formula (I).(FR) L'invention concerne des composés représentés par la formule (I), ainsi que leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique, dans laquelle les substituants sont tels qu'ils sont définis dans la description, qui sont des sécrétagogues de l'hormone de croissance et qui augmentent le niveau de l'hormone de croissance endogène. Ces composés sont utiles pour traiter et prévenir l'ostéoporose, l'insuffisance cardiaque congestive, la fragilité associée au vieillissement, l'obésité, pour accélérer la réparation des fractures osseuses, atténuer la réaction catabolique protéique après une opération lourde, limiter la cachexie et la perte protéique dues à une maladie chronique, accélérer la cicatrisation des lésions ou la covalescence de patients brûlés ou de patients ayant subi une intervention de chirurgie lourde, améliorer la résistance musculaire, la mobilité, le maintien de l'épaisseur de la peau, l'homéostasie métabolique ou l'homéostasie rénale. Ces composés sont également utiles pour traiter l'ostéoporose quand on les utilise en combinaison avec un composé bisphophate, tel qu'alendronate, des oestrogènes, prémarine et, éventuellement, progestérone, un agoniste ou un antagoniste d'oestrogène, ou calcitonine, ainsi qu'avec des compositions pharmaceutiques utiles à cet effet. L'invention concerne, de plus, des compositions pharmaceutiques utiles pour augmenter la production endogène ou la libération d'hormone de croissance chez l'homme ou chez l'animal, et comprenant une dose efficace d'un composé de l'invention et un sécrétagogue d'hormone de croissance sélectionné parmi GHRP-6, Hexareline, GHRP-1, le facteur de libération de l'hormone de croissance (GRF), IGF-1, IGF-2 ou B-HT920. L'invention concerne également des intermédiaires utiles pour préparer les composés représentés par la formule (I).

  本发明涉及公式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如规范中所定义，这些化合物是生长激素分泌素，可增加内源性生长激素的水平。本发明的化合物对于治疗和预防骨质疏松症、充血性心力衰竭、与衰老有关的虚弱、肥胖症；加速骨折修复、减轻重大手术后的蛋白质分解反应、减少慢性疾病引起的消瘦和蛋白质丢失、加速伤口愈合或加速烧伤患者或接受重大手术的患者的恢复；改善肌肉力量、运动能力、皮肤厚度的维护、代谢稳态或肾脏稳态。本发明的化合物在与：双磷酸盐化合物，如阿伦膦酸盐；雌激素，前马林，可选孕激素；雌激素激动剂或拮抗剂；或降钙素结合使用时，也可用于治疗骨质疏松症，以及用于此目的的药物组合物。此外，本发明还涉及在人类或其他动物中增加内源性生长激素产生或释放的药物组合物，该组合物包括本发明的化合物的有效量和从GHRP-6、Hexarelin、GHRP-1、生长激素释放因子（GRF）、IGF-1、IGF-2或B-HT920中选择的生长激素分泌素。本发明还涉及用于制备公式（I）化合物的中间体。
• Treatment of insulin resistance with growth hormone secretagogues
  申请人：——

  公开号：US20030100561A1

  公开（公告）日：2003-05-29

  This invention is directed to methods of treating insulin resistance in a mammal which comprise administering an effective amount of a compound of formula I, 1 where the variables are defined in the specification, or the stereoisomeric mixtures, diastereomerically enriched, diastereomerically pure, enantiomerically enriched or enantiomerically pure isomers, or the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof to said mammal. The compounds of formula I are growth hormone secretagogues and as such are useful for increasing the level of endogenous growth hormone. In another aspect this invention provides certain intermediates which are useful in the synthesis of the foregoing compounds and certain processes useful for the synthesis of said intermediates and the compounds of formula I. This invention is further directed to methods comprising administering to a human or other animal a combination of a functional somatostatin antagonist such as an alpha-2 adrenergic agonist and a compound of formula I.

  本发明涉及治疗哺乳动物胰岛素抵抗的方法，包括向该哺乳动物施用公式I，其中变量在说明书中定义的化合物的有效量，或其立体异构混合物、对映异构体富集物、对映异构体纯物、对映异构体纯物或其药学上可接受的盐和前药。公式I的化合物是生长激素分泌素，因此对于增加内源性生长激素水平非常有用。在另一个方面，本发明提供了某些中间体，这些中间体在合成上述化合物中非常有用，并且提供了某些合成上述中间体和公式I化合物的方法。本发明还涉及向人类或其他动物施用功能性生长抑素拮抗剂（如α-2肾上腺素受体激动剂）和公式I化合物的组合的方法。
• NOVEL 2-AMINO-3,4-DIHYDRO-PYRIDO[3,4-D]PYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF beta-SECRETASE (BACE)
  申请人：Baxter E. Ellen

  公开号：US20070259898A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  The present invention is directed to novel 2-amino-3,4-dihydro-pyrido[3,4-d]pyrimidine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Alzheimer's disease (AD) and related disorders. The compounds of the invention are inhibitors of β-secretase, also known as β-site cleaving enzyme and BACE, BACE1, Asp2 and memapsin2.

  本发明涉及新颖的2-氨基-3,4-二氢-吡啶[3,4-d]嘧啶衍生物，含有它们的制药组合物以及它们在治疗阿尔茨海默病（AD）和相关疾病中的应用。本发明的化合物是β-分泌酶的抑制剂，也称为β-位点剪切酶和BACE，BACE1，Asp2和memapsin2。