4,10-Dihydro-5H-thieno[3,2-c][1]benzazepine | 167770-28-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: 4,10-Dihydro-5H-thieno[3,2-c][1]benzazepine
• 英文别名: 5,10-dihydro-4H-thieno[3,2-c][1]benzazepine
• CAS: 167770-28-7
• 化学式: C₁₂H₁₁NS
• 分子量: 201.292
• InChiKey: SGEAPZRBOOFDAC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  40.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[(2-甲基苯甲酰基)氨基]苯甲酰氯 、 4,10-Dihydro-5H-thieno[3,2-c][1]benzazepine 以 二氯甲烷 、 三乙胺 为溶剂， 生成 N-[4-[(4,10-dihydro-5H-thieno[3,2-c][1]benzazepin-5-yl)carbonyl]phenyl]-2-methylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists

  摘要：

  通用式I的三环化合物：##STR1##，如本文所定义，在V.sub.1和/或V.sub.2受体表现出拮抗活性，并在体内表现出抗利尿素拮抗活性，使用这种化合物治疗由肾脏过度重吸水而表现出的疾病的方法，以及制备这种化合物的方法。

  公开号：

  US05512563A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(1,3-二氧戊环-2-基)噻吩 在 四(三苯基膦)钯 、 正丁基锂 、 三丁基氯化锡 、 溶剂黄146 、 锌 作用下， 反应 6.0h， 生成 4,10-Dihydro-5H-thieno[3,2-c][1]benzazepine
  参考文献：
  名称：

  4,10-dihydro-5H-thieno[3,2-c][1]benzazepine derivatives and 9,10-dihydro-4H-thieno[2,3-c][1]benzazepine derivatives as orally active arginine vasopressin receptor antagonists

  摘要：

  Synthesis and structure-activity relationships (SAR) of arginine vasopressin receptor (AVP) antagonists are described. Potent and orally active compounds are prepared when tricyclic 10,11-dihydro-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine moiety in VPA-985 1 is replaced with a compound 7 or 12. (C) 1999 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(99)00278-4

文献信息

• Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US05512563A1

  公开（公告）日：1996-04-30

  Tricyclic compounds of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and processes for preparing such compounds.

  通用式I的三环化合物：##STR1##，如本文所定义，在V.sub.1和/或V.sub.2受体表现出拮抗活性，并在体内表现出抗利尿素拮抗活性，使用这种化合物治疗由肾脏过度重吸水而表现出的疾病的方法，以及制备这种化合物的方法。
• Tricyclic Benzazepine vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US05736538A1

  公开（公告）日：1998-04-07

  Tricyclic compounds of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and processes for preparing such compounds.

  通用式I的三环化合物：##STR1##，如本文所定义，在V.sub.1和/或V.sub.2受体上表现出拮抗活性，并在体内表现出抗利尿素拮抗活性，使用这种化合物治疗由肾脏过度重吸水引起的疾病的方法，以及制备这种化合物的方法。
• Pyridobenzoxazepine and pyridobenzothiazepine vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US05686445A1

  公开（公告）日：1997-11-11

  Tricyclic compounds of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and processes for preparing such compounds.

  通用公式I的三环化合物：##STR1##，如本文所定义，在V.sub.1和/或V.sub.2受体上表现出拮抗活性，并在体内表现出抗利尿素拮抗活性，使用这类化合物治疗由肾脏过度重吸收水分所特征的疾病的方法，以及制备这类化合物的方法。
• N-acylated tricyclic azaheterorings useful as vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：EP0640592B1

  公开（公告）日：1998-12-30
• TRICYCLIC BENZAZEPINE VASOPRESSIN ANTAGONISTS
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：EP0804420A1

  公开（公告）日：1997-11-05