2-氨基-1-(2-溴苯基)乙醇 | 71095-20-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-氨基-1-(2-溴苯基)乙醇
• 中文别名: A-羟基-邻溴苯乙胺
• 英文名称: 2-amino-1-(2-bromo-phenyl)-ethanol
• 英文别名: 2-Amino-1-(2-bromophenyl)ethanol
• CAS: 71095-20-0
• 化学式: C₈H₁₀BrNO
• 分子量: 216.077
• InChiKey: LNRDJBNFUFLKON-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  342℃
• 密度：
  1.539
• 闪点：
  160℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-1-(2-溴苯基)乙醇 在 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-(2-bromophenyl)-2-methoxyethyl carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  自由基介导的芳基胺化及其在对映选择性二氢吲哚 α-氨基酸合成的收敛 [3 + 2] 策略中的应用

  摘要：

  描述了偶氮甲碱氮上芳基加成的范围。芳基、三氟甲基烷基和 α,β-不饱和酮亚胺通过芳基自由基与偶氮甲亚胺氮的 5-外环化参与区域选择性芳基-氮键形成。碳-氮相对于碳-碳键形成的选择性通常很高 (>95:5)，并且仅与锡烷 (0-10%) 的直接芳基自由基还原竞争。α-酮亚胺是一类很有前途的新型碳自由基受体，没有观察到竞争性芳基自由基还原。反应条件为 pH 中性，因此是可用于芳环胺化的最温和的方法之一。检测的酮亚胺没有受到锡烷竞争性还原的影响，与使用重氮和叠氮官能团作为碳自由基的氮源相比具有优势。自由基介导的芳基胺化反应采用 O'Donnell 相转移催化的甘氨酰亚胺对映选择性烷基化策略进行测序，以提供具有高 ee 的二氢吲哚α-氨基酸的任一对映体。这些新的受限苯丙氨酸衍生物现在可以很容易地用于各种应用的评估。

  DOI：

  10.1021/ja0284308
• 作为产物：
  描述：

  1-溴-2-(二溴甲基)苯 在 silver nitrate 作用下， 生成 2-氨基-1-(2-溴苯基)乙醇
  参考文献：
  名称：

  Fleming,I.; Woolias,M., Journal of the Chemical Society. Perkin transactions I, 1979, p. 829 - 837

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Direct Catalytic Synthesis of Unprotected 2-Amino-1-Phenylethanols from Alkenes by Using Iron(II) Phthalocyanine
  作者：Luca Legnani、Bill Morandi

  DOI：10.1002/anie.201507630

  日期：2016.2.5

  medicinal chemistry and natural products. Herein, we report that an exceptionally simple and inexpensive FeII complex efficiently catalyzes the direct transformation of simple alkenes into unprotected amino alcohols in good yield and perfect regioselectivity. This new catalytic method was applied in the expedient synthesis of bioactive molecules and could be extended to aminoetherification.

  芳基取代的氨基醇是药物化学和天然产物中的特有支架。本文中，我们报道了异常简单和廉价的Fe II络合物有效地催化了简单烯烃的直接转化为未保护的氨基醇，并具有良好的收率和良好的区域选择性。这种新的催化方法被应用于生物活性分子的方便合成，并可以扩展到氨基醚化。
• [EN] 4,5,6,7-TETRAHYDROTHIENO[2,3-C]PYRIDINE SUMO INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE 4,5,6,7-TÉTRAHYDROTHIÉNO[2,3-C]PYRIDINE SUMO ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ONCOVALENT THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021150918A1

  公开（公告）日：2021-07-29

  The present invention relates to compounds and compositions capable of acting as inhibitors of small ubiquitin-like modifier (SUMO) family of proteins. The compounds and compositions may be used in the treatment of cancer. There are disclosed, inter alia, methods of inhibiting an E1 enzyme, and compounds useful for inhibiting an E1 enzyme.

  本发明涉及能够作为小泛素样修饰物（SUMO）蛋白抑制剂的化合物和组合物。这些化合物和组合物可用于癌症的治疗。其中披露了抑制E1酶的方法，以及用于抑制E1酶的化合物。
• 1-Carbocyclic aryl-2-mono or -bis(alkoxycarbonyl) guanidino ethanes, and methods for their preparation and the preparation therefrom of 4,5-dihydro-2-alkoxycarbonylamino-5-carbocyclic aryl imidazoles
  申请人：SYNTEX (U.S.A.) INC.

  公开号：EP0001500A1

  公开（公告）日：1979-04-18

  A method for preparing 4,5-dihydro-2-alkoxycarbonylamino-5-carbocyclic aryl imidazoles and substituted aryl derivatives thereof is disclosed. The compounds are prepared by treating a 1-(carbocyclic aryl)-2-(2',3-bis-carbo- alkoxy)guanidino ethane of the formula where R is C, to C. linear or branched alkyl, R' is phenyl optionally substituted with the radical methylenedioxy or at least one hydroxy, halo, trifluoromethyl, C1 to C6 linear or branched alkoxy. C, to C6 linear or branched alkyl; or 1-naphthyl or 2-naphthyl; and X is halo, mesyloxy or tosyloxy; with a protic solvent solution or dispersion of an alkali metal or alkaline earth metal hydroxide, carbonate or alkoxide. The reaction can alternatively be carried out on the corresponding (3'-mono-carboalkoxy)guanidino ethanes. These latter compounds can be prepared by treating the above bis(carboalkoxy)guanidino ethanes with an aprotic solvent solution or dispersion of an alkali metal or alkaline earth metal hydroxide, carbonate or alkoxide. These mono (carboalkoxy)guanidino ethanes are useful as psychotherapeutic agents in treating or palliating abnormal conditions, in mammals, which are relating to the central nervous system.

  本发明公开了一种制备 4,5-二氢-2-烷氧基羰基氨基-5-碳环芳基咪唑及其取代芳基衍生物的方法。这些化合物的制备方法是将式中的 1-(碳环芳基)-2-(2',3-双羧基烷氧基)胍基乙烷 其中 R 是 C,至 C.直链或支链烷基，R'是任选被基团亚甲基二氧基或至少一个羟基、卤代、三氟甲基、C1 至 C6 直链或支链烷氧基取代的苯基。C1-C6直链或支链烷基；或 1-萘基或 2-萘基；X 为卤代、间氧基或对氧基；与碱金属或碱土金属氢氧化物、碳酸盐或氧化碱的原生溶剂溶液或分散液反应。该反应也可以在相应的（3'-单羧基烷氧基）胍基乙烷上进行。这些后一种化合物可以通过用碱金属或碱土金属氢氧化物、碳酸盐或氧化碱的无相溶 剂溶液或分散液处理上述双（羧基烷氧基）胍基乙烷来制备。这些单(羧烷氧基)胍基乙烷可用作精神治疗剂，用于治疗或缓解哺乳动物中与中枢神经系统有关的异常状况。
• FLEMING I.; WOOLIAS M., J. CHEM. SOC. PERKIN TRANS., PART 1, 1979, NO 3, 829-837
  作者：FLEMING I.、 WOOLIAS M.

  DOI：——

  日期：——
• BORON-CONTAINING SMALL MOLECULES
  申请人：Anacor Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2164331B1

  公开（公告）日：2017-11-29