(R) 3-cyclopentyl-2-hydroxypropanoic acid | 174221-31-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羟基酸及其衍生物
• 英文名称: (R) 3-cyclopentyl-2-hydroxypropanoic acid
• 英文别名: (R)-3-Cyclopentyl-2-hydroxypropanoic acid；(2R)-3-cyclopentyl-2-hydroxypropanoic acid
• CAS: 174221-31-9
• 化学式: C₈H₁₄O₃
• 分子量: 158.197
• InChiKey: JYUQCNGBJBUVGK-SSDOTTSWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  57.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R) 3-cyclopentyl-2-hydroxypropanoic acid 生成 (R)-3-Cyclopentyl-2-hydroxy-propionic acid benzyl ester
  参考文献：
  名称：

  Hydroxamic acid derivatives with tricyclic substitution for treating

  摘要：

  该发明提供了一般式为##STR1##的羟肟酸衍生物，其中R.sup.1代表环丙基，环丁基，环戊基或环己基；R.sup.2代表饱和的5-至8-成员单环或桥环N-杂环，该N-杂环通过N原子连接，当它是单环时，可选地包含NR.sup.4，O，S，SO或SO.sub.2作为环成员和/或在一个或多个C原子上可选地被羟基，较低烷基，较低烷氧基，氧代，酮化的氧代，氨基，单（较低烷基）氨基，二（较低烷基）氨基，羧基，较低烷氧羰基，羟甲基，较低烷氧甲基，氨基甲酰基，单（较低烷基）氨基甲酰基，二（较低烷基）氨基甲酰基或羟基亚胺基取代；R.sup.3代表5-或6-成员N-杂环，它（a）通过N原子连接，（b）可选地包含N，O和/或S，SO或SO.sub.2作为额外的环成员，（c）在与连接N原子相邻的一个或两个C原子上被氧代取代，（d）可选地苯并或在一个或多个其他C原子上被较低烷基或氧代取代，并且/或在任何额外的N原子上被较低烷基或芳基取代；R.sup.4代表氢，较低烷基，芳基，芳基烷基或保护基；m代表1或2，n代表1-4，它们的药学上可接受的盐，用于制造它们的中间体以及使用它们的方法。式I的化合物是胶原酶抑制剂，对于控制或预防退行性关节疾病如类风湿性关节炎和骨关节炎或治疗侵袭性肿瘤，动脉粥样硬化或多发性硬化症非常有用。

  公开号：

  US05710167A1
• 作为产物：
  描述：

  3-环戊基-D-丙氨酸 生成 (R) 3-cyclopentyl-2-hydroxypropanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Hydroxamic acid derivatives with tricyclic substitution for treating

  摘要：

  该发明提供了一般式为##STR1##的羟肟酸衍生物，其中R.sup.1代表环丙基，环丁基，环戊基或环己基；R.sup.2代表饱和的5-至8-成员单环或桥环N-杂环，该N-杂环通过N原子连接，当它是单环时，可选地包含NR.sup.4，O，S，SO或SO.sub.2作为环成员和/或在一个或多个C原子上可选地被羟基，较低烷基，较低烷氧基，氧代，酮化的氧代，氨基，单（较低烷基）氨基，二（较低烷基）氨基，羧基，较低烷氧羰基，羟甲基，较低烷氧甲基，氨基甲酰基，单（较低烷基）氨基甲酰基，二（较低烷基）氨基甲酰基或羟基亚胺基取代；R.sup.3代表5-或6-成员N-杂环，它（a）通过N原子连接，（b）可选地包含N，O和/或S，SO或SO.sub.2作为额外的环成员，（c）在与连接N原子相邻的一个或两个C原子上被氧代取代，（d）可选地苯并或在一个或多个其他C原子上被较低烷基或氧代取代，并且/或在任何额外的N原子上被较低烷基或芳基取代；R.sup.4代表氢，较低烷基，芳基，芳基烷基或保护基；m代表1或2，n代表1-4，它们的药学上可接受的盐，用于制造它们的中间体以及使用它们的方法。式I的化合物是胶原酶抑制剂，对于控制或预防退行性关节疾病如类风湿性关节炎和骨关节炎或治疗侵袭性肿瘤，动脉粥样硬化或多发性硬化症非常有用。

  公开号：

  US05710167A1

文献信息

• Substituted Pyrazinone Amides
  申请人：Benbow John William

  公开号：US20100184777A1

  公开（公告）日：2010-07-22

  The present invention provides compounds of Formula (I) that act as glucokinase activators; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by glucokinase. The variables R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as described herein.

  本发明提供了式(I)的化合物，这些化合物作为葡萄糖激酶激活剂；其药物组合物；以及治疗由葡萄糖激酶介导的疾病、障碍或状况的方法。变量R1、R2、R3和R4如本文所述。
• [EN] HETEROARYLS AMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS GLUCOKINASE ACTIVATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMIDES D'HÉTÉROARYLES ET LEUR UTILISATION COMME ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2010029461A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  The present invention provides Formula (1A) compounds that act as glucokinase activators; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by glucokinase. X, Y, Z, R1, R2, R3, and R4 are as described herein.

  本发明提供了作为葡糖激酶激活剂的式(1A)化合物；其药物组合物；以及治疗由葡糖激酶介导的疾病、紊乱或状况的方法。其中，X、Y、Z、R1、R2、R3和R4如本文所述。
• [EN] FLUORINATED HETEROARYLS<br/>[FR] HÉTÉROARYLES FLUORÉS
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2010013161A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The present invention provides Formula (1A) XN O R 3 HN R 5 O R 4 R 2 R 1 (1A) 5 compounds that act as glucokinase activators; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by the glucokinase enzyme, where X, R 1, R 2, R 3, R 4, and R 5 are as described herein.

  本发明提供了一种作为葡萄糖激酶激活剂的化合物Formula (1A) XN O R 3 HN R 5 O R 4 R 2 R 1 (1A) 5；以及其药物组合物；以及治疗由葡萄糖激酶酶介导的疾病、障碍或状况的方法，其中X、R 1、R 2、R 3、R 4和R 5如本文所述。
• Substituted Heteroaryls
  申请人：Benbow John William

  公开号：US20100063063A1

  公开（公告）日：2010-03-11

  The present invention provides Formula (1A) compounds that act as glucokinase activators; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by glucokinase. X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as described herein.

  本发明提供了作为葡萄糖激酶激活剂的1A式化合物；其药物组合物；以及治疗由葡萄糖激酶介导的疾病，疾病或病状的方法。 X，Y，Z，R1，R2，R3和R4如本文所述。
• Hydroxamic acid derivatives with tricyclic substitution for treating
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US05710167A1

  公开（公告）日：1998-01-20

  The invention provides hydroxamic acid derivatives of the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl or cyclohexyl; R.sup.2 represents a saturated 5- to 8-membered monocyclic or bridged N-heterocyclic ring, which N-heterocyclic ring is attached via the N atom and when it is monocyclic, optionally contains NR.sup.4, O, S, SO or SO.sub.2 as a ring member and/or is optionally substituted on one or more C atoms by hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, oxo, ketalized oxo, amino, mono(lower alkyl)amino, di(lower alkyl)amino, carboxy, lower alkoxycarbonyl, hydroxy-methyl, lower alkoxymethyl, carbamoyl, mono(lower alkyl)-carbamoyl, di(lower alkyl)carbamoyl or hydroxy-imino; R.sup.3 represents a 5- or 6-membered N-heterocyclic ring which (a) is attached via the N atom, (b) optionally contains N, O and/or S, SO or SO.sub.2 as an additional ring member, (c) is substituted by oxo on one or both C atoms adjacent to the linking N atom and (d) is optionally benz-fused or optionally substituted on one or more other C atoms by lower alkyl or oxo and/or on any additional N atom(s) by lower alkyl or aryl; R.sup.4 represents hydrogen, lower alkyl, aryl, aralkyl or a protecting group; m stands for 1 or 2 and n stands for 1-4, pharmaceutically acceptable salts thereof, intermediates used in the manufacture thereof, and methods of use therefor. Compounds of formula I are collagenase inhibitors useful in the control or prevention of degenerative joint diseases such as rheumatoid arthritis and osteoarthritis or in the treatment of invasive tumours, atherosclerosis or multiple sclerosis.

  该发明提供了一般式为##STR1##的羟肟酸衍生物，其中R.sup.1代表环丙基，环丁基，环戊基或环己基；R.sup.2代表饱和的5-至8-成员单环或桥环N-杂环，该N-杂环通过N原子连接，当它是单环时，可选地包含NR.sup.4，O，S，SO或SO.sub.2作为环成员和/或在一个或多个C原子上可选地被羟基，较低烷基，较低烷氧基，氧代，酮化的氧代，氨基，单（较低烷基）氨基，二（较低烷基）氨基，羧基，较低烷氧羰基，羟甲基，较低烷氧甲基，氨基甲酰基，单（较低烷基）氨基甲酰基，二（较低烷基）氨基甲酰基或羟基亚胺基取代；R.sup.3代表5-或6-成员N-杂环，它（a）通过N原子连接，（b）可选地包含N，O和/或S，SO或SO.sub.2作为额外的环成员，（c）在与连接N原子相邻的一个或两个C原子上被氧代取代，（d）可选地苯并或在一个或多个其他C原子上被较低烷基或氧代取代，并且/或在任何额外的N原子上被较低烷基或芳基取代；R.sup.4代表氢，较低烷基，芳基，芳基烷基或保护基；m代表1或2，n代表1-4，它们的药学上可接受的盐，用于制造它们的中间体以及使用它们的方法。式I的化合物是胶原酶抑制剂，对于控制或预防退行性关节疾病如类风湿性关节炎和骨关节炎或治疗侵袭性肿瘤，动脉粥样硬化或多发性硬化症非常有用。