trans-4-[(6-chloropyrazin-2-yl)amino]cyclohexanol | 1138220-59-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: trans-4-[(6-chloropyrazin-2-yl)amino]cyclohexanol
• CAS: 1138220-59-3
• 化学式: C₁₀H₁₄ClN₃O
• 分子量: 227.694
• InChiKey: BQVKKXOXDFRWGB-ZKCHVHJHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.85
• 重原子数：
  15.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  58.04
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trans-4-[(6-chloropyrazin-2-yl)amino]cyclohexanol 、 potassium [5-[1-(tert-butoxycarbonyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1-(phenylsulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-yl](trifluoro)borate 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 丙醇 、 水 、 三乙胺 作用下， 反应 18.08h， 生成 trans-4-{(6-[1-(phenylsulfonyl)-5-(1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]pyrazin-2-yl)amino}cyclohexanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  本发明涉及吡嗪取代的吡咯吡啶，它们是JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和/或TYK2）和/或PDK1的抑制剂，因此对于治疗骨髓增生性疾病或癌症是有用的。

  公开号：

  WO2009054941A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯吡嗪 、 trans-4-Aminocyclohexanol 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 trans-4-[(6-chloropyrazin-2-yl)amino]cyclohexanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  本发明涉及吡嗪取代的吡咯吡啶，它们是JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和/或TYK2）和/或PDK1的抑制剂，因此对于治疗骨髓增生性疾病或癌症是有用的。

  公开号：

  WO2009054941A1

文献信息

• THERAPEUTIC COMPOUNDS
  申请人：Guerin David J.

  公开号：US20100210623A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  The present invention relates to pyrazine substituted pyrrolopyridines which are inhibitors of JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and/or TYK2) and/or PDK1 and are thus useful for the treatment of myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明涉及吡嗪取代的吡咯吡啶，它们是JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和/或TYK2）和/或PDK1抑制剂，因此适用于治疗骨髓增生性疾病或癌症。
• NOVEL COMPOUNDS, USE AND PREPARATION THEREOF
  申请人：Jensen Annika Jenmalm

  公开号：US20110098310A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  The present invention relates to compounds of the general formula (I) wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein, which can act as inhibitors of protein kinases, specially the Fms-like tyrosine kinase 3 (FLT3). The invention also relates to the use of the compounds in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds and the use of the compounds for the preparation of a medicament for the prophylaxis and treatment of hematological malignancies, such as AML, MLL, T-ALL, B-ALL and CMML, myeloproliferative disorders, other proliferative disorders like cancer, autoimmune disorders and skin disorders like psoriasis and atopic dermatitis.

  本发明涉及一般式(I)所示的化合物，其中R1、R2和R3如本文所定义，可作为蛋白激酶的抑制剂，特别是Fms样酪氨酸激酶3（FLT3）的抑制剂。本发明还涉及将该化合物用于治疗、包含该化合物的药物组合物以及将该化合物用于制备用于预防和治疗血液恶性肿瘤，如AML、MLL、T-ALL、B-ALL和CMML、骨髓增生性疾病、其他增殖性疾病如癌症、自身免疫性疾病和皮肤疾病如银屑病和特应性皮炎的药物。
• Pyrazine substituted pyrrolopyridines as inhibitors of JAK and PDK1
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US08183245B2

  公开（公告）日：2012-05-22

  The present invention relates to pyrazine substituted pyrrolopyridines having formula (I) useful as inhibitors of JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and/or TYK2) and/or PDK1 and for the treatment of myeloproliferative disorders or other cancers.

  本发明涉及具有式（I）的吡嗪取代的吡咯吡啶，可用作JAK激酶（JAK1，JAK2，JAK3和/或TYK2）和/或PDK1的抑制剂，并用于治疗骨髓增生性疾病或其他癌症。
• RHODANINES AND RELATED HETEROCYCLES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：HADDACH Mustapha

  公开号：US20100331315A1

  公开（公告）日：2010-12-30

  The invention provides compounds that inhibit PIM kinases and/or CK2, and compositions containing such compounds. These compounds and compositions are useful for treating proliferative disorders such as cancer, as well as other kinase-associated conditions including inflammation, pain, vascular disorders, pathogenic infections and certain immunological disorders.

  该发明提供了能够抑制PIM激酶和/或CK2的化合物以及含有这些化合物的组合物。这些化合物和组合物可用于治疗增殖性疾病如癌症，以及其他与激酶相关的疾病，包括炎症、疼痛、血管疾病、病原体感染和某些免疫性疾病。
• Pyrazine derivatives and their use as protein kinase inhbitors
  申请人：Akinion Pharmaceuticals AB

  公开号：EP2671876A2

  公开（公告）日：2013-12-11

  The present invention relates to compounds of the general formula (I) wherein R1, R2 and R3 are as defined herein, which can act as inhibitors of protein kinases, specially the Fms-like tyrosine kinase 3 (FLT3). The invention also relates to the use of the compounds in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds and the use of the compounds for the preparation of a medicament for the prophylaxis and treatment of hematological malignancies, such as AML, MLL, T-ALL, B-ALL and CMML, myeloproliferative disorders, other proliferative disorders like cancer, autoimmune disorders and skin disorders like psoriasis and atopic dermatitis.

  本发明涉及通式(I)的化合物，其中R1、R2和R3如本文所定义，可作为蛋白激酶，特别是Fms样酪氨酸激酶3（FLT3）的抑制剂。本发明还涉及本发明化合物在治疗中的用途、包含本发明化合物的药物组合物，以及本发明化合物在制备预防和治疗血液恶性肿瘤（如AML、MLL、T-ALL、B-ALL和CMML）、骨髓增生性疾病、其他增生性疾病（如癌症）、自身免疫性疾病和皮肤疾病（如牛皮癣和特应性皮炎）的药物中的用途。