Neue 9-(Omega-heteroarylamino-alkylamino)-erythromycine, ihre Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
申请人:Dr. Karl Thomae GmbH
公开号:EP0001981A1
公开(公告)日:1979-05-30
Es werden neue 9-(ω-Heteroarylamino-alkylamino)-erythromycine der Formel
deren pharmakologisch verträgliche Säureadditionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren, Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen, die Verwendung der Verbindungen und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel beschrieben. In der obigen allgemeinen Formel (I) bedeutet E die Erythromycylgruppe, n die Zahlen 2 oder 3 und R bestimmte aromatische Heterocyclen, wie eine ebenfalls substituierte 2-Pyrimidinylgruppe, 2-Chinazolinylgruppe oder heterocyclisch kondensierte Pyrimidinylgruppe. Die Verbindungen der Formel und ihre Salze sind stark wirksam gegen grampositive und gramnegative Bakterien; die diese Verbindungen enthaltenden Arzneimittel sind Breitband-Antibiotika.
Aralkylamine derivatives, preparation thereof and fungicides containing the same
申请人:UBE INDUSTRIES, LTD.
公开号:EP0370704A2
公开(公告)日:1990-05-30
Disclosed are a compound of the formula (I) or an acid addition salt thereof:
wherein Q represents
R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, n and Z are defined as in the specification, preparation method thereof and bactericides containing the same
公开了一种式 (I) 的化合物或其酸加成盐:
其中 Q 代表
R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、n 和 Z 在说明书中的定义及其制备方法和含有这些物质的杀菌剂
Small-molecule pyrimidine inhibitors of the cdc2-like (Clk) and dual specificity tyrosine phosphorylation-regulated (Dyrk) kinases: Development of chemical probe ML315
作者:Thomas C. Coombs、Cordelle Tanega、Min Shen、Jenna L. Wang、Douglas S. Auld、Samuel W. Gerritz、Frank J. Schoenen、Craig J. Thomas、Jeffrey Aubé
DOI:10.1016/j.bmcl.2013.02.096
日期:2013.6
Substituted pyrimidine inhibitors of the Clk and Dyrk kinases have been developed, exploring structure-activity relationships around four different chemotypes. The most potent compounds have low-nanomolar inhibitory activity against Clk1, Clk2, Clk4, Dyrk1A and Dyrk1B. Kinome scans with 442 kinases using agents representing three of the chemotypes show these inhibitors to be highly selective for the Clk and Dyrk families. Further off-target pharmacological evaluation with ML315, the most selective agent, supports this conclusion. (C) 2013 Elsevier Ltd. All rights reserved.
Naito et al., Yakugaku Zasshi/Journal of the Pharmaceutical Society of Japan, 1952, vol. 72, p. 348
作者:Naito et al.
DOI:——
日期:——
Matsukawa; Sirakawa, Yakugaku Zasshi/Journal of the Pharmaceutical Society of Japan, 1951, vol. 71, p. 1210