8-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine | 1202616-57-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 8-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
• 英文别名: 8-(3-Trifluoromethylphenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine；8-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
• CAS: 1202616-57-6
• 化学式: C₁₃H₉F₃N₄
• 分子量: 278.236
• InChiKey: QWEGNUKGLFMDFS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.48±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine 在 亚硝酸特丁酯 、 copper(ll) bromide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 以88%的产率得到2-bromo-8-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] BRIDGED PIPERIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE PONTÉS

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物；hetaryl是一个含有1至3个杂原子（O、S或N）的五元杂芳基团；R1是氢、卤素、低碳链烷基、低碳链烷氧基、被卤素取代的低碳链烷基、被卤素取代的S-低碳链烷基或被卤素取代的低碳链烷氧基，或者邻近的两个碳原子可在苯基上形成一个含有-O-CH2-O-的额外环；n为1至5；R2是氢或被卤素取代的低碳链烷基；R3是氢或被卤素取代的低碳链烷基；或其药用酸加合物、消旋混合物、对映体或光学异构体或立体异构体。这些化合物可用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样病变的荷兰型（HCHWA-D）、多梗塞性痴呆、拳击性痴呆或唐氏综合征。

  公开号：

  WO2017042114A1
• 作为产物：
  描述：

  8-溴-[1,2,4]噻唑并[1,5-a]吡啶-2-胺 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 吡啶 、 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 生成 8-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIDINE JAK INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS
  [FR] COMPOSÉS TRIAZOLOPYRIDINE INHIBITEURS DE JAK KINASE ET PROCÉDÉS

  摘要：

  公式(I)的化合物，其对映体、二对映异构体、互变异构体或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5在此处定义，可用作JAK激酶抑制剂。公开了包括公式(I)的化合物和药用可接受的载体、辅助剂或载体的药物组合物，以及治疗或减轻患者对JAK激酶活性抑制响应的疾病或病况的方法。公式(I)。

  公开号：

  WO2009155551A1

文献信息

• [EN] NOVEL SUBSTITUTED BICYCLIC TRIAZOLE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE TRIAZOLE BICYCLIQUES SUBSTITUÉS COMME MODULATEURS DE GAMMA SECRÉTASE
  申请人：ORTHO MCNEIL JANSSEN PHARM

  公开号：WO2011086098A1

  公开（公告）日：2011-07-21

  The present invention is concerned with novel substituted bicyclic triazole derivatives of Formula (I) wherein Het1, R1, R2, A1, A2, A3, A4, L1, and L2 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及一种新型的取代的Formula (I)中的双环三唑衍生物，其中Het1、R1、R2、A1、A2、A3、A4、L1和L2的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新型化合物的方法，包括将所述化合物作为活性成分的药物组合物以及将所述化合物用作药物的用途。
• Triazolopyridine JAK Inhibitor Compounds and Methods
  申请人：ZHU Bing-Yan

  公开号：US20100048557A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are defined herein, are useful as JAK kinase inhibitors. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of JAK kinase activity in a patient are disclosed.

  公式I的化合物、对映体、顺反异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5的定义如本文所述，可用作JAK激酶抑制剂。本发明还涉及一种包括公式I的化合物和药学上可接受的载体、辅料或载体的制药组合物，以及治疗或减轻对JAK激酶活性抑制有反应的疾病或病情的方法。
• TRIAZOLOPYRIDINE JAK INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：Zhu Bing-Yan

  公开号：US20120225855A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are defined herein, are useful as JAK kinase inhibitors. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of JAK kinase activity in a patient are disclosed.

  公式I的化合物、对映体、非对映异构体、互变异构体或其医药上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5的定义如本文所述，可用作JAK激酶抑制剂。本发明还涉及一种包括公式I化合物和医药上可接受的载体、辅料或载体的制药组合物，以及用于治疗或减轻患者对JAK激酶活性抑制的疾病或症状的方法。
• Triazolopyridine JAK inhibitor compounds and methods
  申请人：Zhu Bing-Yan

  公开号：US08609687B2

  公开（公告）日：2013-12-17

  A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, are useful as JAK kinase inhibitors. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of JAK kinase activity in a patient are disclosed.

  公式I的化合物，对映异构体，对映体，互变异构体或其药学上可接受的盐，在其中R1，R2，R3，R4和R5在此定义，可用作JAK激酶抑制剂。揭示了包括公式I的化合物和药学上可接受的载体，佐剂或载体的制药组合物，以及治疗或减轻对JAK激酶活性抑制有反应的患者的疾病或病情的方法。
• Bridged piperidine derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US10604517B2

  公开（公告）日：2020-03-31

  The present invention relates to compounds of formula hetaryl is a five membered heteroaryl group, containing 1 to 3 heteroatoms, selected from O, S or N; R1 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen, S-lower alkyl substituted by halogen or lower alkoxy substituted by halogen, or two neighboring carbon atoms may form on phenyl an additional ring containing —O—CH2—O—; n is 1 to 5; R2 is hydrogen or lower alkyl substituted by halogen; R3 is hydrogen or lower alkyl substituted by halogen; or to pharmaceutically active acid addition salts thereof, to racemic mixtures or to its corresponding enantiomers or optical isomers or stereoisomers thereof. The compounds may be used for the treatment of Alzheimer's disease, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica or Down syndrome.

  本发明涉及式化合物 庚二酰基是五元杂芳基，含有 1 至 3 个杂原子，选自 O、S 或 N； R1 是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的 S-低级烷基或被卤素取代的低级烷氧基、 或两个相邻碳原子可在苯基上形成一个含有-O-CH2-O-的附加环； n 为 1 至 5； R2 是氢或被卤素取代的低级烷基 R3 是氢或被卤素取代的低级烷基； 或其药用活性酸加成盐、外消旋混合物或其相应的对映体或光学异构体或立体异构体。 这些化合物可用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型（HCHWA-D）、多梗塞性痴呆、帕金森痴呆或唐氏综合征。