Leu₃-OH

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Leu₃-OH
• 英文别名: Leu-Leu-Leu；Trileucin；leucyl=>leucyl=>leucine；Leucyl=>leucyl=>leucin；2-[[2-[(2-azaniumyl-4-methylpentanoyl)amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoate
• 化学式: C₁₈H₃₅N₃O₄
• 分子量: 357.494
• InChiKey: DNDWZFHLZVYOGF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Leu₃-OH 、 氯乙酰氯 在 sodium hydroxide 作用下， 生成 N-chloroacetyl-leucyl=>leucyl=>leucine
  参考文献：
  名称：

  Abderhalden; Fleischmann, Fermentforschung, vol. 9, p. 528

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  (R)-2-Bromo-4-methyl-pentanoyl chloride 在 sodium hydroxide 、 氨 作用下， 生成 Leu₃-OH
  参考文献：
  名称：

  Abderhalden; Fleischmann, Fermentforschung, vol. 9, p. 528

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Peptide ligation by chemoselective aminonitrile coupling in water
  作者：Pierre Canavelli、Saidul Islam、Matthew W. Powner

  DOI：10.1038/s41586-019-1371-4

  日期：2019.7

  N-to-C peptide ligation. Our model unites prebiotic aminonitrile synthesis and biological α-peptides, suggesting that short N-acyl peptide nitriles were plausible substrates during early evolution.Prebiotic peptide formation is achieved through chemoselective, high-yielding ligation of α-aminonitriles in water, showing selectivity for α-peptide coupling and tolerance of all proteinogenic amino acid residues

  酰胺键的形成是化学和生物学中最重要的反应之一 1-4，但目前还没有化学方法可以在水中实现 α-肽连接，从而耐受肽连接位点的所有 20 种蛋白质氨基酸。通用遗传密码确立了肽的生物学作用早于生命最后一个普遍的共同祖先，并且肽在生命起源中发挥了重要作用5-9。硫在柠檬酸循环、非核糖体肽合成和聚酮化合物生物合成中的重要作用指向在生命进化过程中，硫酯依赖性肽连接先于 RNA 依赖性蛋白质合成 5,9-13。然而，尚未证明氨酰基硫酯形成的稳健机制。在这里，我们报告了一种化学选择性，高产 α-氨基腈连接，仅利用益生元合理的分子——硫化氢、硫代乙酸盐 12,14 和铁氰化物 12,14-17 或氰基乙炔 8,14——在水中产生 α-肽。这种连接对 α-氨基腈偶联具有极高的选择性，并能耐受所有 20 个蛋白质氨基酸残基。两个基本特征使肽能够在水中连接：α-氨基腈的反应性和 pKaH 使它们与中性 pH 值的
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF HYPERGLYCEMIA AND METABOLIC SYNDROME
  申请人：Alapati Mohan Murali

  公开号：US20160272582A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  The invention relates to the compounds and compositions of Formula I, Formula II, Formula III, Formula IV, Formula V, Formula VI or its pharmaceutical acceptable polymorphs, solvates, enantiomers, stereoisomers and hydrates thereof. The pharmaceutical compositions comprises a salt of metformin and the methods for treating or preventing metabolic syndrome, prediabetes and diabetes may be formulated for oral, buccal, rectal, topical, transdermal, transmucosal, intravenous, parenteral administration, syrup, or injection. Such compositions may be used to treatment of diabetes mellitus, obesity, lipid disorders, hypertriglyceridemia, hyperglycemia, hyperinsulinemia and insulin resistance.

  本发明涉及化合物和组合物的公式I、公式II、公式III、公式IV、公式V、公式VI或其药学上可接受的多晶形、溶剂化物、对映体、立体异构体和水合物。该药物组合物包括二甲双胍盐，并且可制备用于口服、颊黏膜、直肠、局部、经皮、经黏膜、静脉、肌肉注射、糖浆或注射的治疗或预防代谢综合征、糖尿病前期和糖尿病的方法。这些组合物可用于治疗糖尿病、肥胖症、脂质代谢紊乱、高甘油三酯血症、高血糖、高胰岛素血症和胰岛素抵抗。
• Novel spergualin-related compounds and process for producing the same
  申请人：MICROBIAL CHEMISTRY RESEARCH FOUNDATION

  公开号：EP0241797A2

  公开（公告）日：1987-10-21

  The present invention relates to novel Spergualin-related compounds represented by the general formula [I] R2 is a residue obtained by removing, from an amino acid or peptide, the hydroxyl group of the carboxyl group and, when R, is a group other than -H, R2 is same as R, , or a pharmacologically acceptable salt thereof. Said compounds or salts thereof have an immune-modulating action. The invention further relates to pharmaceutical formulations having an immuno-modulating activity which contain such Spergualin-related compounds and a process for the manufacture of these compounds and preparations.

  本发明涉及由通式[I]表示的新型 Spergualin 相关化合物 R2 是通过从氨基酸或肽中去除羧基的羟基而得到的残基，当 R 是除-H 以外的基团时，R2 与 R 相同，或其药理上可接受的盐。上述化合物或其盐具有免疫调节作用。 本发明还涉及具有免疫调节活性的药物制剂，其中含有此类与 Spergualin 相关的化合物，以及制造这些化合物和制剂的工艺。
• New spergualin-related compound and pharmaceutical composition
  申请人：ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI

  公开号：EP0309971A2

  公开（公告）日：1989-04-05

  The present invention relates to new spergualin-related compounds having an immunopotentiating effect and represented by the general formula [I]: wherein X represents -(CH2)3-5- or R represents -H or -CH2-OH and R1 and R2 each represents a residue formed by removing a hydroxyl group from the carboxyl group of an amino acid or peptide with the proviso that both of R1 and R2 cannot represent at the same time, and pharmacologically acceptable salts thereof.

  本发明涉及具有免疫增强作用并由通式[I]表示的新的 spergualin 相关化合物： 其中 X 代表-(CH2)3-5-或 R代表-H或-CH2-OH，R1和R2各自代表通过从氨基酸或肽的羧基上除去羟基而形成的残基，但R1和R2不能同时代表 的残基、 及其药理上可接受的盐类。
• Novel spergualin-related compounds and preparation and application of the same
  申请人：NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP0347820A1

  公开（公告）日：1989-12-27

  The present invention relates to novel spergualin-related compounds represented by the general formula [I]: wherein X is -(CH₂)₁-₅ OR Y is a hydrogen atom or a residue obtained by removing a hydroxyl group from the carboxyl group of an amino acid or a peptide; m is 0, 1 or 2 and n is 1 or 2, with the proviso that Y is not a hydrogen atom when n is 2 and m is 0. This compounds are stable and exhibit a high immunosuppressive activity.

  本发明涉及由通式[I]表示的新型精蛋白相关化合物： 其中 X 是-(CH₂)₁-₅ OR Y 是氢原子或通过从氨基酸或肽的羧基上去除羟基而得到的残基；m 是 0、1 或 2，n 是 1 或 2，但当 n 是 2 且 m 是 0 时，Y 不是氢原子。 这种化合物性质稳定，具有很高的免疫抑制活性。