2-(4-benzyloxy-3-methoxyphenyl)benzimidazole | 940696-93-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 2-(4-benzyloxy-3-methoxyphenyl)benzimidazole
• 英文别名: 2-[4-(benzyloxy)-3-methoxyphenyl]-1H-benzimidazole；2-(3-methoxy-4-phenylmethoxyphenyl)-1H-benzimidazole
• CAS: 940696-93-5
• 化学式: C₂₁H₁₈N₂O₂
• 分子量: 330.386
• InChiKey: RWSUFBSSRIITSD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  47.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-benzyloxy-3-methoxyphenyl)benzimidazole 在 碘苯二乙酸 、 碘 、 palladium diacetate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 以84%的产率得到2-(4-(benzyloxy)-2-iodo-5-methoxyphenyl)-1H-benzo[d]imidazole
  参考文献：
  名称：

  高价碘促进邻位多样化：以2-芳基苯并咪唑，喹唑啉和咪唑并吡啶为指导模板。

  摘要：

  使用高价碘作为关键试剂，报道了温和而有效的钯催化的不含（NH）2取代的苯并咪唑，喹唑啉和咪唑并吡啶的邻位C（sp2）-H多样化。在有氧条件下，只需在无机添加剂（Cs2CO3，I2，NaNO2）和高价碘试剂（二乙酰氧基碘）苯（PIDA）存在下简单地改变反应条件，即可将乙酰氧基，芳基，碘化物和硝基官能团引入同一底物。NaNO2与PIDA的组合已成功用于Pd催化的CH键硝化反应，从而获得了硝化的1,3 N-杂环文库。这种通用的邻位C（sp2）-H活化策略具有操作简便，反应时间短和底物丰富的可能性，不需要配体或银盐作为添加剂，

  DOI：

  10.1039/c9ob02533b
• 作为产物：
  描述：

  4-苄氧基-3-甲氧基苯甲酸 在 N,N-二甲基甲酰胺 吡啶 、 氯化亚砜 、 tin(II) chloride dihdyrate 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-(4-benzyloxy-3-methoxyphenyl)benzimidazole
  参考文献：
  名称：

  LIPOPROTEIN LIPASE-ACTIVATING COMPOSITIONS COMPRISING BENZENE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明提供了含有以下一般式（1）代表的苯化合物的药物组合物，特别是用于高脂血症治疗和预防剂、抗肥胖剂等的LPL活化组合物：其中R1、R2、R3和R4如规范中定义。

  公开号：

  US20110065728A1

文献信息

• [EN] LIPOPROTEIN LIPASE-ACTIVATING COMPOSITIONS COMPRISING BENZENE DERIVATES<br/>[FR] COMPOSITIONS ACTIVANT LA LIPOPROTÉINE LIPASE RENFERMANT DES DÉRIVÉS BENZÉNIQUES
  申请人：OTSUKA PHARMA CO LTD

  公开号：WO2009139076A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  The present invention provides pharmaceutical compositions containing benzene compound(s) represented by General Formula (1) below and, particularly, LPL-activating compositions for use in hyperlipidemia therapeutic and preventive agents, anti-obesity agents, and the like: wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the specification.

  本发明提供了含有苯化合物的药物组合物，所述苯化合物由下面的通用式（1）表示，特别是用于高脂血症治疗和预防剂、抗肥胖剂等的LPL激活组合物：其中R1、R2、R3和R4如规范中定义的。
• LIPOPROTEIN LIPASE-ACTIVATING COMPOSITIONS COMPRISING BENZENE DERIVATES
  申请人：NEAGU Irina

  公开号：US20130296342A1

  公开（公告）日：2013-11-07

  The present invention provides pharmaceutical compositions containing benzene compound(s) represented by General Formula (1) below and, particularly, LPL-activating compositions for use in hyperlipidemia therapeutic and preventive agents, anti-obesity agents, and the like: wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the specification.

  本发明提供了含有苯化合物（由下式（1）表示）的药物组合物，特别是用于高脂血症治疗和预防剂、抗肥胖剂等的LPL激活组合物： 其中，R1、R2、R3和R4如规范中所定义。
• US8895599B2
  申请人：——

  公开号：US8895599B2

  公开（公告）日：2014-11-25
• LIPOPROTEIN LIPASE-ACTIVATING COMPOSITIONS COMPRISING BENZENE DERIVATIVES
  申请人：Neagu Irina

  公开号：US20110065728A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  The present invention provides pharmaceutical compositions containing benzene compound(s) represented by General Formula (1) below and, particularly, LPL-activating compositions for use in hyperlipidemia therapeutic and preventive agents, anti-obesity agents, and the like: wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the specification.

  本发明提供了含有以下一般式（1）代表的苯化合物的药物组合物，特别是用于高脂血症治疗和预防剂、抗肥胖剂等的LPL活化组合物：其中R1、R2、R3和R4如规范中定义。
• Hypervalent iodine promoted <i>ortho</i> diversification: 2-aryl benzimidazole, quinazoline and imidazopyridine as directing templates
  作者：Moumita Saha、Asish R. Das

  DOI：10.1039/c9ob02533b

  日期：——

  benzimidazole, quinazoline, and imidazopyridine is reported using hypervalent iodine as the key reagent. Acetoxy, aryl, iodide and nitro functional groups were introduced on the same substrate by simply shifting the reaction conditions in the presence of inorganic additives (Cs2CO3, I2, NaNO2) and the hypervalent iodine reagent (diacetoxyiodo)benzene (PIDA) under aerobic conditions. The combination

  使用高价碘作为关键试剂，报道了温和而有效的钯催化的不含（NH）2取代的苯并咪唑，喹唑啉和咪唑并吡啶的邻位C（sp2）-H多样化。在有氧条件下，只需在无机添加剂（Cs2CO3，I2，NaNO2）和高价碘试剂（二乙酰氧基碘）苯（PIDA）存在下简单地改变反应条件，即可将乙酰氧基，芳基，碘化物和硝基官能团引入同一底物。NaNO2与PIDA的组合已成功用于Pd催化的CH键硝化反应，从而获得了硝化的1,3 N-杂环文库。这种通用的邻位C（sp2）-H活化策略具有操作简便，反应时间短和底物丰富的可能性，不需要配体或银盐作为添加剂，