(R)-3-(4’-(2-(2-methylpyrrolidin-1-yl)ethyl)biphenyl-4-yl)propanoic acid | 1620084-83-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-3-(4’-(2-(2-methylpyrrolidin-1-yl)ethyl)biphenyl-4-yl)propanoic acid
• 英文别名: (R)-3-(4'-(2-(2-methylpyrrolidin-1-yl)ethyl)biphenyl-4-yl)propanoic acid；3-[4-[4-[2-[(2R)-2-methylpyrrolidin-1-yl]ethyl]phenyl]phenyl]propanoic acid
• CAS: 1620084-83-4
• 化学式: C₂₂H₂₇NO₂
• 分子量: 337.462
• InChiKey: HJTGXTXPIYURLA-QGZVFWFLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甘氨酸叔丁酯 、 (R)-3-(4’-(2-(2-methylpyrrolidin-1-yl)ethyl)biphenyl-4-yl)propanoic acid 在 三乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (R)-tert-butyl 2-(3-(4’-(2-(2-methylpyrrolidin-1-yl)ethyl)biphenyl-4-yl)propanamido)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIPHENYL-ETHYL-PYRROLIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR MODULATORS FOR THE TREATMENT OF COGNITIVE DISORDERS
  [FR] DÉRIVÉS DE BIPHÉNYL-ÉTHYL-PYRROLIDINE EN TANT QUE MODULATEURS DES RÉCEPTEURS H3 DE L'HISTAMINE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES COGNITIFS

  摘要：

  本发明涉及式(Ia)的化合物及其药用可接受的盐、溶剂合物和水合物，其调节组胺H3受体(Ia)的活性。本发明的化合物和药物组合物用于治疗组胺H3相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2014110103A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-bromophenyl)ethyl methanesulfonate 在 dihydrogen dichlorobis(di-tert-butylphosphinito-kP)palladate 、 sodium carbonate 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 (R)-3-(4’-(2-(2-methylpyrrolidin-1-yl)ethyl)biphenyl-4-yl)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIPHENYL-ETHYL-PYRROLIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR MODULATORS FOR THE TREATMENT OF COGNITIVE DISORDERS
  [FR] DÉRIVÉS DE BIPHÉNYL-ÉTHYL-PYRROLIDINE EN TANT QUE MODULATEURS DES RÉCEPTEURS H3 DE L'HISTAMINE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES COGNITIFS

  摘要：

  本发明涉及式(Ia)的化合物及其药用可接受的盐、溶剂合物和水合物，其调节组胺H3受体(Ia)的活性。本发明的化合物和药物组合物用于治疗组胺H3相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2014110103A1

文献信息

• BIPHENYL-ETHYL-PYRROLIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR MODULATORS FOR THE TREATMENT OF COGNITIVE DISORDERS
  申请人：ARENA PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20150353488A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  The present invention relates to compounds of Formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, that modulate the activity of the histamine H3 receptor (Ia). Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of histamine H3-associated disorders.

  本发明涉及公式（Ia）的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂和水合物，该化合物调节组胺H3受体（Ia）的活性。本发明的化合物及其制药组合物适用于治疗组胺H3相关疾病的方法。
• Biphenyl-ethyl-pyrrolidine derivatives as histamine H3 receptor modulators for the treatment of cognitive disorders
  申请人：Arena Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US09365511B2

  公开（公告）日：2016-06-14

  The present invention relates to compounds of Formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, that modulate the activity of the histamine H3 receptor (Ia). Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of histamine H3-associated disorders.

  本发明涉及公式（Ia）的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂和水合物，该化合物调节组胺H3受体（Ia）的活性。本发明的化合物及其制药组合物适用于治疗组胺H3相关疾病的方法。
• (R)-3-(4'-(2-(2-METHYLPYRROLIDIN-1-YL)ETHYL)BIPHENYL-4-YL)PROPANOIC ACID AS HISTAMINE H3 RECEPTOR MODULATORS FOR THE TREATMENT OF COGNITIVE DISORDERS
  申请人：Arena Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3309150B1

  公开（公告）日：2021-06-02
• US9365511B2
  申请人：——

  公开号：US9365511B2

  公开（公告）日：2016-06-14