methyl ((1-methyl-1H-imidazol-2-yl)sulfonyl)-L-prolinate | 1416002-19-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: methyl ((1-methyl-1H-imidazol-2-yl)sulfonyl)-L-prolinate
• 英文别名: (S)-methyl 1-(1-methyl-1H-imidazol-2-ylsulfonyl)pyrrolidine-2-carboxylate；methyl (2S)-1-(1-methylimidazol-2-yl)sulfonylpyrrolidine-2-carboxylate
• CAS: 1416002-19-1
• 化学式: C₁₀H₁₅N₃O₄S
• 分子量: 273.313
• InChiKey: DTPZZPFIILRELI-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  89.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl ((1-methyl-1H-imidazol-2-yl)sulfonyl)-L-prolinate 在 1,4-二氧六环 作用下， 以 盐酸1,4-二恶烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以to yield 40 mg of the desired compound (yield 84%)的产率得到(S)-1-(1-methyl-1H-imidazol-2-ylsulfonyl)pyrrolidine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  DERIVATIVES OF 1-PHENYL-2-PYRIDINYL ALKYL ALCOHOLS AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS

  摘要：

  1-苯基-2-吡啶基烷基醇的衍生物可作为磷酸二酯酶4（PDE4）酶的抑制剂，用于治疗COPD等某些疾病。

  公开号：

  US20160008338A1
• 作为产物：
  描述：

  L-脯氨酸甲酯盐酸盐 在 N-氯代丁二酰亚胺 、 hexaammonium heptamolybdate tetrahydrate 、 双氧水 作用下， 以 乙醇 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 10.58h， 生成 methyl ((1-methyl-1H-imidazol-2-yl)sulfonyl)-L-prolinate
  参考文献：
  名称：

  杂芳基磺酰胺合成：范围和限制

  摘要：

  杂芳基磺酰胺是医药和农业化学工业中重要的结构基序。然而，它们的合成通常依赖于使用杂芳基磺酰氯，这是一种不稳定且有毒的试剂。在这里，我们报告了一个协议，该协议允许杂芳基硫醇和伯胺直接氧化偶联，容易获得且价格低廉的商品化学品。转化在温和的反应条件下进行，并以良好的收率产生所需的N-烷基化磺酰胺。N-烷基杂芳基磺酰胺可以使用微波促进的 Fukuyama-Mitsunobu 反应进一步转化为N , N-二烷基杂芳基磺酰胺。因此，开发的协议能够在温和的条件下制备以前难以制备的磺胺类药物（有毒试剂、苛刻的条件和低产率）。

  DOI：

  10.1039/d2ob00345g

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF 1-PHENYL-2-PYRIDINYL ALKYL ALCOHOLS AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ALCOOLS 1-PHÉNYL-2-PYRIDINYL ALKYLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTÉRASE
  申请人：CHIESI FARMA SPA

  公开号：WO2012168226A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The invention relates to inhibitors of the phosphodiesterase 4 (PDE4) enzyme. More particularly, the invention relates to compounds that are derivatives of 1-phenyl-2-pyridinyl alkyl alcohols of formula (I), methods of preparing such compounds, compositions containing them and therapeutic use thereof.

  这项发明涉及磷酸二酯酶4（PDE4）的抑制剂。更具体地，该发明涉及公式（I）的1-苯基-2-吡啶基烷基醇衍生物化合物，制备这类化合物的方法，含有这些化合物的组合物以及它们的治疗用途。
• US9931327B2
  申请人：——

  公开号：US9931327B2

  公开（公告）日：2018-04-03