4-benzylpiperazin-2,5-dione | 59595-20-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 4-benzylpiperazin-2,5-dione
• 英文别名: 1-benzyl-piperazine-2,5-dione；1-benzyl-2,5-dioxopiperazine；1-Benzyl-2.5-dioxo-piperazin；1-Benzylpiperazine-2,5-dione
• CAS: 59595-20-9
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O₂
• 分子量: 204.228
• InChiKey: PCMDHLSVODDLAV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  49.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-benzylpiperazin-2,5-dione 在 sodium carbonate 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.42h， 生成
  参考文献：
  名称：

  不对称取代的2,5-哌嗪二酮的合成：哌嗪二酮衍生物的区域选择性烷基化

  摘要：

  通过哌嗪二酮衍生物的区域选择性烷基化已经合成了多种不对称取代的2，5-哌嗪二酮。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)98590-3
• 作为产物：
  描述：

  [Benzyl-(2-tert-butoxycarbonylamino-acetyl)-amino]-acetic acid ethyl ester 反应 0.05h， 以84%的产率得到4-benzylpiperazin-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  在微波辐射下从 Boc 保护的二肽酯中无溶剂高效合成 2,5-哌嗪二酮

  摘要：

  微波辐射允许 N-Boc 二肽酯高效、无溶剂地转化为 2,5-哌嗪二酮。发现微波辅助条件在反应时间、产率和立体中心完整性方面比传统加热好得多。

  DOI：

  10.1055/s-2005-865205

文献信息

• 2-acylaminopropanamides as tachykinin receptor antagonists
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05565568A1

  公开（公告）日：1996-10-15

  This invention provides a series of novel substituted propanamides which are useful in the treatment or prevention of a physiological disorder associated with an excess of tachykinins. This invention also provides methods for the treatment of such physiological disorders as well as pharmaceutical formulations which employ these novel compounds.

  本发明提供了一系列新型取代丙酰胺，这些化合物在治疗或预防与速激肽过量相关的生理障碍方面具有应用价值。本发明还提供了治疗此类生理障碍的方法以及使用这些新型化合物的药物配方。
• 2-Acylaminopropanamides as growth hormone secretagogues
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0761220A1

  公开（公告）日：1997-03-12

  This invention provides a series of substituted propanamides which are useful in the treatment of a physiological condition which may be modulated by an increase in growth hormone. This invention also provides methods for the treatment of such physiological conditions which comprise administering a growth hormone secretagogue as described in the present invention in combination with growth hormone releasing hormone.

  这项发明提供了一系列替代丙酰胺，可用于治疗可能通过增加生长激素而调节的生理状况。该发明还提供了治疗这种生理状况的方法，包括联合使用本发明中描述的生长激素分泌促进剂和生长激素释放激素。
• 2-acylaminopropanamides as growth hormone secretagogues
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05773441A1

  公开（公告）日：1998-06-30

  This invention provides a series of novel substituted propanamides which are useful in the a physiological condition which may be modulated by an increase in growth hormone. This invention also provides methods for the treatment of such physiological conditions which comprise administering a growth hormone secretagogue as described in the present invention in combination with growth hormone releasing hormone.

  这项发明提供了一系列新颖的替代丙酰胺类化合物，这些化合物在可能通过增加生长激素来调节的生理状况中具有用处。该发明还提供了治疗这种生理状况的方法，包括在与生长激素释放激素结合的情况下，给予本发明中描述的生长激素分泌促进剂。
• Inhibitors of prenyl-protein transferase
  申请人：——

  公开号：US20020123497A1

  公开（公告）日：2002-09-05

  The present invention is directed to peptidomimetic macrocyclic compounds which inhibit prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras.

  本发明涉及抑制蛋白质脂基转移酶和癌基因蛋白Ras的蛋白质肽模拟大环化合物。该发明还涉及包含本发明化合物的化疗组合物以及抑制蛋白质脂基转移酶和癌基因蛋白Ras脂基化的方法。
• Intramolecular Aza-Wittig Reaction: A New Efficient Tool for the Construction of Piperazine 2,5-Dione Derivatives
  作者：K. Majumdar、Krishanu Ray、Sintu Ganai

  DOI：10.1055/s-0030-1258519

  日期：2010.9

  A new efficient approach for the synthesis of unsymmetricaly substituted piperazine 2,5-dione derivatives is described by using intramolecular aza-Wittig reaction as the key step. The reaction conditions are very simple, offer easy isolation, and excellent yields of the products.

  通过使用分子内 aza-Wittig 反应作为关键步骤，描述了一种合成不对称取代的哌嗪 2,5-二酮衍生物的新方法。反应条件非常简单，易于分离，产物收率高。