人们普遍认为,铂( IV ) 配合物作为前药,必须通过还原为相应的铂( II ) 类似物来活化。最近可以证明,在轴向位置引入亲脂性羧基配体会导致二胺二氯铂(IV)化合物具有异常高的细胞毒性。目的是提高抗增殖能力卡铂,一系列 21 种新型 Pt( IV ) 配合物,具有赤道配体球卡铂以及亲脂性轴向羧基配体,合成。深入表征基于元素分析、ESI-MS、ATR-IR 和多核(1 H、13 C、15 N 和195 Pt)NMR 光谱。它们在四种细胞系(CH1、SK-OV-3、SW480 和 A549)中的细胞毒活性、亲脂性、电化学以及在存在抗坏血酸进行了调查。与类似的二胺二羧基二氯铂( IV ) 化合物相比,新型二胺四羧酸基对应物的细胞毒性不能通过简单地增强其亲脂性而显着增加。似乎不仅还原电位,而且还原速率都对细胞毒性具有巨大影响。在开发新型抗癌铂 ( IV ) 药物时必须考虑到这一点。
人们普遍认为,铂( IV ) 配合物作为前药,必须通过还原为相应的铂( II ) 类似物来活化。最近可以证明,在轴向位置引入亲脂性羧基配体会导致二胺二氯铂(IV)化合物具有异常高的细胞毒性。目的是提高抗增殖能力卡铂,一系列 21 种新型 Pt( IV ) 配合物,具有赤道配体球卡铂以及亲脂性轴向羧基配体,合成。深入表征基于元素分析、ESI-MS、ATR-IR 和多核(1 H、13 C、15 N 和195 Pt)NMR 光谱。它们在四种细胞系(CH1、SK-OV-3、SW480 和 A549)中的细胞毒活性、亲脂性、电化学以及在存在抗坏血酸进行了调查。与类似的二胺二羧基二氯铂( IV ) 化合物相比,新型二胺四羧酸基对应物的细胞毒性不能通过简单地增强其亲脂性而显着增加。似乎不仅还原电位,而且还原速率都对细胞毒性具有巨大影响。在开发新型抗癌铂 ( IV ) 药物时必须考虑到这一点。