6-bromo-7-fluoro-1H-indazole | 1427396-09-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 6-bromo-7-fluoro-1H-indazole
• CAS: 1427396-09-5
• 化学式: C₇H₄BrFN₂
• 分子量: 215.025
• InChiKey: DAHIIJDLVALCAN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P264,P280,P302+P352,P305+P351+P338,P332+P313,P337+P313,P362
• 危险性描述：
  H315,H319

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-7-fluoro-1H-indazole 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium dihydrogenphosphate 、 碘 、 potassium acetate 、 sodium hydride 、 三乙胺 、 potassium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 105.0 ℃ 、500.01 kPa 条件下， 反应 5.0h， 生成 methyl 7-fluoro-6-(2-fluoro-6-methoxy-3-nitrophenyl)-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-indazole-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] (AZA)INDAZOLYL-ARYL SULFONAMIDE AND RELATED COMPOUNDS AND THEIR USE IN TREATING MEDICAL CONDITIONS
  [FR] (AZA) INDAZOLYL-ARYLE SULFONAMIDE ET COMPOSÉS APPARENTÉS ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT D'ÉTATS MÉDICAUX

  摘要：

  这项发明提供了(aza)吲哚基芳基磺酰胺及相关化合物、药物组合物，以及它们在治疗医疗状况（如癌症）和抑制GCN2活性中的用途。

  公开号：

  WO2020210828A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2,3-二氟苯甲醛 在 potassium carbonate 、 一水合肼 作用下， 以 四氢呋喃 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 39.0h， 生成 6-bromo-7-fluoro-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUND USED AS SHP2 INHIBITOR AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ SERVANT D'INHIBITEUR DE SHP2 ET SON UTILISATION
  [ZH] 用作SHP2抑制剂的化合物及其应用

  摘要：

  本发明涉及用作SHP2抑制剂的化合物及其应用。具体地，本发明化合物具有式I'所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。所述化合物对SHP2磷酸酶的活性有较高的抑制，可以用来预防或治疗与SHP2相关的疾病。

  公开号：

  WO2023280283A1

文献信息

• [EN] ALLOSTERIC EGFR INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS ALLOSTÉRIQUES D'EGFR ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：DANA FARBER CANCER INST INC

  公开号：WO2021096948A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  The disclosure relates to compounds that act as allosteric inhibitors of epidermal growth factor receptor (EGFR); pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating or preventing kinase-mediated disorders, including cancer and other proliferation diseases.

  披露涉及作为表皮生长因子受体（EGFR）变构抑制剂的化合物；包含这些化合物的药物组合物；以及治疗或预防激酶介导的疾病的方法，包括癌症和其他增殖性疾病。
• [EN] HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS AND COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'HISTONE DÉSACÉTYLASE, ET COMPOSITIONS ET MÉTHODES D'UTILISATION ASSOCIÉES
  申请人：CHDI FOUNDATION INC

  公开号：WO2014159224A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  Provided are certain histone deacetylase (HDAC) inhibitors of Formula I, compositions thereof, and methods of their use.

  提供了一些组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，其化学公式为I，包括它们的组合物及使用方法。
• [EN] 1 H-PYRAZOLO[4,3-G]ISOQUINOLINE AND 1 H-PYRAZOLO[4,3-G]QUINOLINE DERIVATIVES AS ALPHA-1 -ANTITRYPSIN MODULATORS FOR TREATING ALPHA-1 -ANTITRYPSIN DEFICIENCY (AATD)<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1H-PYRAZOLO [4,3-G] ISOQUINOLÉINE ET DE 1H-PYRAZOLO [4,3-G] QUINOLÉINE EN TANT QUE MODULATEURS D'ALPHA-1-ANTITRYPSINE POUR TRAITER UNE DÉFICIENCE EN ALPHA-1-ANTITRYPSINE (AATD)
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2021203025A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  1H-pyrazolo[4,3-g]isoquinoline and 1H-pyrazolo[4,3-g]quinoline derivatives as alpha-1-antitrypsin modulators for treating alpha-1- antitrypsin deficiency (AATD).

  1H-吡唑并[4,3-g]异喹啉和1H-吡唑并[4,3-g]喹啉衍生物作为α-1-抗胰蛋白酶调节剂，用于治疗α-1-抗胰蛋白酶缺乏症（AATD）。
• [EN] CINNOLINE DERIVATIVES AS AS BTK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CINNOLINE EN TANT QU'EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA BTK
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2013148603A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  Disclosed are compounds of Formula 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are defined in the specification. The compounds are inhibitors of Bruton's tyrosine kinase (BTK). This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, to pharmaceutical compositions which contain them, and to their use for treating diseases, disorders or conditions associated with BTK.

  公开的是Formula 1的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5在规范中有定义。这些化合物是Bruton酪氨酸激酶（BTK）的抑制剂。本公开还涉及制备Formula 1化合物的材料和方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们用于治疗与BTK相关的疾病、疾病或症状的用途。
• [EN] ISOINDOLINONE AND INDAZOLE COMPOUNDS FOR THE DEGRADATION OF EGFR<br/>[FR] COMPOSÉS D'ISOINDOLINONE ET D'INDAZOLE POUR LA DÉGRADATION DE L'EGFR
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021127561A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  The invention provides compounds that degrade the epidermal growth factor receptor (EGFR) including mutant forms via the ubiquitination of the EGFR protein and subsequent proteasomal degradation. The compounds are useful for the treatment of various cancers.

  这项发明提供了通过泛素化表皮生长因子受体（EGFR）蛋白并随后的蛋白酶体降解来降解EGFR，包括突变形式的化合物。这些化合物对于治疗各种癌症是有用的。