isoleucine N-methoxy-N-methyl amide | 756798-29-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: isoleucine N-methoxy-N-methyl amide
• 英文别名: isoleucine N-methoxy-N-methylamide；(2S,3S)-2-amino-N-methoxy-N,3-dimethylpentanamide
• CAS: 756798-29-5
• 化学式: C₈H₁₈N₂O₂
• 分子量: 174.243
• InChiKey: WCYLQLNJSDTVPN-BQBZGAKWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  isoleucine N-methoxy-N-methyl amide 在 lithium aluminium tetrahydride 、 三乙胺 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  由二肽基乙醛全合成旋光性脱氧曲霉酸

  摘要：

  通过新开发的程序，可以很容易地合成光学活性的脱氧曲霉酸，用于从1-亮氨酰-1-异亮氨酸醛盐酸盐（H1-Leu-1-Ile-H·HCl）制备2（1 H）-吡嗪酮衍生物。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(96)00267-5
• 作为产物：
  描述：

  叔丁氧羰基-L-异亮氨酰 N,O-二甲基羟胺 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 isoleucine N-methoxy-N-methyl amide
  参考文献：
  名称：

  由二肽基乙醛全合成旋光性脱氧曲霉酸

  摘要：

  通过新开发的程序，可以很容易地合成光学活性的脱氧曲霉酸，用于从1-亮氨酰-1-异亮氨酸醛盐酸盐（H1-Leu-1-Ile-H·HCl）制备2（1 H）-吡嗪酮衍生物。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(96)00267-5

文献信息

• [EN] GLUCAGON SUPERFAMILY PEPTIDES EXHIBITING GLUCOCORTICOID RECEPTOR ACTIVITY<br/>[FR] PEPTIDES DE LA SUPERFAMILLE DU GLUCAGON PRÉSENTANT UNE ACTION SUR LES RÉCEPTEURS AUX GLUCOCORTICOÏDES
  申请人：UNIV INDIANA RES & TECH CORP

  公开号：WO2013074910A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  Provided herein are glucagon superfamily peptides conjugated with GR ligands that are capable of acting at a glucocorticoid receptor. Also provided herein are pharmaceutical compositions and kits of the conjugates of the invention. Further provided herein are methods of treating a disease, e.g., a metabolic disorder, such as diabetes and obesity, comprising administering the conjugates of the invention.

  本文提供了与GR配体结合的葡萄糖素超家族肽，这些肽能够作用于糖皮质激素受体。本文还提供了该发明的结合物的药物组合物和工具包。此外，本文还提供了治疗疾病的方法，例如代谢紊乱，如糖尿病和肥胖，包括给予该发明的结合物。
• [EN] MICELLES AND METHODS<br/>[FR] MICELLES ET PROCÉDÉS
  申请人：UNIV MICHIGAN REGENTS

  公开号：WO2017096076A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  The present invention relates to micelle drug carriers and methods of using the micelles to deliver drugs to target cells. The micelles are useful, for example, for carrying and targeting drugs for the treatment of cancer to cancer cells. As one example, the disclosure provides pegylated octadecyl lithocholate micelles that are labeled with a peptide ligand for colorectal neoplasia and that carry the small molecule mTOR inhibitor rapamycin to colorectal cancer cells.

  本发明涉及胶束药物载体及使用这些胶束将药物输送至目标细胞的方法。例如，这些胶束可用于携带和针对治疗癌症的药物到癌细胞。作为一个例子，本公开提供了一种带有肽配体标记的聚乙二醇化的十八烷基棕榈酸胆汁酸胶束，该胶束将小分子mTOR抑制剂雷帕霉素输送到结直肠癌细胞。
• INSULIN ANALOG DIMERS
  申请人：INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION

  公开号：US20150274802A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  Disclosed herein are insulin analog dimers having unique insulin receptor agonist activity based on insulin polypeptide sequences, the site of dimerization and the length of the dimerization linker that connects the two insulin polypeptides. In accordance with one embodiment the first and second insulin polypeptide are independently a two chain insulin analog or a single chain analog and the first and second insulin polypeptides are linked to one another via a B29-B29′, B1-C8, B1-B1 or C8-C8 linkage.

  本文披露了胰岛素类似物二聚体的独特胰岛素受体激动剂活性，基于胰岛素多肽序列，二聚化位点和连接两个胰岛素多肽的二聚化连接器的长度。根据一种实施例，第一和第二胰岛素多肽分别是双链胰岛素类似物或单链类似物，第一和第二胰岛素多肽通过B29-B29′、B1-C8、B1-B1或C8-C8连接彼此链接。
• Glucagon/glp-1 receptor co-agonists
  申请人：Indiana University Research and Technology Corporation

  公开号：EP2676673A2

  公开（公告）日：2013-12-25

  Modified glucagon peptides are disclosed having enhanced potency at the glucagon receptor relative to native glucagon. Further modification of the glucagon peptides by forming intramolecular bridges or the substitution of the terminal carboxylic acid with an amide group produces peptides exhibiting glucagon/GLP-1 receptor co-agonist activity. The solubility and stability of these high potency glucagon analogs can be further improved by modification of the polypeptides by pegylation, acylation, alkylation, substitution of carboxy terminal amino acids, C-terminal truncation, or the addition of a carboxy terminal peptide selected from the group consisting of SEQ ID NO: 26 (GPSSGAPPPS), SEQ ID NO: 27 (KRNRNNIA) and SEQ ID NO: 28 (KRNR).

  已公开的修饰胰高血糖素肽在胰高血糖素受体上的效力比原生胰高血糖素更强。通过形成分子内桥或用酰胺基团取代末端羧酸来进一步修饰胰高血糖素肽，可产生具有胰高血糖素/GLP-1 受体共激动剂活性的肽。这些高活性胰高血糖素类似物的溶解性和稳定性可通过对多肽进行聚乙二醇化、酰化、烷基化、羧基末端氨基酸的取代、C-末端截断或添加选自 SEQ ID NO: 26 (GPSSGAPPPS)、SEQ ID NO: 27 (KRNRNNIA) 和 SEQ ID NO: 28 (KRNR)的羧基末端肽来进一步改善。
• INSULIN RECEPTOR PARTIAL AGONISTS AND GLP-1 ANALOGUES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：EP3922260A2

  公开（公告）日：2021-12-15

  The present invention provides compositions comprising insulin receptor partial agonists or insulin dimers in association with GLP-1 analogues (e.g., liraglutide) as well as methods for using the compositions for example, to treat or prevent diabetes or to decrease body weight.

  本发明提供了由胰岛素受体部分激动剂或胰岛素二聚体与GLP-1类似物（如利拉鲁肽）组成的组合物，以及使用这些组合物治疗或预防糖尿病或减轻体重的方法。