tert-butyl 6-(2-aminoethyl)-2-azaspiro[3.3]heptane-2-carboxylate | 2573304-98-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: tert-butyl 6-(2-aminoethyl)-2-azaspiro[3.3]heptane-2-carboxylate
• CAS: 2573304-98-8
• 化学式: C₁₃H₂₄N₂O₂
• 分子量: 240.346
• InChiKey: JDINVPZNJHFXPS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 6-(2-aminoethyl)-2-azaspiro[3.3]heptane-2-carboxylate 在 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 N-[2-[4-[[6-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidyl)-1,3-dioxo-isoindolin-4-yl]amino]ethyl]-2-azaspiro[3.3]heptan-2-yl]methyl]cyclohexyl]-5-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-1,3-benzothiazol-6-yl]-6-(trifluoromethyl)pyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS OF TREATING MUTANT LYMPHOMAS
  [FR] PROCÉDÉS DE TRAITEMENT DE LYMPHOMES MUTANTS

  摘要：

  本发明涉及使用IRAK4降解剂治疗MYD88突变的B细胞淋巴瘤的方法。

  公开号：

  WO2022027058A1
• 作为产物：
  描述：

  2-Boc-6-氧代-2-氮杂螺[3.3]庚烷 在 ammonium hydroxide 、 potassium tert-butylate 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 25.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 19.5h， 生成 tert-butyl 6-(2-aminoethyl)-2-azaspiro[3.3]heptane-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'IRAK ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用相同的方法。

  公开号：

  WO2021127190A1

文献信息

• [EN] DEUTERATED IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'IRAK DEUTÉRÉS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：KYMERA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022236339A1

  公开（公告）日：2022-11-10

  The present application provides novel bifunctional compounds, which function to recruit IRAK kinases to E3 ubiquitin ligase for degradation, and methods of preparation and uses thereof. In particular, the present disclosure provides deuterium-enriched bifunctional compounds, which find utility as modulators of targeted ubiquitination of IRAK kinases, which are then degraded and/or otherwise inhibited by the bifunctional compounds as described herein.

  本申请提供了新型的双功能化合物，其作用是将IRAK激酶招募到E3泛素连接酶进行降解，并提供其制备方法和用途。特别是，本公开提供了氘富集的双功能化合物，其作为IRAK激酶的靶向泛素化调节剂具有实用性，这些激酶随后被双功能化合物所降解和/或抑制，如本文所述。
• IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  申请人：Kymera Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3989966A1

  公开（公告）日：2022-05-04
• METHODS OF TREATING MUTANT LYMPHOMAS
  申请人：Kymera Therapeutics, Inc.

  公开号：US20220054453A1

  公开（公告）日：2022-02-24

  The present invention relates to methods of treating MYD88-mutant B-cell lymphomas using IRAK4 degraders.