6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-羧酸乙酯 | 1426136-45-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-羧酸乙酯
• 英文名称: ethyl 6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylate
• 英文别名: Ethyl 6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylate
• CAS: 1426136-45-9
• 化学式: C₁₆H₂₁BN₂O₄
• 分子量: 316.165
• InChiKey: UOHSOCKLCAQGPH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.81
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  62.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-羧酸乙酯 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 sodium carbonate 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 0.92h， 生成 6-(2,4-dimethylthiazol-5-yl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS C-KIT KINASE INHIBITORS

  摘要：

  这项发明提供了化合物及其药物组合物，这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用这些化合物来治疗、改善或预防与异常或失调激酶活性相关的疾病的方法。在某些实施例中，该发明提供了使用这些化合物来治疗、改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα、PDGFRβ）激酶异常激活的疾病或紊乱的方法。

  公开号：

  US20130059832A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 硫酸 、 potassium acetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-羧酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS C-KIT KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUVANT ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE C-KIT

  摘要：

  该发明提供了式(I)和(II)的化合物以及其药物组合物，这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用这些化合物治疗、改善或预防与异常或失调激酶活性相关的疾病的方法。在某些实施例中，该发明提供了使用这些化合物治疗、改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFRβ）激酶异常激活的疾病或紊乱的方法。

  公开号：

  WO2013033116A1

文献信息

• TGF-Beta Inhibitors
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20160257690A1

  公开（公告）日：2016-09-08

  Disclosed are imidazole and thiazole compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein X, A, Z, R 1 and R′ are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits TGF-β, and can be used to treat disease by blocking TGF-β signaling.

  本文披露了咪唑和噻唑化合物，以及其药物组合物和使用方法。一个实施例是具有以下结构的化合物 及其药用可接受盐、前药和N-氧化物（以及其溶剂和水合物），其中X、A、Z、R1和R'如本文所述。在某些实施例中，本文披露的化合物抑制TGF-β，并可用于通过阻断TGF-β信号传导来治疗疾病。
• [EN] TGF Beta RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR TGF-β
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2018017633A1

  公开（公告）日：2018-01-25

  The invention relates generally to compounds that modulate the activity of TGFβR-1 and TGFβR-2, pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders and disorders of dysregulated apoptosis, such as cancer, utilizing the compounds of the invention.

  这项发明通常涉及调节TGFβR-1和TGFβR-2活性的化合物，包含这些化合物的药物组合物以及利用该发明的化合物治疗增殖性疾病和失调凋亡疾病（如癌症）的方法。
• 3-取代基-6-吡啶类取代基-六元并五元杂环类衍生物及其制法与用途
  申请人：沈阳药科大学

  公开号：CN113135913B

  公开（公告）日：2022-05-24

  本发明的3‑取代基‑6‑吡啶类取代基‑六元并五元杂环类衍生物及其制法与用途，属于医药技术领域。该杂环类衍生物的结构式如式(I)所示。本发明的化合物具有很好的抗肿瘤活性，在制备抗肿瘤药物领域，可以用作治疗肿瘤的治疗剂，同时也可作为PI3K抑制剂；
• EP3492461
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——