1-acetyl-5,6-dimethoxyindolin-2-one | 328289-82-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-acetyl-5,6-dimethoxyindolin-2-one
• 英文别名: 1-Acetyl-5,6-dimethoxy-indolin-2-on；1-acetyl-5,6-dimethoxy-2-indolinone；1-acetyl-5,6-dimethoxy-3H-indol-2-one
• CAS: 328289-82-3
• 化学式: C₁₂H₁₃NO₄
• 分子量: 235.24
• InChiKey: GAHBXZVODQXBRK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-acetyl-5,6-dimethoxyindolin-2-one 、 原苯甲酸三乙酯 在 甲苯 、 silica gel 、 乙醚 作用下， 以 乙酸酐 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylidene)-5,6-dimethoxy-2-indolinone
  参考文献：
  名称：

  Substituted indolinones, their manufacture and their use as medicaments

  摘要：

  本发明涉及一般式中R1至R6和X如权利要求1所定义的取代的吲哚酮，其异构体和盐，特别是具有有价值的药理学性质，特别是对各种受体酪氨酸激酶和环/ CDK复合物以及内皮细胞和各种肿瘤细胞增殖的抑制作用的生理上可接受的盐，包含这些化合物的制药组合物，它们的用途和制备它们的过程。

  公开号：

  US06794395B1
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二甲氧基苯胺 在 bis[dichloro(pentamethylcyclopentadienyl)iridium(III)] 、 sodium acetate 、 双三氟甲烷磺酰亚胺银盐 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 1-acetyl-5,6-dimethoxyindolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Ir（III）催化的CH类胡萝卜素官能化反应从乙酰苯胺合成羟吲哚

  摘要：

  在这里，我们公开了关于通过重氮化的Meldrum酸经Ir（III）催化的分子间CH官能化从乙酰苯胺合成羟吲哚衍生物的第一份报道。发现了范围广泛的取代的苯胺类化合物。

  DOI：

  10.1039/c6cc08788d

文献信息

• New substituted indolinones, their manufacture and their use as medicaments
  申请人：Roth Juergen Gerald

  公开号：US20050009898A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  The present invention relates to substituted indolinones of general formula wherein R 1 to R 6 and X are defined as in claim 1 , the isomers and the salts thereof, in particular the physiologically acceptable salts thereof which have valuable pharmacological properties, especially an inhibitory effect on various receptor-tyrosine kinases, and cycline/CDK complexes as well as on the proliferation of endothelial cells and various tumour cells, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

  本发明涉及一般式为R1至R6和X如权利要求1所定义的取代吲哚酮，其异构体和盐，特别是具有有价值的药理学性质，特别是对各种受体酪氨酸激酶和环蛋白/ CDK复合物以及内皮细胞和各种肿瘤细胞的增殖具有抑制作用的生理上可接受的盐，包含这些化合物的制药组合物，它们的用途和制备它们的过程。
• Synthesis of 5,6-Dimethoxyindoles and 5,6-Dimethoxyoxindoles. A New Synthesis of Indoles
  作者：Gordon N. Walker

  DOI：10.1021/ja01619a049

  日期：1955.7
• SUBSTITUIERTE INDOLINONE ALS TYROSINKINASE INHIBITOREN
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG

  公开号：EP1212318B1

  公开（公告）日：2006-01-25
• US6794395B1
  申请人：——

  公开号：US6794395B1

  公开（公告）日：2004-09-21
• [DE] SUBSTITUIERTE INDOLINONE ALS TYROSINKINASE INHIBITOREN<br/>[EN] SUBSTITUTED INDOLINONES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INDOLINONES SUBSTITUEES UTILISEES COMME INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA

  公开号：WO2001016130A1

  公开（公告）日：2001-03-08

  Die vorliegende Erfindung betrifft substituierte Indolinone der allgemeinen Formel (I), in der R1 bis R6 und X wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Isomere und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine inhibierende Wirkung auf verschiedene Rezeptor-Tyrosinkinasen, und Cyclin/CDK-Komplexe sowie auf die Proliferation von Endothelzellen und verschiedener Tumorzellen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.