7-chloro-2,3-dihydro-1-benzofuran

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 香豆素
• 英文名称: 7-chloro-2,3-dihydro-1-benzofuran
• 英文别名: 7-Chloro-2,3-dihydrobenzofuran
• 化学式: C₈H₇ClO
• 分子量: 154.596
• InChiKey: AXCVECQVJNATHV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-chloro-2,3-dihydro-1-benzofuran 在 aluminum (III) chloride 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 (1S,2S)-2-(7-chloro-2,3-dihydro-1-benzofuran-5-carbonyl)cyclopropane-1-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] KYNURENINE-3-MONOOXYGENASE INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE KYNURÉNINE-3-MONOOXYGÉNASE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI

  摘要：

  本文提供了某些化合物，或其药用可接受的盐或前药。还提供了包括至少一种在此描述的化合物，或其药用可接受的盐或前药以及一个或多个药用可接受的载体的药物组合物。描述了治疗对KMO活性抑制敏感的某些疾病和紊乱的方法，包括向这些患者施用至少一种在此描述的化合物，或其药用可接受的盐或前药的量，有效减少疾病或紊乱的症状。这些疾病包括亨廷顿病等神经退行性疾病。

  公开号：

  WO2015047978A1
• 作为产物：
  描述：

  1-氯-2-丙-2-烯氧基苯 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 、 均三甲苯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 63.0h， 生成 7-chloro-2,3-dihydro-1-benzofuran
  参考文献：
  名称：

  [EN] KYNURENINE-3-MONOOXYGENASE INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE KYNURÉNINE-3-MONOOXYGÉNASE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES, ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI

  摘要：

  本文描述了某些化合物，或其药学上可接受的盐或前药、含有这些化合物的药物组合物以及治疗对抑制KMO活性有反应的某些疾病和障碍患者的方法，这些方法包括向此类患者施用至少一种本文所述的化合物，或其药学上可接受的盐或前药的有效量，以减轻疾病或障碍的体征或症状。这些疾病包括亨廷顿病等神经退行性疾病。

  公开号：

  WO2013151707A1

文献信息

• [EN] KYNURENINE-3-MONOOXYGENASE INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE KYNURÉNINE-3-MONOOXYGÉNASE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES, ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：CHDI FOUNDATION INC

  公开号：WO2013151707A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  Certain compounds, or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of KMO activity are described, which comprise administering to such patients an amount of at least one compound, or pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof described herein, effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder. These diseases include neurodegenerative disorders such as Huntington's disease.

  本文描述了某些化合物，或其药学上可接受的盐或前药、含有这些化合物的药物组合物以及治疗对抑制KMO活性有反应的某些疾病和障碍患者的方法，这些方法包括向此类患者施用至少一种本文所述的化合物，或其药学上可接受的盐或前药的有效量，以减轻疾病或障碍的体征或症状。这些疾病包括亨廷顿病等神经退行性疾病。
• 一种合成2-芳基苯并呋喃及其衍生物的方法
  申请人：台州学院

  公开号：CN111072607A

  公开（公告）日：2020-04-28

  本发明涉及一种合成2‑芳基苯并呋喃及其衍生物的方法。本方法以廉价易得的2,3‑二氢苯丙呋喃类化合物、有机硼试剂和溴代芳烃为原料，在温和条件下发生两步串联反应即可方便地制备2‑芳基苯并呋喃产物。目前已报道的2‑芳基苯并呋喃及其衍生物的合成方法主要存在合成路线较长、原料较昂贵、反应条件苛刻等问题。同已报道方法相比，本合成方法具备反应选择性专一、反应路线短等优势，为2‑芳基苯并呋喃产物的实验室制备或工业生产提供了一种便捷、高效的合成策略。
• Inhibitors of serine proteases
  申请人：Cottrell M. Kevin

  公开号：US20070179167A1

  公开（公告）日：2007-08-02

  The present invention relates to compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt or mixtures thereof that inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus NS3-NS4A protease.

  本发明涉及式I的化合物：或其药物可接受的盐或混合物，其抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是乙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶的活性。
• INHIBITORS OF SERINE PROTEASES
  申请人：Cottrell Kevin M.

  公开号：US20110165120A1

  公开（公告）日：2011-07-07

  The present invention relates to compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt or mixtures thereof that inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus NS3-NS4A protease.

  本发明涉及式I的化合物：或其药学上可接受的盐或混合物，其抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是乙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶的活性。
• KYNURENINE-3-MONOOXYGENASE INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：CHDI FOUNDATION, INC.

  公开号：US20150057238A1

  公开（公告）日：2015-02-26

  Certain compounds, or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, are provided herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising at least one compound, or pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, described herein and one or more pharmaceutically acceptable vehicle. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of KMO activity are described, which comprise administering to such patients an amount of at least one compound, or pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, described herein effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are disclosed. These diseases include neurodegenerative disorders such as Huntington's disease. Also described are methods of treatment include administering at least one compound, or pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, described herein as a single active agent or administering at least one compound, or pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, described herein in combination with one or more other therapeutic agents. Also provided are methods for screening compounds capable of inhibiting KMO activity.

  本文提供了某些化合物，或其药学上可接受的盐或前药。还提供了包含至少一种化合物或其药学上可接受的盐或前药及一种或多种药学上可接受的载体的制药组合物。本文描述了治疗对KMO活性抑制有反应的某些疾病和障碍的患者的方法，包括向这些患者施用至少一种本文所述的化合物或其药学上可接受的盐或前药的有效量，以减少疾病或障碍的症状。这些疾病包括神经退行性疾病，如亨廷顿病。本文还描述了治疗方法，包括将至少一种本文所述的化合物或其药学上可接受的盐或前药作为单一活性剂施用，或将至少一种本文所述的化合物或其药学上可接受的盐或前药与一种或多种其他治疗剂联合施用。还提供了筛选能够抑制KMO活性的化合物的方法。