1-(2,4-dichloro-phenyl)-7-(4-fluoro-benzylidene)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazole-3-carboxylic acid piperidin-1-ylamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(2,4-dichloro-phenyl)-7-(4-fluoro-benzylidene)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazole-3-carboxylic acid piperidin-1-ylamide
• 英文别名: (7E)-1-(2,4-dichlorophenyl)-7-[(4-fluorophenyl)methylidene]-N-piperidin-1-yl-5,6-dihydro-4H-indazole-3-carboxamide
• 化学式: C₂₆H₂₅Cl₂FN₄O
• 分子量: 499.415
• InChiKey: AEVCQZAIDJLHNM-OBGWFSINSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.7
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  50.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2,4-dichloro-phenyl)-7-(4-fluoro-benzylidene)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazole-3-carboxylic acid piperidin-1-ylamide 在 盐酸 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以89%的产率得到1-(2,4-dichloro-phenyl)-7-(4-fluoro-benzylidene)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazole-3-carboxylic acid piperidin-1-ylamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydro-indazole cannabinoid modulators

  摘要：

  这项发明涉及一种式I的四氢吲哚类大麻素调节剂化合物，以及一种用于治疗、改善或预防大麻素受体介导的综合症、紊乱或疾病的方法。

  公开号：

  US20050228034A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(2,4-dichloro-phenyl)-7-(4-fluoro-benzylidene)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazole-3-carbonyl chloride 、 1-氨基哌啶 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以80.2%的产率得到1-(2,4-dichloro-phenyl)-7-(4-fluoro-benzylidene)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazole-3-carboxylic acid piperidin-1-ylamide
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydro-indazole cannabinoid modulators

  摘要：

  这项发明涉及一种式I的四氢吲哚类大麻素调节剂化合物，以及一种用于治疗、改善或预防大麻素受体介导的综合症、紊乱或疾病的方法。

  公开号：

  US20050228034A1

文献信息

• [EN] CINNOLINE DERIVATIVES USEFUL AS CB-1 RECEPTOR INVERSE AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CINNOLINE UTILES EN TANT QU'AGONISTES INVERSES DE RÉCEPTEURS CB-1
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2016115013A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  The present invention is directed to cinnoline derivatives of formula (I) pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions mediated by the CB-1 receptor; more particularly, use in the treatment of disorders and conditions responsive to inverse agonism of the CB-1 receptor. More particularly, the compounds of the present invention are useful in the treatment of metabolic disorders.

  本发明涉及公式（I）的喹啉衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗由CB-1受体介导的疾病和症状中的应用；更具体地，在治疗对CB-1受体的反向激动作用响应的疾病和症状中的应用。更具体地说，本发明的化合物在治疗代谢性疾病中是有用的。
• Quinazoline Derivatives Useful as CB-1 Inverse Agonists
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20160068512A1

  公开（公告）日：2016-03-10

  The present invention is directed to quinazoline derivatives, pharmaceutical compositions containing said derivatives and their use in the treatment of disorders and conditions mediated by the CB-1 receptor; more particularly, in the treatment of disorders and conditions responsive to inverse agonism of the CB-1 receptor. For example, the compounds of the present invention are useful in the treatment of metabolic disorders.

  本发明涉及喹唑啉衍生物、含有该衍生物的制药组合物以及它们在治疗由CB-1受体介导的疾病和病症中的应用；更具体地，在治疗对CB-1受体的反向激动作用有响应的疾病和病症中的应用。例如，本发明的化合物在代谢性疾病的治疗中是有用的。
• QUINOLINE DERIVATIVES USEFUL AS CB-1 INVERSE AGONISTS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：US20150239844A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  The present invention is directed to quinoline derivatives, pharmaceutical compositions containing said derivatives and their use in the treatment of disorders and conditions mediated by the CB-1 receptor; more particularly, in the treatment of disorders and conditions responsive to inverse agonism of the CB-1 receptor. For example, the compounds of the present invention are useful in the treatment of metabolic disorders.

  本发明涉及喹啉衍生物，含有该衍生物的药物组合物以及它们在治疗由CB-1受体介导的疾病和症状中的用途；更具体地，在对CB-1受体的反向激动作用反应的疾病和症状的治疗中。例如，本发明的化合物在治疗代谢性疾病方面是有用的。
• [EN] INDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS CB-1 INVERSE AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDAZOLE À UTILISER EN TANT QU'AGONISTES INVERSES DE CB-1
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2017034872A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  The present invention is directed to indazole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions mediated by the CB-1 receptor; more particularly, use in the treatment of disorders and conditions responsive to inverse agonism of the CB-1 receptor. More particularly, the compounds of the present invention are useful in the treatment of metabolic disorders.

  本发明涉及吲唑衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗由CB-1受体介导的疾病和症状中的应用；更具体地，用于治疗对CB-1受体的反向激动作用敏感的疾病和症状。更具体地说，本发明的化合物在治疗代谢性疾病方面是有用的。
• TETRAHYDRO-INDAZOLE CANNABINOID MODULATORS
  申请人：Lagu Bharat

  公开号：US20090099143A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  This invention is directed to a tetrahydro-indazole cannabinoid modulator compound of formula I: and a method for use in treating, ameliorating or preventing a cannabinoid receptor mediated syndrome, disorder or disease.

  本发明涉及一种式为I的四氢吲哚类大麻素调节剂化合物，以及用于治疗、改善或预防大麻素受体介导的综合征、疾病或疾病的方法。